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布比卡因
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药物名称：[[布比卡因]]
药物别名：丁吡卡因，[[麻卡因]]，MARCAIN
英文名称：Bupivacaine
药理药动
本品为长效酰胺类局麻药，与[[神经膜]]上[[受体]]结合，阻滞[[钠离子通道]]，使神经膜[[电位]]不能达到[[动作电位]]阈值，[[神经冲动]]就不能[[传导]]。 0.25％和0.5％浓度有[[血管扩张]]作用。大剂量静注可引起[[心肌]]收缩力减弱，[[传导时间]]延长，室性心律、[[室颤]]。[[心脏]][[毒性]]作用比[[利多卡因]]大，[[心血管]][[抑制剂]]量与发生[[惊厥]]剂量比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。
[[药动学]]
硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～400min，[[血浆]]峰浓度为0.88μg／ml，[[中毒]]的血浆[[药物浓度]]阈值是4μg／ml，[[血浆蛋白结合率]]为 84％～95％，消除半减期 2.7±1.3h，[[血浆清除率]] 0.58±0.23L／min，[[药物代谢]]似利多卡因，经[[肝脏]][[代谢]]，分解产物及原药由肾排出，但比利多卡因要慢。
==适 应 症==
适用于外周[[神经]]阻滞、[[硬脊膜]]外阻滞和[[蛛网膜下腔阻滞]]，其他给药的方法或途径均应慎重，静注[[区域阻滞]]勿用。
因本品起效较快，作用时间长，应用日益增加，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对[[运动神经]]阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了[[呼吸]][[肌肉]]阻滞引起的[[呼吸困难]]。[[胎儿]]／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以[[产科]]应用较安全，对[[新生儿]]无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。
==用法用量==
成人常用量①[[臂丛]]神经阻滞，0.375％溶液，20ml。②[[骶管阻滞]]，0.25％溶液，15—30ml，或 0.5％溶液，15—20ml。③硬脊膜外阻滞时，0.25—0.37S％溶液，10-20ml可用于[[镇痛]]，如[[乳癌根治术]]；0.5％溶液，10-20ml，可用于一般的下腹部手术，如[[阑尾]]切除或剖腹产；0.75％溶液，10-20ml用于中上[[腹部]]手术，每隔 3小时可酌情重复给药，用量一般为上述初量的一半。④局部浸润，总用量一般以 175—200mg(0.25％)为限，24小时内分次给药，一日极量为 400mg。⑤[[交感神经节]]阻滞的总用量 50—125mg(0.25％)。⑥蛛网膜下腔阻滞，常用量 5-15mg，加 10％[[葡萄糖]]成高密度液或用[[脑脊液]]稀释成近似等密度液。
12岁以下小儿慎用或匆用。
[制剂与规格][[盐酸布比卡因注射液]](1)5ml：125mg(2)5ml：25mg(3)5ml：37.5mg(4)2ml：15mg
用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次极量0.2g,一日极量0.4g.
[用法及用量] 1次安全用量为 2mg/kg，加[[肾上腺素]]可增加到3mg/kg，1日总量不超过 8mg/kg。老年体弱者酌减。
1．[[局部浸润麻醉]]：较少应用，0.125％。
2．神经阻滞：0.25％～0.5％，如臂丛阻滞，0.25％ 30ml。
3．硬膜外阻滞；0.25％～0.75％，上[[胸部]]使用低浓度，而腹部手术肌松要求高，浓度可用 0.75％，但应注意[[毒性反应]]。产科禁用 0.75％浓度。剂量因人因病而异。术后镇痛只需 0.125％浓度。
4．蛛网膜下腔阻滞；0.5％～0.75％，剂量按需而定。
5．虽本品加肾上腺素并不延长[[麻醉]]作用时间，但对降低[[血药浓度]]防止毒性反应，所以在无禁忌情况下，药液中加 1∶20万肾上腺素。
6．本品引起[[心血管意外]]的[[复苏]]较困难，所以总量及浓度应严格控制。
[剂型与规格]注射剂：15mg/2ml，12.5mg/5ml，25mg/5ml， 37.5mg/5ml。
个别病例肌肉[[痉挛]],[[低血压]]([[血压]]下降),精神[[兴奋]].主要见于剂量应用太大或使用不当所致，中毒反应似其他局麻药，有头昏、舌、口周围麻木、[[耳鸣]]飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等，因全身[[抽搐]]后立即心血管[[虚脱]]，复苏困难。[[巴比妥]]类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。
==[[禁忌症]]==
12岁以下小儿慎用或匆用。
本品对运动神经阻滞作用较弱，不宜用于需肌肉松弛的手术。
低[[血浆蛋白]]、[[肝肾]]功能减退、[[酸中毒]]、[[缺氧]]患者以及孕妇易发生中毒反应，应慎用。
[[药物相互作用]]
本品常与起效快的利多卡因合用，以达到起效快，时效长的目的。
[[分类:药理学]][[分类:局部麻醉药]][[分类:麻醉药]]
