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苏为坦
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分子量：500.56
性状
本品为无色至淡黄色澄明液体
【作用机理】:
在[[大鼠]]和小[[鼠皮]]下给予10,30或100ug/kg/天的两年致癌性研究中未发现[[致突变作用]]。但在100ug/kg/天的剂量，雄性大鼠仅治疗了82周，在小鼠的研究中示达到[[最大耐受剂量]](MTD)。按照[[血浆]]有效药物量，高剂量(100ug/kg)相当于人眼用推荐最在剂量(MRHOD)0.04ug/kg暴露量的400倍以上。典伏前列素在艾姆斯氏试验、小鼠[[微核]]试验及大鼠[[染色体畸变]]试验中都未发现致突变作用。在另一项（两项中的一项）小鼠[[淋巴瘤]]试验中，高浓度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在时才有轻微的致突变作用。
曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量达到10ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的250倍），不影响交配或生育能力指数。在此剂量下，[[黄体]]平均数量减少，[[植入]]后的失败增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的75倍）下黄体数量无改变。
【药代动力学】:
吸收： 曲伏前列素通过[[角膜]]吸收，被水解为具有[[生物学]]活性的游离酸。4个剂量药代研究（总共有107名受试者）显示，2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml（分析的定量限）。在可计量血浆浓度的受试者中(N=38)，平均血浆Cmax为0.018±007ng/ml(范围从0.01到0.052ng/ml)，并在30分钟内达到最高峰。从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。第1天和第7天间的血浆浓度无差异，显示较早的[[稳态]]且无显著蓄积现象。
[[代谢]]： 曲伏前列素是[[异丙酯]][[前体]]，能很快被角膜[[酯酶]]水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。[[生物转化]]包括a碳酸链的β-氧化产生1,2-[[二醇]]，和1，2，3，4-四醇的类似物、15-[[羟基]]部分氧化，及13,14双键还原作用。
[[排泄]]： 曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速、通常在给药后的1小时内就会低于限量。从14多患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用药中，有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。
【临床研究】:
在临床研究中，在开角型[[青光眼]]或[[高眼压]]及基础眼压为25-27mmHg的患者中，一天一次（晚上）单独使用0.004%曲伏前列素滴眼液可降低眼压7-8mmHg。在这些研究的亚组分析中，黑人患者的平均眼压降低可达1.8mmHg，大天非黑人患者。但至今仍未清楚是否这种差异与种族或较重的[[虹膜]][[色素沉着]]有关。
在多中心、随机、对照试验中，用0.5%[[马来酸]]噻吗心安每日两次治疗的患者平均眼压基线值为24-26mmHg，用0.004%曲伏前列素滴眼液每日一次辅助0.5%马来酸噻吗心安每日两次可降低眼压6-7mmHg。
在[[肝肾]]损伤患者中进行了0.004%曲伏前列素滴眼液的研究。从这些患者的血液学、[[血液]]化学和[[尿液分析]]的实验室数据中未观察的临床相关变化。
【[[适应症]]】:
降低[[开角型青光眼]]或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次用药后不能达到目标IOP）。
【用法用量】:
推荐用量每晚1次，每次滴滴入患眼。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。
[[西药]]→临床专科用药物→[[眼科用药]]→[[肾上腺皮质激素]]类药物
[[用药安全]]必读
<b>1、对曲伏前列素，[[苯扎氯铵]]或药物的任何成分过敏者禁用。
</b>
【[[不良反应]]】
1、最常见眼部不良反应是[[眼充血]]，见于35%-50%的患者。
（1）大约3%的患者因[[结膜充血]]停止用药。
（2）5-10%的眼部不良反应包括[[视力]]下降，眼部不适，异物感，疼痛，[[瘙痒]]。
（3）1-4%的眼部不良反应包括视力异常、[[眼睑炎]]、[[视力模糊]]、[[白内障]]、炎性细胞、[[结膜炎]]、干眼、眼部不适、房闪、虹膜异色、[[角膜炎]]、睑缘[[结痂]]、[[畏光]]、[[结膜下出血]]和流泪。
2、非眼部不良反应占1~5%，包括[[外伤]]、[[心绞痛]]、[[焦虑]]、[[关节炎]]、[[背痛]]、心动过缓、[[气管炎]]、[[胸痛]]、[[感冒]][[综合症]]、[[抑郁]]、[[消化不良]]、[[胃肠功能紊乱]]、[[头痛]]、[[高胆固醇血症]]、[[高血压]]、[[低血压]]、感染、疼痛、前列腺功能紊乱、[[窦炎]]、[[尿失禁]]和[[尿道感染]]。
【注意事项】
1、据报告[[多剂量包装]]的眼局部用药在使用过程中，可引发[[细菌性角膜炎]]。
2、眼药瓶可能不经意的被患者污染，而多数患者常常伴发角膜[[疾病]]或角膜上皮有缺损。
3、患者虹膜棕色素可能逐步增加，这些改变可能在几个月或几年都不被发现（警告）。在多色素虹膜患者中，眼部颜色的改变最明显，例如：棕-兰、棕-灰、棕-黄和棕-绿；然而这种改变也出现在棕色眼的患者中。根据文献报道，这种颜色的改变是由于虹膜[[基质]][[色素细胞]]内容物增加的结果，但目前对其作用机制尚未清楚。通常棕色素从受影响眼的[[瞳孔]]周围向外周呈向心性分布，但整个虹膜或部分虹膜颜色会变深。患者应根据情况定期进行检查，直到加深逐渐明显。如果色素沉着发生应停止治疗。具有眼部感染史（[[虹膜炎]]/[[葡萄膜炎]]）患者应谨慎使用本品。
4、急性眼部感染的患者应禁止使用本品。
5、高列腺素F2ao类似物在治疗期间有[[黄斑水肿]]包括[[黄斑]]囊样不肿的报道。这些主要见于无晶体患者，[[晶体后囊膜破裂]]的假[[晶体]]患者或有黄斑水肿危险因素的患者。本品在这类患者中使用时需谨慎。
6、尚未对本品治疗闭角型、[[炎症]]性或[[新生血管性青光眼]]进行评价。
7、在佩戴接触性镜片期间应禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液。患者应注意含有苯扎氯铵的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接触性镜片吸收，因此在使用本品前应将接触性镜片摘除。在滴入本品15分钟后再重新戴入镜片。
【药代动力学】
吸收：曲伏前列素通过角膜吸收，被水解为具有生物学活性的游离酸。4个剂量药代研究（总共有107名受试者）显示，2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml（分析的定量限）。在可计量血浆浓度的受试者中(N=38)，平均血浆Cmax为0.018±007ng/ml(范围从0.01到0.052ng/ml)，并在30分钟内达到最高峰。从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。第1天和第7天间的血浆浓度无差异，显示较早的稳态且无显著蓄积现象。代谢：曲伏前列素是异丙酯前体，能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。生物转化包括a碳酸链的β-氧化产生1,2-二醇，和1，2，3，4-四醇的类似物、15-羟基部分氧化，及13,14双键还原作用。排泄：曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速、通常在给药后的1小时内就会低于限量。从14多患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用药中，有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。
【[[药效动力学]]】
[[分类:青光眼]][[分类:眼科用药]]
