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麦力通
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== 麦力通药典标准==
=== 品名===
==== 残留溶剂====
取本品适量，精密称定，加[[N,N-二甲基甲酰胺]]溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含0.1g的溶液，作为供试品溶液；另精密称取乙醇与乙酸乙酯适量，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中分别约含0.1mg与0.02mg的混合溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml，分别置顶空瓶中，密封。照残留[[溶剂]]测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）测定，用6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管色谱柱（如DB-624，30m×0.32mm，1.8μm或极性相近的色谱柱）；起始温度80℃，维持6分钟，以每分钟40℃的速率升温至200℃，维持8分钟；检测器温度为250℃；进样[[口温]]度为200℃；顶空瓶[[平衡]]温度为85℃，平衡时间为45分钟；进样体积为1.0ml。取对照品溶液顶空进样，按乙醇、乙酸乙酯顺序依次出峰，各成分峰之间的[[分离]]度应不小于2.0，各成分峰的理论板数均不低于3000。取对照品溶液与供试品溶液，分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含乙醇不得过0.1%，含乙酸乙酯不得过0.02%。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版 第二增补本
== 麦力通说明书== === 药品名称=== 麦力通=== 英文名称=== Nabumetone=== 麦力通的别名=== 萘丁美酮；[[奈丁美酮]]；[[萘力通]]；[[萘普酮]]；[[萘普通]]；[[瑞力芬]]；[[适洛特]]；[[纳布美通]]；[[萘美酮]]；Arthaxan；Nabumetone；Nabumetonum；Nabuser；Nebumetone=== 分类=== [[内分泌系统]][[药物]] > [[痛风及高尿酸血症]]用药物=== 剂型=== 1.[[片剂]]：0.25g，0.5g，0.75g； 2.胶囊：0.25g。=== 麦力通的药理作用=== 1.抗炎镇痛解热的[[作用]]与其他[[非甾体抗炎药]][[相似]]，与麦力通的活性[[代谢]]产物[[抑制]]了[[炎症]][[组织]]中的[[前列腺素]]合成有关。在体外还有抑制多形核[[白细胞]]和[[单核细胞]]向炎症组织[[迁移]]的[[能力]]，并可抑制炎症渗出物中某些水解[[酶活性]]。 2.对胃黏膜影响小：麦力通是一种非酸性、非[[离子]]性前体药物，因此在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响。麦力通对环氧酶-1的抑制作用小（对环氧酶-2具有相对选择性），故引起胃肠黏膜糜烂和微[[出血]]的[[发生]]率低。 3.对出血[[和凝]]血无影响：麦力通对健康志愿者的血[[标本]]在体外进行诱导的[[血小板]]聚集作用无影响。对[[出血时间]]、[[凝血]]试验均无显著改变。 === 麦力通的药代动力学=== 麦力通药时曲线符合二室开放模型，健康成年人口服麦力通1000mg，活性[[代谢物]]6-甲氧基-2-奈[[乙酸]]的tmax3～6h，Cmax37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血药浓度更高，后者的[[剂量]]增加至1000mg，血药浓度增加甚少。食物和[[牛奶]]增加麦力通的生物利用度。麦力通吸收后迅速[[扩散]]至滑液中，4～12h后浓度达高峰，终末相t1/2约24h，给药后24h，血和炎症部位中的麦力通基本上完全消失，体内无[[蓄积]]。正常受试者[[静脉]]注射麦力通后活性代谢物的[[分布]]容积为7.5L。[[血浆蛋白]]结合率大于99％。麦力通的活性代谢物能透过[[胎盘]]，[[胎儿]]组织中的药物浓度是[[血浆]]浓度的1/10；亦可向乳汁移行，乳汁[[中药]]物浓度与血浆浓度很相似。麦力通口服后主要经[[肝脏]]代谢，其主要代谢产物有较高的蛋白结合率，代谢产物80％从尿中[[排泄]]，10％从粪便排泄。机体总清除率为0.26L/h，剂量增加不影响药物的机体清除率和消除[[半衰期]]。[[肾损伤]][[患者]]体内活性代谢物的消除半衰期有延长的倾向；[[肝损伤]]患者体内活性代谢物的血浆达峰时间有延迟的倾向；老年[[关节炎]]患者体内活性代谢物的血浆浓度较健康人约高1.5～2倍。=== 麦力通的适应证=== 1.[[类风湿性关节炎]]、[[强直性脊柱炎]]、增生性[[骨关节病]]、[[痛风]]性[[关节]]性关节炎、[[银屑病]]性关节性关节炎、[[反应性关节炎]]、[[赖特综合征]]、[[风湿性关节炎]]以及其他关节炎或关节痛。麦力通可明显改善上述各种关节炎的[[症状]]。 2.软组织[[风湿病]]：包括[[肩关节周围炎]]、颈肩[[综合征]]、[[肱骨外上髁炎]]（[[网球肘]]）、[[纤维]]肌痛症、慢性[[劳损]]性[[腰背痛]]、腰[[椎间盘]]脱出、[[肌腱]]炎、[[腱鞘]]炎和[[滑囊炎]]等。 3.运动性[[软组织损伤]]、[[扭伤]]和[[挫伤]]等。 4.其他：如手术后[[疼痛]]、[[外伤]]后疼痛、[[癌性疼痛]]、[[牙痛]]、拔牙后痛、[[痛经]]等。=== 麦力通的禁忌证=== 1.对麦力通、[[阿司匹林]]或其他非甾体类抗炎药过敏； 2.[[活动]]性[[消化]]道[[溃疡]]或出血； 3.严重肝[[功能]]异常； 4.孕妇、哺乳妇女。=== 注意事项=== 1.（1）肾功能不全；（2）有[[心力衰竭]]或[[水肿]]（史）、[[高血压]]；（3）肝脏疾患；（4）患[[血友病]]、严重血小板减少症（[[血小板计数]]少于50×109/L），或使用抗凝药物时；（5）大量饮酒；（6）既往有消化道溃疡、出血或[[穿孔]]史。 2.用药期间[[监测]]肝肾功能。 3.应在餐后或晚间服药。 4.[[儿童]]不得使用。 === 麦力通的不良反应=== 1.常见[[恶心]]、[[呕吐]]、消化不良、[[腹泻]]、[[腹痛]]、[[便秘]]、口炎、胀气；偶见[[上消]]化道出血、溃疡。另外也可见胃[[灼热]]，少见或偶见[[黄疸]]、肝功能异常。 2.[[神经系统]]：常见[[头痛]]、[[眩晕]]、[[耳鸣]]、[[多汗]]、[[失眠]]、[[嗜睡]]、紧张和[[多梦]]；少见或偶见[[焦虑]]、抑郁、[[感觉异常]]、震颤。 3.[[皮肤]]、黏膜：常见皮疹、瘙痒、水肿。 4.其他：[[血管神经性水肿]]、[[呼吸困难]]、[[哮喘]]、[[过敏性肺炎]]、蛋白尿和[[血尿]]。=== 麦力通的用法用量=== 1.每次1g，每天1次，勿[[咀嚼]]。一天最大量为2g，分两次服。[[体重]]不足50kg的成人可以每天0.5g起始，逐渐上调至[[有效剂量]]。对于症状严重或持续存在急性加重的患者可酌情加量，有的患者每天剂量需达1.5～2.0g。 2.肾功能不全时剂量：应适当减少剂量。 3.老年人剂量：老年人每天量不超过1g，有时应用500mg即获良效。=== 麦力通与其它药物的相互作用=== 由于麦力通的主要代谢产物具有较高的蛋白结合率，当与口服抗凝药、乙酰类抗[[惊厥]]药和磺酰脲类降[[血糖]]药合用时，应监测这些药物的过量体征，必要时调整剂量。麦力通的吸收速率和程度不受[[抗酸药]]（氢氧化化铝）、阿司匹林、[[对乙酰氨基酚]]的影响。与[[华法林]]也不产生[[相互作用]]。=== 专家点评=== 麦力通为前体长效非酸性甾体消炎镇痛解热药。其消炎作用明显强于阿司匹林和[[芬布芬]]，且对胃[[肠道]]的[[毒性]]也比二药小。麦力通对出血和凝血无影响。麦力通用于类风湿性关节炎每天1次，每次1000mg，其疗效与阿司匹林日剂量3600mg，[[吲哚美辛]]75～100mg，[[萘普生]]500～750mg，[[舒林酸]]400mg相同。对[[骨关节炎]]每天1次，1000mg，其疗效与[[双氯芬酸]]150mg，[[布洛芬]]1600mg相同。用于[[短期]]治疗急性软组织损伤每天1次，1000～2000mg，其疗效与3600mg阿司匹林，1600mg布洛芬，1000mg萘普生相同。麦力通的镇痛效果较阿司匹林强。据报道18047例各种病例使用麦力通500～1000mg治疗4周，89.3％（16109例）[[耐受性]]好，5.9％（1069例）较好，其余不好而停止治疗。 {{zk120}}
