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这是一类微生物[[培养液]]中提取的，通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰[[转录]]的[[抗肿瘤抗生素]]。药理作用是；直接嵌入DNA[[分子]]，改变DNA模板性质，阻止转录过程，抑制DNA及RNA合成。属[[周期非特异性药物]]，但对S期[[细胞]]有更强的杀灭作用。
如[[多肽]]类和[[蒽醌类]]抗肿瘤抗生素。
（一）多肽类[[抗生素]]
1. [[放线菌素D]]，又称[[更生霉素]]
性质：遇光极不稳定，水中几乎不溶
特点：放线菌素D与DNA结合的能力较强，但结合的方式是可逆的，主要是通过抑制以DNA为模板的RNA[[多聚酶]]，从而抑制RNA的合成。
2. [[博来霉素]]
又称[[争光霉素]]。
易溶于水， 水溶液呈弱碱性， 较稳定。
直接作用于[[肿瘤细胞]]的DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞死亡。
（二）蒽醌类
1. [[盐酸多柔比星]]([[阿霉素]])
易溶于水，且水溶液稳定，在碱性条件下不稳定迅速分解。
抗瘤谱较广，用于治疗急、[[慢性白血病]]和[[恶性淋巴瘤]]，[[乳腺癌]]等实体瘤。但[[心脏]][[毒性]]大。
特点：作用于DNA而达到抗肿瘤目的。药物结构中的[[蒽醌]]环因其平面刚性结构可嵌合到DNA的C-G[[碱基对]]层之间，每6个碱基对嵌入2个蒽醌环.蒽醌环的长轴几乎垂直于碱基对的氢键方向，9位的氨基糖位于DNA的小沟处，D环插到大沟部位。由于这种嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.68nm，因而引起DNA的裂解 。
2.[[盐酸米托蒽醌]]
性质：有吸湿性，水中溶解，固体非常稳定，在碱性水溶液中可能降解。
特点：[[细胞周期]]非特异性药物，能抑制DNA和RNA合成。抗肿瘤作用是阿霉素的5倍，心脏毒性小。用于治疗[[晚期]]乳腺癌，非何杰氏病、[[淋巴]][[肿瘤]]和成人急性非淋巴细胞[[白血病]]复发。
*[[抗肿瘤抗生素类药品列表]]
