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[[马来酸氟伏沙明]]
【制造商】
苏威制药
【性状】
本品为[[水泡]]眼包装的包衣划痕片。除[[活性成分]]外,尚含有下列[[赋形剂]] :[[甘露糖醇]]、玉米[[淀粉]]、[[明胶]]淀粉、硬脂[[富马酸]]钠、[[胶体]][[二氧化硅]]、[[羟丙基甲基纤维素]]、[[聚乙二醇]]6000、[[滑石粉]]、[[二氧化钛]](E171)。本药不含[[乳糖]]、糖类(E121)。
【药理作用】
本药是作用于[[脑神经]][[细胞]]的5-[[羟色胺]]再摄取[[抑制剂]],对非[[肾上腺素]]能过程影响很小。同时[[受体]]结合实验表明,本药对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、[[组胺]]、[[毒蕈碱]]、[[多巴胺]]或[[血清]]因子受体几乎不具亲和性。
【药代动力学】
口服后完全吸收。服药后3-8小时即达最高[[血浆]]浓度。[[单剂量]]服用的血浆半衰期为13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时。如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定的血浆水平。本药主要在[[肝脏]]中[[代谢]],氧化成9种代谢产物,经[[肾脏]][[排泄]]。两种主要的代谢产物几乎无[[药理学]]活性。体外实验表明,80%的[[氟伏沙明]]可与人体[[血浆蛋白结合]]。
【[[适应症]]】
[[抑郁症]]及相关[[症状]]的治疗。[[强迫症]]症状治疗。
【用法用量】
抑郁症 建议起始剂量为每日 mg或100 mg,晚上一次服用。逐渐增量直至有效。常用[[有效剂量]]为每天100 mg,且可根据个人反应调节。个别病例可增至每日 mg。若每日剂量超过150 mg,可分次服用。[[世界卫生组织]]要求,患者症状缓解后,继续服用[[抗抑郁剂]]至少6个月。本药用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日 mg。
强迫症 推荐的起始剂量为每日 mg,服用3-4天,通常有效剂量在每日-300 mg之间。应逐渐增量直至达到有效剂量。成人每日最大剂量为300 mg,8岁以上儿童和青少年的每日最大剂量为200 mg。单剂量口服可增至每日 mg,睡前服。若每日剂量超过150 mg,可分2-3次服。如已获得良好的治疗效果,可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间,由于强迫症是一[[慢性疾病]],治疗时间可大于10周。根据病人情况仔细调整剂量,使病人接受尽可能低的有效剂量。并应定期评估是否继续治疗。也可考虑同时采用[[行为疗法]]。
【[[不良反应]]】
[[恶心]],有时伴[[呕吐]],服药2周后通常会消失。
如突然停用本药,下列症状偶有发生 :头痛、恶心、[[头晕]]和焦虑。
上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致,而不一定与药物相关。
【[[禁忌症]]】
禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。
【注意事项】
抑郁症病人自身常有[[自杀]]倾向,常在症状明显改善前持续出现。
动物实验未发现本品可引发[[惊厥]] ,但有[[癫痫]]史的患者应慎用,如惊厥发生应立即停用本品。
有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有[[皮肤粘膜]]异常出血,如[[瘀斑]]和[[紫癜]]。同时应用影响[[血小板]]功能的药物(TCAs,[[阿司匹林]],非甾体类抗炎药等),以及有不正常出血史患者慎用。健康志愿者,每天服用本品150 mg,对驾驶或机械操作没有影响。但有报告表明,用药后可能会出现困倦,驾驶与操作机器者应注意。
【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】
动物繁殖实验未发现高剂量的本药对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。本药可少量排入乳汁,故服药期间应停止哺乳。
【儿童用药】
因临床数据不足,本品不推荐给儿童使用。
【老年患者用药】
老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而,对老年患者调整剂量时,应缓慢增量。
【[[药物相互作用]]】
本品禁与[[单胺氧化酶抑制剂]]合用,如果病人由服用单胺氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意 :如为不可逆转的单胺氧化酶抑制剂,至少应停药2周 ;如为可逆转的单胺氧化酶抑制剂(如[[吗氯贝胺]]),可于停药后1天改服本品。
未观察到本品与[[地高辛]]和[[阿替洛尔]]的协同反应。
与其它[[精神科]]用药一样,在本药用药期间应避免摄入[[酒精]]。
【[[药物过量]]】
症状 最常见的是胃肠症状 (恶心、呕吐、腹泻)、精神不振、眩晕。其它如[[心脏]]症状(心动过速、心动过缓、[[低血压]])、肝功异常、惊厥及[[昏迷]]等也有报道。迄今为止,报告过量服用本药已超过300例。最高剂量为10,000 mg,该患者经对症治疗完全[[康复]]。偶有患者因有意服用过量本药,并合用其它药物而致较严重的[[合并症]]。
治疗 尚无本品的特异性[[拮抗剂]]。如服用过量,应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用活性碳。利尿和[[透析]]未见良好效果。
【用药须知】
宜用水吞服,不应[[咀嚼]]。
【贮藏/有效期】
本品应保存在干燥、避光处。