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霉酚酸酯
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3. [[卡氏肺囊虫]]病 由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防[[卡氏肺囊虫感染]]的作用。
==用法用量==
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。
治疗难治性排斥反应 在[[临床试验]]中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性[[粒细胞减少]] ( [[中性粒细胞]]计数绝对值小于 1.3 x 10 3 /mL) ,应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) ,应避免超过 1 g/ 次,每日 2 次的剂量 ( 移植后即刻使用除外 ) 。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
对 MMF 或 MPA 发生[[过敏反应]]的病人不能使用本药。
==注意事项==
服用本药的病人在第一个月周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用[[单剂量]]后,血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次,每日 2 次的剂量,并且应对这些病人密切观察。
肾移植后肾功能恢复的病人,平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。
接受[[免疫抑制疗法]]的病人常使用[[联合用药]]方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时,有增加淋巴瘤和其它[[恶性肿瘤]] ( 特别是[[皮肤]]瘤 ) 发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关,而不是与某一特定药物有关。[[免疫系统]]的过度抑制也可能导致对[[感染]]的[[易感性]]增加。临床试验中,本药已与以下药物联合应用 :抗淋巴细胞球[[抗体]]、环孢素和[[皮质激素类]]药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。
==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==
动物实验中发现本药有致[[胎儿]][[畸形]]的可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在[[妊娠]]试验阴性后,才开始服用本药。服用本药期间,应采取有效避孕措施。对[[大鼠]]的研究发现 MMF 可通过乳汁分泌,是否可从人乳中分泌骁尚不清楚,并且, MMF 能对哺乳期[[婴儿]]可能有潜在的严重[[副作用]],应根据 MMF 对于母亲的重要性作出用药决定。
【儿童用药】
儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。
【老年患者用药】
==[[药物相互作用]]==
不能与[[硫唑嘌呤]]同时使用,对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。
本药不应与能干扰肠肝[[再循环]]的药物同时使用,因这些药物可能会降低本药的药效。
和[[阿昔洛韦]]同时服用时, MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时, MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过[[肾小管]]排出,可能会进一步增加两种药物的浓度。
[[制酸药]]物和[[氢氧化镁]]以及[[氢氧化铝]] :同时服用[[制酸剂]]时, MMF 的吸收减少。
消胆胺 :健康人先期服用消胆胺 4 g/ 次,每日 3 次, 4 日后给予单剂量 MMF 1.5 g , MPA 的曲线下面积减少 40% 。
环孢素 A 的药物动力学不受 MMF 的影响。
[[更昔洛韦]] :未观察到 MMF 和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。
口服避孕药 :目前尚未发现 MMF 和口服避孕药 1 mg [[炔诺酮]] /35 ug [[炔雌醇]]之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。
[[磺胺甲]]基异唑 :对 MPA 的生物利用度无影响。
其它药物 :给猴子同时服用[[丙磺舒]]和 MMF ,可使血浆 MPAG 曲线下面积增加 3 倍。为此,其它经肾小管排出的药物可与 MPAG 竞争,从而使血浆 MPAG 或这些药物的浓度升高。
[[分类:药品]][[分类:药学]]