== 安适定药典标准==
=== 药品名称===
安适定
=== 英文名称===
Alprazolam ，Tafil，Valeans，Xanax
=== 安适定的别名===
佳静安定；[[甲基三唑安定]]；阿普唑仑；[[三唑安定]]；[[甲三唑氯安定]]；[[佳乐定]]；Xanax
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > [[抗焦虑药]]物 > [[苯二氮卓类药物]]
=== 剂型===
[[片剂]]：0.25mg，0.5mg，1mg，2mg。
=== 安适定的药理作用===
安适定属于短效苯二氮卓类药物。与[[地西泮]]有[[相似]]的药理[[作用]]，但抗焦虑作用较强，并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似[[三环类抗抑郁药]]，且无三环类的[[副作用]]，因此已用于或试用于[[抑郁症]]，特别是伴有焦虑的抑郁症[[患者]]。但由于依赖性及停药戒断[[症状]]的严重性，限制了在这方面的应用。
=== 安适定的药代动力学===
口服易于吸收，1～2h达血药峰值，70%～80%与[[血浆蛋白]]结合。t1/2约为12～15h。主要在肝内[[代谢]]成活性[[化合物]]2-[[羟基]]安适定（药理活性约为母药的1/2）及无活性的二苯甲酮。[[代谢物]]的[[血浆]]浓度很低。少量原药与代谢物随尿排出。可透过[[胎盘]]，并可进入乳汁。
=== 安适定的适应证===
用于[[焦虑症]]及[[惊恐发作]]的治疗，也用于抑郁症、失眠及手术前镇静。并能缓解急性[[酒精]]戒断症状。对有[[精神]]抑郁的病人应慎用。
=== 安适定的禁忌证===
1.对安适定过敏者、哺乳者禁用。
2.[[闭角型青光眼]]、[[重症肌无力]][[和肝]]肾[[功能]]不全患者禁用。
=== 注意事项===
1.持续的精神错乱、[[嗜睡]]、震颤、持续的言语不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力等。没有特效的拮抗药，宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃等措施，以及呼吸和[[循环]]方面的支持疗法。对异常[[兴奋]]，不能用[[巴比妥类药]]，以免加[[强中]]枢性兴奋作用或延长对[[中枢神经系统]]的[[抑制]]作用。
2.急性或易于[[发生]]的闭角型青光眼发作，应慎用。
3.肝、肾功能损害时可延迟安适定的清除t1/2。
4.其他：对[[苯二氮卓类药]]耐受量小的患者初始[[剂量]]宜小。若出现呼吸抑制和[[低血压]]，常提示已超量或[[静脉]]注射过快。避免长期大量使用而[[成瘾]]。安适定宜逐渐停药。在治疗恐惧过程中发生晨起焦虑症状，表示有[[耐药性]]或两次间隔期的血药浓度不够，可考虑增加服药次数。
5.与酒及含酒精[[饮料]]合用时，可增强中枢抑制作用，应[[注意]]调整剂量。服用安适定不宜驾驶车辆或操作机器。
=== 安适定的不良反应===
1.主要有嗜睡、[[头昏]]、注意力分散、[[口干]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[厌食]]、[[便秘]]或[[腹泻]]、[[多汗]]、[[心悸]]、[[视力]]模糊、低血压、疲劳、[[骨骼肌]]无力、瘙痒、言语模糊、[[记忆]]力减退、[[月经]]紊乱和尿潴留等。
2.偶有兴奋[[激动]]、[[肌肉]][[强直]]、失眠、[[幻觉]]、[[黄疸]]和皮疹等。一旦出现，应立即停药。停药后，上述症状很快消失。
3.长期服用可产生依赖性，突然停药可出现戒断症状（激动或[[忧郁]]）。
4.罕见的有皮疹、光敏、[[白细胞]]减少。
=== 安适定的用法用量===
1.口服0.25～0.5mg，每天3次，必要时增量至每天3～4mg。老年或体弱患者，开始口服0.25mg，每天2～3次。治疗惊恐发作，每天剂量可达10mg。
2.催眠：0.4～0.8mg，睡前服。
3.抗抑郁：开始口服每天2～4mg，3次[[分服]]；必要时，每天剂量可加至10mg。
=== 安适定与其它药物的相互作用===
1.与其他易成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
2.与全[[麻药]]、[[镇痛药]]、单胺氧化化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。
3.与钙[[离子]]通道阻滞药合用，可发生低血压。
4.与[[西咪替丁]]合用时，可抑制[[肝脏]]转化苯二氮卓类药的中间代谢产物，从而使清除减慢，血药浓度升高。
5.[[普萘洛尔]]与苯二氮卓类抗[[惊厥]]药合用，可导致癫痫发作的类型和（或）[[频率]]改变。
6.与[[卡马西平]]合用，卡马西平和（或）安适定的血药浓度可能下降，清除t1/2缩短。
7.与[[扑米酮]]合用，可引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。
8.与[[左旋多巴]]合用，可降低后者的疗效。
=== 专家点评===
镇静作用为地西泮的25～30倍，催眠作用是地西泮的3.5～11倍，并兼有三环类抗抑郁剂的作用，其作用与[[丙咪嗪]]、[[阿米替林]]相当。此外，它不具有[[中枢]]性肌肉松弛作用。但此药白天有残存[[不良反应]]，出现疲倦、无力、精神不振等[[感觉]]。
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=== 品名===
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=== 性状===
本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在[[氯仿]]中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。
=== 鉴别===
[[氯化]]物 取本品0. 50g,加水50ml，振摇10分钟，滤过，分取滤液25ml，
依法检查（中国药典1990年版二部附录48页）,与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比
较，不得更浓（0.02%）。
有关物质 取本品，加乙醇制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液；精密量取
适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.10mg的溶液,作为对照溶液，照[[薄层色谱法]]（中国药典
1990年版二部附录30页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄
层板上，以氯仿-甲醇（9:1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供
试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年
版二部附录55页）。
炽灼[[残渣]] 不得过0.3%（中国药典1990年版二部附录56页）。
河南省驻马店地区制药厂 起草
河南省药品[[检验]]所 审核== 安适定说明书== === 药品名称=== 安适定=== 英文名称=== Alprazolam ，Tafil，Valeans，Xanax=== 安适定的别名=== 佳静安定；[[甲基三唑安定]]；阿普唑仑；[[三唑安定]]；[[甲三唑氯安定]]；[[佳乐定]]；Xanax=== 分类=== [[神经系统]][[药物]] > [[抗焦虑药]]物 > [[苯二氮卓类药物]]=== 剂型=== [[片剂]]：0.25mg，0.5mg，1mg，2mg。=== 安适定的药理作用=== 安适定属于短效苯二氮卓类药物。与[[地西泮]]有[[相似]]的药理[[作用]]，但抗焦虑作用较强，并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似[[三环类抗抑郁药]]，且无三环类的[[副作用]]，因此已用于或试用于[[抑郁症]]，特别是伴有焦虑的抑郁症[[患者]]。但由于依赖性及停药戒断[[症状]]的严重性，限制了在这方面的应用。=== 安适定的药代动力学=== 口服易于吸收，1～2h达血药峰值，70%～80%与[[血浆蛋白]]结合。t1/2约为12～15h。主要在肝内[[代谢]]成活性[[化合物]]2-[[羟基]]安适定（药理活性约为母药的1/2）及无活性的二苯甲酮。[[代谢物]]的[[血浆]]浓度很低。少量原药与代谢物随尿排出。可透过[[胎盘]]，并可进入乳汁。=== 安适定的适应证=== 用于[[焦虑症]]及[[惊恐发作]]的治疗，也用于抑郁症、失眠及手术前镇静。并能缓解急性[[酒精]]戒断症状。对有[[精神]]抑郁的病人应慎用。 === 安适定的禁忌证=== 1.对安适定过敏者、哺乳者禁用。 2.[[闭角型青光眼]]、[[重症肌无力]][[和肝]]肾[[功能]]不全患者禁用。=== 注意事项=== 1.持续的精神错乱、[[嗜睡]]、震颤、持续的言语不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力等。没有特效的拮抗药，宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃等措施，以及呼吸和[[循环]]方面的支持疗法。对异常[[兴奋]]，不能用[[巴比妥类药]]，以免加[[强中]]枢性兴奋作用或延长对[[中枢神经系统]]的[[抑制]]作用。 2.急性或易于[[发生]]的闭角型青光眼发作，应慎用。 3.肝、肾功能损害时可延迟安适定的清除t1/2。 4.其他：对[[苯二氮卓类药]]耐受量小的患者初始[[剂量]]宜小。若出现呼吸抑制和[[低血压]]，常提示已超量或[[静脉]]注射过快。避免长期大量使用而[[成瘾]]。安适定宜逐渐停药。在治疗恐惧过程中发生晨起焦虑症状，表示有[[耐药性]]或两次间隔期的血药浓度不够，可考虑增加服药次数。 5.与酒及含酒精[[饮料]]合用时，可增强中枢抑制作用，应[[注意]]调整剂量。服用安适定不宜驾驶车辆或操作机器。=== 安适定的不良反应=== 1.主要有嗜睡、[[头昏]]、注意力分散、[[口干]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[厌食]]、[[便秘]]或[[腹泻]]、[[多汗]]、[[心悸]]、[[视力]]模糊、低血压、疲劳、[[骨骼肌]]无力、瘙痒、言语模糊、[[记忆]]力减退、[[月经]]紊乱和尿潴留等。 2.偶有兴奋[[激动]]、[[肌肉]][[强直]]、失眠、[[幻觉]]、[[黄疸]]和皮疹等。一旦出现，应立即停药。停药后，上述症状很快消失。 3.长期服用可产生依赖性，突然停药可出现戒断症状（激动或[[忧郁]]）。 4.罕见的有皮疹、光敏、[[白细胞]]减少。=== 安适定的用法用量=== 1.口服0.25～0.5mg，每天3次，必要时增量至每天3～4mg。老年或体弱患者，开始口服0.25mg，每天2～3次。治疗惊恐发作，每天剂量可达10mg。 2.催眠：0.4～0.8mg，睡前服。 3.抗抑郁：开始口服每天2～4mg，3次[[分服]]；必要时，每天剂量可加至10mg。=== 安适定与其它药物的相互作用=== 1.与其他易成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 2.与全[[麻药]]、[[镇痛药]]、单胺氧化化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。 3.与钙[[离子]]通道阻滞药合用，可发生低血压。 4.与[[西咪替丁]]合用时，可抑制[[肝脏]]转化苯二氮卓类药的中间代谢产物，从而使清除减慢，血药浓度升高。 5.[[普萘洛尔]]与苯二氮卓类抗[[惊厥]]药合用，可导致癫痫发作的类型和（或）[[频率]]改变。 6.与[[卡马西平]]合用，卡马西平和（或）安适定的血药浓度可能下降，清除t1/2缩短。 7.与[[扑米酮]]合用，可引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。 8.与[[左旋多巴]]合用，可降低后者的疗效。 === 专家点评=== 镇静作用为地西泮的25～30倍，催眠作用是地西泮的3.5～11倍，并兼有三环类抗抑郁剂的作用，其作用与[[丙咪嗪]]、[[阿米替林]]相当。此外，它不具有[[中枢]]性肌肉松弛作用。但此药白天有残存[[不良反应]]，出现疲倦、无力、精神不振等[[感觉]]。 == 百科帮你涨知识 == [http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍] [http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案] [http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
