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波利特
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【药物名称】[[波利特]] Pariet
【药物别名】[[雷贝拉唑钠]] rabeprazole
【制剂规格】雷贝拉唑钠为白色-微黄白色的粉末，无气味，分子量为381.43。本品极易溶於水或[[甲醇]]，也易溶於[[无水乙醇]]或[[乙酸乙酯]]，几乎不溶於[[乙醚]]或乙烷。本品不显示旋光性，具有吸湿性，其熔点为225℃，在pH值为7.0 的水/辛烷系中的分配系数约为214。本品为淡黄色[[薄膜衣片]]剂（[[肠溶片]]）。
【药理毒理】 H+、K+-ATP酶抑制作用 本药对于从猪胃粘膜制取的H+、 K+-ATP酶，显示出很强的抑制作用。
胃酸分泌抑制作用 对从家兔摘出的[[胃腺]][[标本]]的体外研究表明，本药可抑制[[二丁]]酰cAMP引起的胃酸分泌。本药对留置胃痿管的犬由[[组胺]]、[[五肽胃泌素]]引起的胃酸分泌，[[大鼠]]的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌均有强大的抑制作用。并且，对於犬及大鼠所致胃酸分泌抑制作用的恢复，本药要比其它[[质子泵]][[抑制剂]]来得快，血中胃[[分泌素]]的升高也不显著。
抗[[溃疡]]作用 对大鼠的各种实验性溃疡及实验性[[胃粘膜病变]]（寒冷束缚应激性反应，水浸束缚应激性反应，[[幽门]][[结扎]]、[[半胱胺]]及[[盐酸]] - [[乙醇]]刺激），本药均显示很强的抗溃疡及改善胃粘膜病变的作用。
【药 动 学】健康成年男子在禁食情况下或饭後口服本剂20 mg，各受试者的药代动力学参数的平均值如下所示：
另外，在临床药理试验中，与1日1次投药10 mg相比，1日1次投药20 mg对提高胃内pH值的作用较强，表明本剂1日1次投与20 mg对於顽固性溃疡治疗的有效性。以胃溃疡及十二指肠溃疡为对象的双盲对照试验也证实了本药的有效性。
【适 应 证】胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合征。
【[[不良反应]]】据报告，在总病例1244例中，有22例（1.77%）出现了[[副作用]]，此外，有82例（6.59%）的临床检查值出现异常。
精神神经系统-[[头痛]]、[[眩晕]]、困倦、四肢[[乏力]]、[[感觉迟钝]]、握力低下、口齿不清、[[步态蹒跚]]有1例[[肝硬化]]患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿不清、步态蹒跚。（在国外，有1例[[肝性脑病]]既往史的肝硬化患者出现[[精神错乱]]、识辨力丧失和[[嗜睡]]。）
其它：浮肿，[[总胆固醇]]，[[中性脂肪]]、BUN升高，[[蛋白尿]]。
【相互作用】由於本药可升高胃内pH值，与[[地高辛]]合用时，可促进地高辛的吸收并导致其血中浓度升高。
类似药物如奥美拉唑有导致[[苯妥英]]代谢或排泄延缓的报告。
另据报导，与本剂单独投与时相比，当与含[[氢氧化铝凝胶]]、[[氢氧化镁]]的[[制酸剂]]同时服用，以及在服用制酸剂1小时後再服用时，本剂的平均[[血浆]]中浓度和[[药时曲线]]下面积分别下降8%和6%。
【用法用量】通常，成人的推荐剂量为10 mg/次，每日1次，根据病情也可增加到20 mg/次，每日1次。一般情况下，胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的疗程以8周为限，十二指肠溃疡的疗程以6周为限。 本药为肠溶片，服用时应嚥下，不要[[咀嚼]]或咬碎。应指导患者从铝塑包装薄板中取出药片，然後服用。（据报告有人因误吞铝塑薄板，造成铝塑薄板坚硬而锐利的锋角刺入[[食管]]粘膜而引起[[食管穿孔]]，并导致[[纵隔炎]]等极为严重的[[合并症]]。）
【注意事项】使用本药时有可能掩盖由[[胃癌]]引起的症状，故应在除外否[[恶性肿瘤]]的前提下再行给药。
对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定。
对老年人的影响 本药主要经肝脏代谢，而老年人[[肝功能]]低下者居多，有时可出现副作用。因此，当出现消化系统副作用时，应慎用本药，必要时应停止用药。
【生产单位】
[[分类:药理学]][[分类:消化系统用药]][[分类:抗酸药及治疗消化性溃疡病药]]
