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==历史沿革==
磺胺早在 1908年就作为偶氮染料的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物[[百浪多息]];1932~1935年,G.多马克发现它对实验动物的某些[[细菌性感染]]有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后,轰动了全世界的医药界。1939年多马克因为百浪多息的开发而获得[[诺贝尔生理学和医学奖]]。不久,法国科学家的研究阐明了百浪多息的[[抑菌]]作用,乃是由于它在动物体内经过[[代谢]]而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性,欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造,合成了数以千计的磺胺[[化合物]](据1945年统计,达5000多种),从中筛选出30多种疗效好而[[毒性]]较低的磺胺药,例如:百浪多息、[[磺胺吡啶]](SP)、[[磺胺嘧啶]](SD)、[[酞酰磺胺噻唑]](PST)、[[磺胺噻唑]] (ST)、[[磺胺脒]](SG)、[[磺胺异噁唑]](SIZ)、[[磺胺二甲嘧啶]](SM2)。
[[青霉素]]和其他[[抗生素]]相继出现后,由于他们具有更高的[[抗菌作用]],磺胺药的应用受到影响,但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点,在[[抗菌药物]]中始终占有重要的地位。
1956年第一个每日只服一次的长效磺胺──[[磺胺甲氧嗪]](3-磺胺-6-甲氧哒嗪)的出现,使磺胺药的应用有了新的发展。以后,又出现一些每日服二次的中效磺胺,如磺胺甲基异噁唑,即[[新诺明]](SMZ),并阐明了磺胺嘧啶的中效性质。此外,还发现两个超长效品种:2-磺胺-3-甲氧吡嗪(可每2~3天服用一次),2-磺胺-5,6-二甲氧嘧啶(每周服一次,故称[[周效磺胺]])。60年代,发现了[[抗菌增效剂]][[甲氧苄氨嘧啶]](TMP),可增强磺胺药的抑菌作用达数倍至数十倍,并扩大抗菌范围,使磺胺药的医疗地位又得到了加强。现在临床上应用最广的有[[磺胺嘧啶]]、[[双嘧啶]](SD+TMP)、[[磺胺甲基异噁唑]]和[[复方新诺明]](SMZ+TMP)以及[[磺胺二甲嘧啶]]等产品。
此外,磺胺药临床应用中,发现有些品种具抑制[[碳酸酐酶]]的作用,有的则有降[[血糖]]的[[副作用]]。经过系统的化合物合成与筛选,终于发展以双氢克尿噻为代表的磺胺类[[利尿药]]和以[[甲苯磺丁脲]]为代表的磺胺类口服降血糖药。
可分为三类:
1.[[全身感染]]用[[磺胺]] 本类药物口服后均可吸收,但其[[血药浓度]]持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和[[长效磺胺]](t1/2超过24小时)三类。目前临床上应用的主要是中效磺胺,常用[[磺胺甲噁唑]](SMZ)和[[磺胺嘧啶]](SD)两种。其他均已少用。
2.肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收甚少,主要在肠道中起制菌作用,有[[磺胺眯]](SG)、[[琥磺噻唑]](SST)、[[酞磺噻唑]](PST)、[[酞磺醋胺]]([[息拉米]],PSA)等。
3.外用磺胺 主要有[[磺胺醋酰钠]](SA:SC-Na)、[[甲磺灭脓]](SML)、[[磺胺嘧啶银]](SD-Ag)等。
全身[[感染性疾病]]:如[[败血症]],应选用[[肠道]]易吸收的药物,如[[复方新诺明]]、[[磺胺嘧啶]]等。肠道[[感染]]:如[[肠炎]]、[[腹泻]]病,应选用肠道不易吸收的药物,如[[磺胺脒]]等。[[局部感染]]:如[[烧伤]]等,应选用外用[[磺胺]]药物。[[寄生虫感染]],如球虫、住[[白细胞]][[原虫]]感染,应用[[磺胺二甲嘧啶]]、[[磺胺喹恶啉]]。
1. 全身应用的[[磺胺类药]]:本类药物适用于[[大肠埃希菌]]等敏感[[肠杆菌科]][[细菌]]引起的急性单纯性[[尿路感染]];敏感[[流感嗜血杆菌]]、[[肺炎链球菌]]和其他[[链球菌]]所致的[[中耳炎]],[[脑膜炎]]奈瑟[[球菌]]所致的脑膜炎。
[[复方磺胺甲噁唑]]可治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的[[呼吸道感染]],流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的[[急性中耳炎]],大肠埃希菌等敏感株引起的反复发作性、[[复杂性尿路感染]]、[[伤寒]]和其他[[沙门菌]]属感染,卡氏肺孢菌[[肺炎]],以及星形[[奴卡菌病]]。复方磺胺嘧啶亦可作为脑膜炎奈瑟球菌脑膜炎的预防用药。[[磺胺林]]与[[甲氧苄啶]]合用对[[间日疟]]及恶性疟原虫(包括对[[氯喹]][[耐药]]者)有效。[[磺胺多辛]]与[[乙胺嘧啶]]等[[抗疟药]]联合可用于氯喹耐药虫株所致[[疟疾]]的治疗和预防。
磺胺类药不宜用于A组[[溶血性链球菌]]所致[[扁桃体炎]]或[[咽炎]]以及[[立克次体病]]、[[支原体感染]]的治疗。
2. 局部应用磺胺类药:[[磺胺嘧啶银]]主要用于预防或治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发[[创面]][[细菌感染]],如肠杆菌科细菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[金葡菌]]、肠球菌属等引起的创面感染。[[醋酸磺胺米隆]]适用于烧伤或大面积创伤后的[[铜绿假单胞菌感染]]。[[磺胺醋酰钠]]则用于治疗[[结膜炎]]、[[沙眼]]等。[[柳氮磺吡啶]]口服不易吸收,主要用于治疗[[溃疡性结肠炎]]。
*[[药理学/磺胺类药]]