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益达生

删除18字节, 2017年3月16日 (四) 18:43
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== 益达生药典标准==
 
=== 药品名称===
 
益达生
=== 英文名称===
 
Somatostatin
=== 益达生的别名===
 
[[益达生十四肽]];[[施他宁]];[[思他宁]];生长抑素;[[生长激素释放抑制激素]];Etaxene;Somatostatinum;Stilamin
=== 分类===
 
[[消化系统药物]] > 其他
=== 剂型===
 
粉[[针剂]]:250μg(相当于270~330μg醋酸盐益达生);3mg(相当于3.24~3.92mg醋酸盐益达生),每支粉针剂配有2.9%[[无菌]]无[[热原质]]的氯化钠溶液1ml。
=== 益达生的药理作用===
 
1.可抑制[[生长激素]]、[[甲状腺]][[刺激]]激素、[[胰岛素]]、[[高血糖素]]等的分泌。
 
2.可抑制由试验餐和5肽[[胃泌素]]刺激引起的[[胃酸]]分泌,且抑制[[胃蛋白酶]]、胃泌素的释放,可用于治疗[[应激性溃疡]]和[[消化性溃疡]][[出血]]。
 
3.可显著地减少[[内脏]]血流,降低门脉压力,降低侧支[[循环]]的血流和压力,减少[[肝脏]][[血流量]],而对全身血流[[动力学]]无明显的影响,可有效地治疗[[食管]]胃底曲张[[静脉]]破裂所致的出血。
 
4.减少[[胰腺]]的内、[[外分泌]]及胃、[[小肠]]和[[胆囊]]的分泌,降低酶的活性,对胰腺[[细胞]]有保护[[作用]]。可用于治疗[[急性胰腺炎]],预防和治疗胰腺术后并发症。
 
5.可抑制高血糖素的分泌,可用于[[糖尿病]]酮症酸中酮症[[酸中毒]]的辅助治疗。
 
6.可影响胃[[肠道]][[吸收]]、运[[动功]]能。
 
=== 益达生的药代动力学===
 
健康人内源性益达生的[[血浆]]浓度为175ng/L。静脉注射[[后血]]浆[[药物]]浓度达峰时间为15min,血浆药物浓度峰值为1.25ng/ml,高于体内内源性益达生的水平(通常低于0.0175ng/ml)。血浆[[半衰期]]约为2.7min,普通[[患者]]静脉注射益达生后血浆半衰期为1.1~3min,[[肝病]]者静脉注射后半衰期为1.2~4.8min,慢性肾[[功能]]不全者静脉注射后半衰期为2.6~4.9min。以75μg/h的速率静脉滴注益达生,15min内达[[稳态]]水平,[[代谢]]清除率约1L/min。益达生在肝内通过肽链内切酶迅速代谢,主要由[[尿液]]中排出,4h后排出[[剂量]]的40%,24h后排出70%。
=== 益达生的适应证===
 
用于[[肝硬化]]门脉高压所致的食管静脉出血;消化性溃疡应激性溃疡、糜烂性[[胃炎]]所致的[[上消]]化道出血;预防和治疗急性胰腺炎及其并发症;胰、胆、[[肠瘘]]的辅助治疗;其他:[[肢端肥大症]]、[[胃泌素瘤]]、[[胰岛素瘤]]及[[血管活性肠肽瘤]]。
=== 益达生的禁忌证===
 
1.对益达生过敏者;
 
2.[[妊娠期]]、[[产褥期]]及[[哺乳期]]妇女;
 
3.[[儿童]];
 
4.[[动脉]]性出血者。
=== 注意事项===
 
1.(1)对[[奥曲肽]](益达生八八肽)过敏的患者;(2)糖尿病患者。
 
2.益达生应单独给药,避免与其他药物[[配伍]]。
=== 益达生的不良反应===
 
1.少见有短暂的[[高血压]]、[[眩晕]]、[[心悸]]、[[胸闷]]、[[恶心]]、面红、[[腹痛]]、[[腹泻]]和[[血糖]]轻微变化等。
 
2.静脉注射速度过快可出现恶心、[[呕吐]][[反应]]。
=== 益达生的用法用量===
 
1.严重上消化道出血(包括食管静脉曲张出血):首先以益达生250μg缓慢静脉注射作为负荷剂量,而后立即以每小时250μg的速度静脉滴注(溶剂为[[生理盐水]]或5%的[[葡萄糖]]溶液)。在两次[[输液]]给药间隔大于3~5min的情况下,应采取重新静脉注射250μg的措施,以确保给药的连续性。当大出血被止住后(一般在12~24h内),治疗应继续进行48~72h,以防止再次出血。通常的治疗时间是120h。
 
2.胰、胆、肠瘘辅助治疗:益达生持续静脉滴注每小时250μg,直至[[瘘管]]闭合(2~20天),闭合后继用1~3天,而后逐渐停药,以防[[反跳]]作用。这种治疗可以用作[[全胃肠外营养]]的辅助措施。
 
3.胰腺手术并发症的预防和治疗:手术开始时静脉滴注每小时250μg,手术后持续5天。
 
4.急性胰腺炎:应尽早使用益达生。静脉滴注每小时250μg,连续用药75~120h。为预防手术患者[[发生]]外周和手术后的[[胰腺炎]],以及防止[[内镜逆行胰胆管造影]](ERCP)或[[括约肌]]成形术所引起的胰腺并发症,应于术前2~3h开始用药,连续静脉滴注每小时250μg至手术后24h。
 
5.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的辅助治疗:以每小时100~500μg的速度连续静脉滴注,作为胰岛素治疗的辅助措施。一般在3h内缓解酮症酸中毒,4h内可能使血糖恢复正常。
 
=== 益达生与其它药物的相互作用===
 
1.益达生可延长环己[[巴比妥]]的[[催眠]]作用时间,加剧戊烯四唑的作用,不宜同时使用。
 
2.据国外资料报道,由于益达生对[[阿片]]类[[镇痛药]]活性的拮抗,可能使[[吗啡]]的镇痛作用下降。
=== 专家点评===
 
益达生抑制胃泌素、胃蛋白酶的分泌功能,用其治疗上胃肠道出血。益达生还显著减少内脏血流,降低门静脉压,但不会使动脉压有明显的变化,用以治疗食管静脉出血,还可作为急性胰腺炎、胆囊和肠道瘘管的辅助治疗。国外报道,对63例肝硬化食管静脉破裂出血患者,[[随机]]分为两组,治疗组31例应用益达生,对照组32例应用[[加压素]]。结果发现早期[[止血]]率、48h完全止血率和致死率两组无差异。但各种并发症如急性腹痛、左[[心衰]]竭、室性[[早搏]]、腹泻等发生率,对照组为72%,明显高于治疗组的9%。
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=== 品名===
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《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 益达生说明书== === 药品名称=== 益达生=== 英文名称=== Somatostatin=== 益达生的别名=== [[益达生十四肽]];[[施他宁]];[[思他宁]];生长抑素;[[生长激素释放抑制激素]];Etaxene;Somatostatinum;Stilamin=== 分类=== [[消化系统药物]] > 其他=== 剂型=== 粉[[针剂]]:250μg(相当于270~330μg醋酸盐益达生);3mg(相当于3.24~3.92mg醋酸盐益达生),每支粉针剂配有2.9%[[无菌]]无[[热原质]]的氯化钠溶液1ml。=== 益达生的药理作用=== 1.可抑制[[生长激素]]、[[甲状腺]][[刺激]]激素、[[胰岛素]]、[[高血糖素]]等的分泌。 2.可抑制由试验餐和5肽[[胃泌素]]刺激引起的[[胃酸]]分泌,且抑制[[胃蛋白酶]]、胃泌素的释放,可用于治疗[[应激性溃疡]]和[[消化性溃疡]][[出血]]。 3.可显著地减少[[内脏]]血流,降低门脉压力,降低侧支[[循环]]的血流和压力,减少[[肝脏]][[血流量]],而对全身血流[[动力学]]无明显的影响,可有效地治疗[[食管]]胃底曲张[[静脉]]破裂所致的出血。 4.减少[[胰腺]]的内、[[外分泌]]及胃、[[小肠]]和[[胆囊]]的分泌,降低酶的活性,对胰腺[[细胞]]有保护[[作用]]。可用于治疗[[急性胰腺炎]],预防和治疗胰腺术后并发症。 5.可抑制高血糖素的分泌,可用于[[糖尿病]]酮症酸中酮症[[酸中毒]]的辅助治疗。 6.可影响胃[[肠道]][[吸收]]、运[[动功]]能。 === 益达生的药代动力学=== 健康人内源性益达生的[[血浆]]浓度为175ng/L。静脉注射[[后血]]浆[[药物]]浓度达峰时间为15min,血浆药物浓度峰值为1.25ng/ml,高于体内内源性益达生的水平(通常低于0.0175ng/ml)。血浆[[半衰期]]约为2.7min,普通[[患者]]静脉注射益达生后血浆半衰期为1.1~3min,[[肝病]]者静脉注射后半衰期为1.2~4.8min,慢性肾[[功能]]不全者静脉注射后半衰期为2.6~4.9min。以75μg/h的速率静脉滴注益达生,15min内达[[稳态]]水平,[[代谢]]清除率约1L/min。益达生在肝内通过肽链内切酶迅速代谢,主要由[[尿液]]中排出,4h后排出[[剂量]]的40%,24h后排出70%。=== 益达生的适应证=== 用于[[肝硬化]]门脉高压所致的食管静脉出血;消化性溃疡应激性溃疡、糜烂性[[胃炎]]所致的[[上消]]化道出血;预防和治疗急性胰腺炎及其并发症;胰、胆、[[肠瘘]]的辅助治疗;其他:[[肢端肥大症]]、[[胃泌素瘤]]、[[胰岛素瘤]]及[[血管活性肠肽瘤]]。=== 益达生的禁忌证=== 1.对益达生过敏者; 2.[[妊娠期]]、[[产褥期]]及[[哺乳期]]妇女; 3.[[儿童]]; 4.[[动脉]]性出血者。=== 注意事项=== 1.(1)对[[奥曲肽]](益达生八八肽)过敏的患者;(2)糖尿病患者。 2.益达生应单独给药,避免与其他药物[[配伍]]。=== 益达生的不良反应=== 1.少见有短暂的[[高血压]]、[[眩晕]]、[[心悸]]、[[胸闷]]、[[恶心]]、面红、[[腹痛]]、[[腹泻]]和[[血糖]]轻微变化等。 2.静脉注射速度过快可出现恶心、[[呕吐]][[反应]]。=== 益达生的用法用量=== 1.严重上消化道出血(包括食管静脉曲张出血):首先以益达生250μg缓慢静脉注射作为负荷剂量,而后立即以每小时250μg的速度静脉滴注(溶剂为[[生理盐水]]或5%的[[葡萄糖]]溶液)。在两次[[输液]]给药间隔大于3~5min的情况下,应采取重新静脉注射250μg的措施,以确保给药的连续性。当大出血被止住后(一般在12~24h内),治疗应继续进行48~72h,以防止再次出血。通常的治疗时间是120h。 2.胰、胆、肠瘘辅助治疗:益达生持续静脉滴注每小时250μg,直至[[瘘管]]闭合(2~20天),闭合后继用1~3天,而后逐渐停药,以防[[反跳]]作用。这种治疗可以用作[[全胃肠外营养]]的辅助措施。 3.胰腺手术并发症的预防和治疗:手术开始时静脉滴注每小时250μg,手术后持续5天。 4.急性胰腺炎:应尽早使用益达生。静脉滴注每小时250μg,连续用药75~120h。为预防手术患者[[发生]]外周和手术后的[[胰腺炎]],以及防止[[内镜逆行胰胆管造影]](ERCP)或[[括约肌]]成形术所引起的胰腺并发症,应于术前2~3h开始用药,连续静脉滴注每小时250μg至手术后24h。 5.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的辅助治疗:以每小时100~500μg的速度连续静脉滴注,作为胰岛素治疗的辅助措施。一般在3h内缓解酮症酸中毒,4h内可能使血糖恢复正常。 === 益达生与其它药物的相互作用=== 1.益达生可延长环己[[巴比妥]]的[[催眠]]作用时间,加剧戊烯四唑的作用,不宜同时使用。 2.据国外资料报道,由于益达生对[[阿片]]类[[镇痛药]]活性的拮抗,可能使[[吗啡]]的镇痛作用下降。=== 专家点评=== 益达生抑制胃泌素、胃蛋白酶的分泌功能,用其治疗上胃肠道出血。益达生还显著减少内脏血流,降低门静脉压,但不会使动脉压有明显的变化,用以治疗食管静脉出血,还可作为急性胰腺炎、胆囊和肠道瘘管的辅助治疗。国外报道,对63例肝硬化食管静脉破裂出血患者,[[随机]]分为两组,治疗组31例应用益达生,对照组32例应用[[加压素]]。结果发现早期[[止血]]率、48h完全止血率和致死率两组无差异。但各种并发症如急性腹痛、左[[心衰]]竭、室性[[早搏]]、腹泻等发生率,对照组为72%,明显高于治疗组的9%。{{zk120}}
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