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科赛斯
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【[[通用名]]称】
[[注射用醋酸卡泊芬净]]
【商品名称】[[科赛斯]]® Cancidas
【英文名称】
Caspofungin Acetate For Injection
辅料：[[蔗糖]]，[[甘露醇]]，[[冰醋酸]]和[[氢氧化钠]](少量用于调节PH值)。
【性状】
本品为白色或类白色[[冻干]]块状物。
本品适用于治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病；对疑似[[真菌感染]]的粒缺伴[[发热]]病人的经验治疗；[[口咽]]及食道[[念珠菌病]]（在中国正在申请此适应症）；侵袭性念珠菌病，包括[[中性粒细胞减少]]症及非中性粒细胞减少症患者的念珠[[菌血症]]（美国FDA已批准，中国尚未批准）；
【规格】
(1)50mg；(2)70mg (以[[卡泊芬净]]计)
实验室检查发现:
已报告与药物有关的其它实验室检查异常有：低白蛋白、低钾、[[低镁血症]]、[[白细胞减少]]、[[嗜酸性粒细胞]]增多、[[血小板减少]]、[[中性白细胞]]减少、尿中[[红细胞增多]]、部分凝血[[激酶]]时间延长、[[血清]][[总蛋白]]降低、[[尿蛋白]]增多、[[凝血酶原时间]]延长、低钠、尿中[[白细胞增多]]以及低钙。
【禁忌】
对本品中任何成分过敏的病人禁用。
两项药物相互作用的临床研究显示利福平既诱导又抑制卡泊芬净的消除，[[稳态]]显示净诱导作用。在其中一项研究中，同一天开始给予利福平和卡泊芬净合用14天。在第二项研究中，单独给予利福平14天使其诱导作用达到稳态，然后再给予利福平和卡泊芬净合用14天。当利福平的诱导作用达到稳态时，卡泊芬净AUC或输注末浓度变化很小，但卡泊芬净谷浓度减少了约30％。利福平的抑制作用表现在当同一天开始使用利福平和卡泊芬净时，卡泊芬净血浆浓度在第一天有短暂的升高（AUC升高约60％）。当卡泊芬净加至已进行的利福平治疗中，没有发现这种抑制作用，卡泊芬净的浓度没有升高。另外，群体药代动力学检查的结果提示，当本品与其他药物清除诱导剂（依非韦伦、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松或卡马西平）同时使用时，可能使卡泊芬净的浓度产生有临床意义的下降。目前取得的数据显示在卡泊芬净消除中的可诱导药物清除机理更象一种摄取转运过程，而不是代谢。因此，当本品与药物清除诱导剂如依非韦伦、 奈韦拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡马西平同时使用时，应考虑给予本品每日mg的剂量 (见用法用量)。
【[[药物过量]]】
临床研究中，已使用过的最大剂量为210mg，这一剂量曾在6名健康受试者中单次给予过，耐受良好。另外，每日mg连续给予21天曾在15名健康受试者使用过，结果耐受良好。卡泊芬净不能由[[透析]]清除。
【药理毒理】
醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的[[半合成]][[脂肽]] （棘白菌素，echinocandin）[[化合物]]。醋酸卡泊芬净能抑制许多丝状[[真菌]]和酵母菌[[细胞壁]]的一种基本成分---β（1,3）-D-葡聚糖的合成。哺乳类动物的[[细胞]]中不存在β（1, 3）-D-葡聚糖。
尚未在动物中进行长期研究以评估卡泊芬净致癌的可能性。
在一系列的体外研究中，未发现卡泊芬净有致突变或具有遗传[[毒性]]。另外，在小鼠体内进行的骨髓[[染色体]]试验中，当经静脉注射的卡泊芬净剂量高达12.5mg/kg时，也没有发现有遗传毒性。
【药代动力学】
[[单剂量]]卡泊芬净经1小时静脉输注后，其血浆浓度下降呈多相性。输注后立即出现一个短时间的α相，接着出现一个半衰期为9至11小时的β相。另外还会出现一个半衰期为27小时的γ相。影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是[[药物分布]]而不是排出或[[生物转化]]。大约75%[[放射性标记]]剂量的药物得到回收：其中有41%在尿中、34%在粪便中。卡泊芬净在给药后的最初30个小时内，很少有排出或生物转化。卡泊芬净与[[白蛋白]]的结合率很高(大约97%)。通过水解和N-乙[[酰化作用]]卡泊芬净被缓慢地 代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出(大约为给药剂量的1.4%）。原型药的肾脏清除率低。
药瓶中溶解液的贮藏：在制备病人的输注液之前，溶解液可储存在25℃或25℃以下维持24小时。
稀释后用于病人的输注液：在静注袋或瓶中的最终用于病人的输注液可储存在25℃或25℃以下维持24小时。而在2至8℃的冰箱中可维持48小时。
【包装】
玻璃瓶，每盒1瓶,70mg/支，50mg/支。
【有效期】
24个月
[[分类:药品]][[分类:西药]]
