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注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

==伏立康唑药物相作用==

除非特别注明，[[药物相互作用]]的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法，每次口服200mg,每日二次，直至达到[[稳态]]浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。本节阐述了其他药物对于[[伏立康唑]]的影响，伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列顺序阐述：禁止合用；合用时需要调整剂量并进行密切的临床和/或[[生物学]]监测；最后是无明显药代动力学相互作用，但可能对临床治疗有益。其它药物对伏立康唑的影响伏立康唑通过[[细胞色素]]P450[[同工酶]][[代谢]]，包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的[[抑制剂]]或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的[[血药浓度]]。[[利福平]](CYP450诱导剂)：与利福平(每日一次，每次600mg)合用，伏立康唑的Cmax(血[[药峰浓度]])和AUCτ(给药间期的[[药时曲线]]下面积)分别降低93％和96％。因此禁止本品与利福平合用(参见［禁忌］)。[[卡马西平]]和[[苯巴比妥]](潜在的CYP450强效诱导剂)：尽管未经研究，卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度，因此禁止本品与这两种药物合用(参见［[[禁忌症]]］)。[[西咪替丁]](非特异性的CYP450抑制剂，并可增高胃酸的PH值)：与西咪替丁(每日2次，每次400mg)合用时，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高18％和23％。两者合用无需调整本品剂量。[[雷尼替丁]](增高胃酸PH值)：雷尼替丁(每日二次，每次150mg)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。大环内酯类[[抗生素]]：[[红霉素]](CYP3A4抑制剂，每日二次，每次1g)和[[阿奇霉素]](每日一次，每次500mg)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。伏立康唑对其他药物的影响伏立康唑[[抑制细胞]]色素P450同工酶的活性，包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP45O同工酶代谢的药物[[血药浓度增高]]。[[特非那定]]、[[阿司咪唑]]、[[西沙必利]]、[[匹莫齐特]]和[[奎尼丁]](CYP3A4[[底物]])：尽管未经研究，伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用。因为本品可使上述药物的血药浓度增高，从而导致[[Q-T间期延长]]，并且偶可发生尖端扭转性[[室性心动过速]](参见［禁忌症］)。[[西罗莫司]](CYP3A4底物)：与伏立康唑合用时西罗莫司(单剂2g)的Cmax和AUCτ分别增高556％和1014％。因此禁止这两种药物合用(参见［禁忌症］)。[[麦角]][[生物碱]](CYP3A4底物)：虽然未经研究，麦角生物碱([[麦角胺]]和[[二氢麦角胺]])与伏立康唑合用时血药浓度可能增高，从而发生麦角中毒。因此禁止伏立康唑与麦角生物碱合用(参见［禁忌症］)。[[环孢素]](CYP3A4底物)：在病情稳定的[[肾移植]]患者中，伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCτ至少分别增高13％和70％。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时，建议其环孢素的剂量减半，并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增高可引起[[肾毒性]]。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度，如有需要可增大环孢素的剂量。[[他克莫司]](CYP3A4底物)：与伏立康唑合用时他克莫司(单剂0.1mg/kg)的Cmax和AUCt分别增高117％和221％。当已经接受他克莫司治疗的患者开始使用本品治疗时，建议他克莫司的剂量减至原来剂量的1/3，并严密监测血浓度。他克莫司浓度增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测他克莫司的浓度，如有需要可增大他克莫司剂量。口服抗凝剂[[华法林]](CYP2C9底物)：伏立康唑(每日2次，每次300mg)与华法林(单剂30mg)合用,[[凝血酶原时间]]最多可延长93％。因此当二者合用时，建议严密监测凝血酶原时间。其他口服抗凝剂，如苯丙[[羟基香豆素]]和[[醋硝香豆素]](CYP2C9和CYP3A4底物)：虽然未经研究，[[香豆素]]类与伏立康唑合用时香豆素血药浓度可能增高，从而延长凝血酶原时间。如果患者同时应用伏立康唑和香豆素制剂，需要密切监测凝血酶原时间，并据此调整抗凝剂的剂量。磺脲类(CYP2C9的底物)：虽然未进行研究，同时应用时伏立康唑仍可能增高磺脲类药物的血药浓度(如[[甲苯磺丁脲]]、[[格列吡嗪]]、[[格列本脲]])，从而引起[[低血糖症]]。因此两者合用时建议密切监测[[血糖]]。他汀类(CYP3A4的底物)：虽然未经临床研究，体外试验(人肝[[微粒体]])已证明伏立康唑对[[洛伐他汀]]的代谢有抑制作用。因此，伏立康唑与他汀类合用可能会使通过CYP3A4代谢的他汀类药物血药浓度增高。他汀类药物的血药浓度增高可能引起[[横纹肌溶解]]，建议两者合用时他汀类的剂量应予调整。苯二氮卓类(CYP3A4底物)：尽管未经临床研究，伏立康唑在体外(肝微粒体)已显示对[[咪达唑仑]]的代谢有抑制作用。因此，伏立康唑可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(如咪哒唑仑和[[三唑仑]])血药浓度增高，[[镇静]]作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。[[长春花生物碱]](CYP3A4底物)：虽然未经研究，与伏立康唑合用，长春花生物碱([[长春新碱]]和[[长春花碱]])的血药浓度仍有增高可能，从而产生[[神经]][[毒性]]。[[强的松]](CYP3A4底物)：与伏立康唑合用时强的松(单剂60mg)的Cmax和AUCτ分别增高11%和34%。两者合用时均无需调整剂量。[[地高辛]](P-[[糖蛋白]]介导转运)：伏立康唑对地高辛(每日1次，每次0.25mg)的Cmax和AUCτ无显著影响。[[麦考酚酸]](UDP-[[葡萄糖]]醛[[酰基转移酶]]底物)：伏立康唑对麦考酚酸(1g单剂)的Cmax和AUCτ无显著影响。两药相互作用[[苯妥英]](CYP2C9底物和CYP450的强诱导剂)：应尽量避免同时应用苯妥英和伏立康唑，除非经权衡[[后利]]大于弊。苯妥英每日1次，每次300mg,可使伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低49%和69%;伏立康唑每日2次，每次400mg(参见［用法用量］)，可使苯妥英(每日1次，每次300mg)的Cmax和AUCτ分别增高67%和81%。因此两者合用时，建议密切监测苯妥英的血药浓度。与苯妥英合用时，需要适当调整伏立康唑的维持剂量。如为[[口服给药]]，伏立康唑的剂量从每日2次，每次200mg，调整为每日2次，每次400mg;如患者体重小于40kg,则剂量从每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如为[[静脉滴注]]，剂量增加为每日2次，每次5mg/kg。参见［用法用量］。利福布丁(CYP450诱导剂)：应尽量避免利福布丁和伏立康唑合用，除非经权衡后利大于弊。同时应用利福布丁(每日1次，每次300mg)和伏立康唑(每日2次，每次200mg)，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低69%和78%。伏立康唑每日给药2次，每次350mg,与利福布丁合用，其Cmax和AUCτ分别为单独用药(每日2次，每次200mg)时的96%和68%。伏立康唑每日给药2次，每次400mg,与利福布丁合用，其Cmax和AUCτ分别较单独用药(每日2次，每次200mg)时高104%和87%；同时利福布丁的Cmax和AUCτ分别增高了195%和331%。利福布丁与伏立康唑同时应用时，建议增加伏立康唑的维持剂量。如为口服给药，剂量从每日2次，每次200mg，调整为每日2次，每次350mg;如患者体重小于40kg,则剂量从每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如为静脉滴注，剂量调整为每日2次，每次5mg/kg。并建议严密监测全血细胞计数和利福布丁的不良事件(如[[葡萄膜炎]])。[[奥美拉唑]](CYP2C19抑制剂，CYP2C19和CYP3A4底物)：与奥美拉唑(每日单剂40mg)同时应用时，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高15%和41%。无需调整伏立康唑的剂量。与伏立康唑合用时奥美拉唑的Cmax和AUCτ分别增高116%和280%。因此当正在服用奥美拉唑者开始服用伏立康唑时，建议将奥美拉唑的剂量减半。伏立康唑对于其他作为CYP2C19底物的[[质子泵]]抑制剂类药物的代谢也有抑制作用。[[茚地那韦]]：(CYP3A4底物和抑制剂)：同时应用茚地那韦(每日3次,每次800mg)和伏立康唑，伏立康唑的Cmax、Cmin(血药谷浓度)和AUCτ以及茚地那韦的Cmax和AUCτ均未受到显著影响,。其他[[HIV]][[蛋白酶抑制剂]](CYP3A4抑制剂)：体外研究提示伏立康唑对HIV蛋白酶抑制剂(如[[沙奎那韦]]、[[安泼那韦]]和[[奈非那韦]])的代谢有抑制作用，同时蛋白酶抑制剂也可抑制伏立康唑的代谢。但仅通过体外研究的结果无法预测两者合用后在人体内的情况。因此同时应用这两种药物时须监测药物的疗效和/或毒性。[[非核苷类逆转录酶抑制剂]](NNRTI)(CYP3A4底物，CYP3A4抑制剂或CYP450诱导剂)：体外研究显示地拉韦啶(delavird)和[[依非韦伦]]可抑制伏立康唑代谢。虽然未经研究，依非韦伦和[[奈韦拉平]]可能诱导伏立康唑代谢，同时伏立康唑也可能抑制NNRTI的代谢。由于缺乏体内研究，两者合用时应严密监测药物的疗效和/或毒性。

*'''伏立康唑'''

**生产企业：[[北京博康健基因科技有限公司]]

**包装规格：50mg

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