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头孢类药物可分布于身体各个部位，因此各个组织[[器官发生]]了[[感染]]，只要[[致病菌]]对头孢敏感都可以选用它。它是一种杀菌剂，浓度足够的话可以把[[细菌]]杀死，而不像[[四环素]]、[[红霉素]]、[[氯霉素]]那些[[抑菌剂]]，常规剂量下主要起抑制细菌生长的作用。因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。

优点一：头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论是对部分[[革兰氏阳性]]菌还是[[革兰氏阴性]]菌都有较好的抗菌作用。(用[[革兰氏染色液]]对细菌进行[[染色]]，细菌染成紫蓝色的是阳性菌，染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临床中各个科室如[[内科]]、[[外科]]、[[妇产科]]、[[皮肤科]]多数常见的致病菌，头孢菌素往往都有一定的抗菌活性，因此在临床上应用甚广。

优点二：细菌如果产生一些破坏某些[[抗菌药物]]的酶，可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为有不少品种口服进胃，人体的胃酸难以破坏它，药效比较稳定。

优点三：和青霉素比，[[青霉素过敏反应]]发生率比较高，尤其是青霉素会引起[[过敏性休克]]而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处，也会产生[[过敏反应]]，但是发生过敏反应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克的发生率则更低了。

合理使用头孢菌素应注意的事项如下。

（1） 头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用，对[[病毒]]、[[支原体]]、[[衣原体]]、[[真菌]]（霉菌）等引起的[[感染]]无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染，如[[血液]]中[[白细胞]]明显增多伴[[中性粒细胞]]比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。

（2） 不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同。按抗菌作用的特点临床上将头孢菌素分为四代。第一代主要用于治疗革兰[[染色]]呈阳性的球状细菌感染，临床常用头孢唑啉，又称先锋霉素V；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的[[杆菌]]感染，临床应用的品种较多，如[[头孢三嗪]]，又称[[菌必治]]；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于[[外科]]感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。

（3） 第三代头孢菌素是在医院内应用最多的头孢菌素，根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭[[肠杆菌]]科细菌如[[大肠杆菌]]、[[变形杆菌]]、克雷伯杆菌为主，亦有杀灭革兰阳性菌的作用，常用的有头孢三嗪（头孢曲松，又称为菌必治）、头孢噻肟、头孢地嗪等；另一类以杀灭[[铜绿]][[假单胞菌]]（又称绿脓杆菌）为主，亦包括其他革兰阴性杆菌，常用的有头孢哌酮和头孢他啶。

（4） 头孢菌素根据其[[代谢]]和[[排泄]]途径分为肝肠排泄和[[肾脏]]排泄药物。例如临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强 。经肝肠排泄的药物对[[肝功能]]有影响，[[肝功能异常]]和胆道阻塞时不宜使用；肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存，常导致[[维生素B]]和K的吸收减少和肠道菌群紊乱而引起[[腹泻]]，用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素为明显，[[肾功能不全]]时就慎用或减量使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如[[呋噻咪]]等同时使用。头孢三嗪同时经[[肝脏]]和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较高。

（5）青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应。有[[青霉素过敏性休克]]病史者禁用头孢菌素；青霉素皮试阳性或仅有[[皮疹]]者，可用[[头孢唑林]]或所用品种的头孢菌素，加[[生理盐水]]配制成500μg/ml浓度的皮[[试液]]，取0.1ml作皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。

（6）两种品种的头孢菌素不宜同时使用，亦不宜与青霉素合用。同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的头孢菌素；与其他[[抗菌药物]]同用时应分别给药，注意避免与氨基糖类药物混合或同时注射。

（7） 细菌对头孢菌素产生[[耐药性]]主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β内酰胺酶有关。联合使用抑制β内酰胺酶的药物，如[[舒巴坦]]、[[三唑巴坦]]或[[克拉维酸]]，可提高临床疗效。

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