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美罗华
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什么是单克隆抗体？
● 单克隆抗体是一种人造物质，类似于人体自己的[[抗体]]，可以识别细胞表面特定目标
● 每种单克隆抗体只识别一个靶向
● 美罗华®已经成为过去20年里治疗侵袭性非霍奇金淋巴瘤的重要药物，全面提高患者总[[生存率]]，仅伴随极小的[[毒副作用]]1,2。
o 3年总生存率： 62 % (R-CHOP) vs. 51 % (CHOP)
o 5年总生存率 ：58% (R-CHOP) vs. 45% (CHOP)
英文名：Mabthera
性状
本药除[[活性成分]]外，尚含有以下非活性成分：[[枸橼酸钠]]，[[聚山梨醇酯]]80，[[氯化钠]]和[[注射用水]]。本药为无色澄清液体，贮存于[[无菌]]，无[[防腐剂]]，无致热原的单剂瓶中。
利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体，该抗体与纵贯[[细胞膜]]的CD20[[抗原]]特异性结合。此抗原位于前B和成熟B[[淋巴细胞]]，但在[[造血干细胞]]，后B细胞，正常[[血浆]]细胞，或其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非何杰氏淋巴瘤。在与抗体结合后，CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血浆中循环，因此，也就不会与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B淋巴细胞上的CD20结合，并引发B[[细胞溶解]]的[[免疫反应]]。细胞溶解的可能机制包括[[补体]]依赖性[[细胞毒性]](CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)。此外，体外研究证明，利妥昔单抗可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药的细胞毒性敏感。
===药代动力学===
给病人每平方米体表面积125 mg，250 mg，或375 mg的本药[[静脉滴注]]，每周1次，共4次，病人的[[血清抗体]]浓度随剂量的增加而增加。在给予每平方米体表面积375 mg的病人中，在第一次滴注后，利妥昔单抗的平均[[血清]]半衰期为68.1小时，最大浓度为238.7 ug/mL，平均[[血浆清除率]]为0.0459 L/hr。在第四次滴注后，平均血清半衰期，最大浓度和血浆清除率分别是189.9小时，480.7 ug/mL和0.0145 L/hr。此外，利妥昔单抗的血清浓度在缓解病人中的增高具有统计学意义，其典型意义是在3-6个月后仍可测到利妥昔单抗。在第一次给药后，中位外周B淋巴细胞数明显降低至正常水平以下，6个月后开始恢复，在治疗完成的9-12个月后恢复正常。
[[适应症]]:适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的[[非何杰金氏淋巴瘤]]的病人。
推荐首次滴入速度为50 mg/hr，随后可每30分钟增加50 mg/hr，最大可达400 mg/hr。如果发生[[过敏反应]]或与输液有关的反应，应暂时减慢或停止输入。如病人的[[症状]]改善，则可将输入速度提高一半。随后的输入速度开始可为100 mg/hr，每30分钟增加100 mg/hr，最大可达到400 mg/hr。配置好的输注液不应[[静脉推注]]或快速滴注。
儿童本药在儿童中应用的安全性和疗效尚未确定。
[[不良反应]]
[[临床试验]]中观察到以下[[副作用]]。这些病人大多数曾接受过多种治疗而且预后较差，这里所列的副作用不一定与使用本药治疗有关。
[[泌尿生殖系统]]：[[排尿困难]]，[[血尿]]。
其他的少于1%病人发生的严重副作用如下：[[凝血]]功能紊乱 ；肌酸磷酸激酶增加，高血钙 ；自发性[[骨折]] ；皮肤肿瘤复发。
[[禁忌症]]:禁用于已知对该产品的任何成分及鼠蛋白高敏感的病人。[[哺乳期]]妇女、儿童。
对[[中性白细胞]]数少于1.5 x 109/L和/或[[血小板]]数少于75 x 109/L的病人，使用该药要谨慎，因为这类病人的临床用药经验有限。在本药治疗期间，应注意定期观察全血细胞数，包括血小板数。
对驾驶和操作机器能力的影响：现今仍不知道利妥昔单抗是否对驾驶和操作机器能力有影响，但迄今为止有关药理作用和副作用的报道并未表明有这样的影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未进行利妥昔单抗的动物[[生殖]][[毒理学]]研究，也不知道本药治疗对孕妇的[[胎儿]]是否有损害，以及是否会影响孕妇的生育功能。但是已知[[免疫球蛋白]]lgG能通过[[胎盘屏障]]，故除非其可能的好处超过潜在的危险，本药不应用于孕妇。育龄妇女在使用本药治疗的12个月内应采取有效的[[避孕]]措施。现今仍不知道利妥昔单抗是否会被分泌到乳汁中。但是因母体lgG能被分泌到母乳中，故本药不应用于哺乳期妇女。
[[药物相互作用]]
目前尚未见本药与其他药物相互作用的报道。当病人存在人抗鼠抗体(HAMA)或人抗[[嵌合抗体]](HACA)[[滴度]]时，若使用其他诊断或治疗性单克隆抗体，会产生过敏或高敏反应。
[[药物过量]]
尚无人体过量使用的临床实验经验，尚无实验单一剂量超过每平方米 mg的用法。
用药须知
在无菌条件下抽取需要量的本药，将其稀释于含无菌、无致热原的0.9%的生理盐水或5%[[葡萄糖]]溶液中，制成浓度为14 mg/mL的利妥昔单抗液体，轻轻颠倒输液袋以混合溶液并防止起泡沫。因产品不含抗微生物防腐剂和[[抑菌剂]]，故必须采用无菌技术。胃肠外给药，在给药前应肉眼检查有无颗粒或变色。在本药和[[聚氯乙烯]]、[[聚乙烯]]袋及输液装置间未发现[[配伍禁忌]]。
贮藏/有效期
瓶装制剂应保存于2-8°C，未稀释的药瓶应避光。配置好的本药液体，室温可存放12小时。如配置好的液体不能立即使用，在未受室温影响其稳定性时，将其存放于冰箱中(2-8°C)，可保存24小时。
规格:500 mg/50 mL x 1瓶
进口药品注册证号：BS20000002
制造商:上海罗氏
保质期：3年
