2,874
个编辑
更改
女性素
,无编辑摘要
== 女性素药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
[[女性素]]
==== 汉语拼音====
Jixicifen
==== 英文名====
Diethylstilbestrol
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C18H20O2 268.36
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为（E）-4,4'-（1,2-二乙基-1,2-亚[[乙烯]]基）双[[苯酚]]。按[[干燥]]品计算，含C18H20O2应为97.0%～103.0%。
=== 性状===
本品为无色[[结晶]]或白色结晶性粉末；几乎无臭。
本品在[[甲醇]]中易溶，在[[乙醇]]、[[乙醚]]或[[脂肪]]油中[[溶解]]，在[[三氯甲烷]]中微溶，在水中几乎不溶；在稀[[氢氧化钠]][[溶液]]中溶解。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为169～172℃。
=== 鉴别===
（1）取本品约10mg，加[[硫酸]]1ml溶解后，溶液显橙黄色（[[己烷雌酚]]为淡黄色）；加水10ml稀释后，橙黄色即消失。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》28图）一致。
=== 检查===
==== 酸碱度====
取本品0.10g，加70%乙醇5.0ml溶解后，溶液遇[[石蕊]][[试纸]]应显中性[[反应]]。
==== 有关物质====
取本品，加乙醇－水（1：1）溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用乙醇－水（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至女性素顺式体峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，不得多于4个，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液中女性素顺式体峰面积的1.26倍与女性素反式体峰面积之和的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中女性素顺式体峰面积的1.26倍与女性素反式体峰面积之和的0.75倍（1.5%）。
==== 干燥失重====
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。
==== 炽灼残渣====
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
=== 含量测定===
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。
==== 色谱条件与系统适用性试验====
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水（80：20）为流动相；检测波长为254nm。取女性素对照品约10mg，加三氯甲烷50ml使溶解，在暗处放置不少于5小时，量取5.0ml，挥干三氯甲烷，[[残渣]]（女性素的顺式体和反式体）加乙醇－水（1：1）25ml使溶解，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，出峰顺序依次为女性素反式体峰与女性素顺式体峰。理论板数按女性素反式体峰计算应不低于1000，女性素反式体峰与顺式体峰的[[分离]]度应大于5.0。
==== 测定法====
取本品，精密称定，加乙醇－水（1：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取女性素对照品，同法测定，按外标法以女性素顺式体峰面积的1.26倍与女性素反式体峰面积的和计算，即得。
=== 类别===
[[雌激素]]药。
=== 贮藏===
[[遮光]]，密封[[保存]]。
=== 制剂===
（1）[[女性素片]] （2）[[女性素注射液]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 女性素说明书==
=== 药品名称===
己烯雌女性素（DES）是英国在1940年以前开发的一种有效而低廉的雌激素，并且大量上市，用于治疗[[习惯性流产]]。12～15年以后，发现曾用这些药物的孕妇生下的女婴到[[青春期]]和成年后有阴道改变的倾向（腺病，伴[[有子]]宫颈外翻）并且细胞[[腺癌]]的发病率有上升。估计接受DES治疗的患者，患肿瘤的危险约为0.14%～1.4%。到20世纪70年代[[末期]]，已多达600万人用过DES，她们生下的女婴成年后生育障碍也很多，类似的变化甚至在男性的后代中也有发现。实际上，子宫接触过DES的女孩，子宫颈、[[阴道腺病]]的发生约为30%。在法国，年龄在13～35岁的妇女，包括15万～20万孕妇，都有可能使用DES，一项有对照的研究发现，110例经DES治疗后妊娠，其中57例是子宫内使用DES，结果表明[[宫外孕]]的发生率高达15%，而且妊娠3个月或6个月的[[流产]]率也很高，只有41%的妇女产下活婴。不仅在法国，在很多其他国家，接触DES的第二代妇女发现有细胞腺癌。在另一项临床研究中，200名妇女具有子宫内接触DES的病史，其中5例由[[骨盆]][[磁共振成像]]检查，[[子宫输卵管造影]]都显示异常，包括宫腔发育不全、宫腔狭窄、F型子宫腔、子宫腔边缘不规则、双侧[[输卵管积水]]和[[输卵管]]憩室。美国国立癌症研究所组织了一项大规模、多中心的流行病研究，即DESAD计划，以[[比较]]接触或未接触DES的妇女的[[生殖]]道变化，癌症和其他疾病的发病率，自发性[[免疫]]病的发病率。结果表明DES的接触者阴道上皮细胞有病变者比未接触者高50%。女性素是妇[[产科]]临床常用的雌激素类药，其效果确实，服用简便，价格便宜，可治疗多种妇产科[[内分泌]]异常疾病。为减少女性素诱发子宫癌和乳腺癌的危险，在给更年期及[[绝经期妇女]]用药时应配合适量的[[孕激素]]和雌激素以对抗其雌激素活性，保护子宫内膜，增加用药的[[安全性]]。女性素主要用于晚期乳腺癌和前列腺癌。治疗前列腺癌，早期与[[前列腺]]切除术并用，晚期与[[睾丸切除术]]并用。治疗女性晚期乳腺癌，对绝经后5年以上者疗效较好，对激素受体阳性者有效率可达55%～60%，皮肤及软组织转移者有效率较高。由于其[[副作用]]较大，已逐渐被一些新的内分泌药物所取代。在应用女性素治疗前列腺癌及乳腺癌合并骨转移患者的初期，有些患者可出现[[高钙血症]]，此时应停药并大量饮水，给予[[糖皮质激素]]，并应做血钙测定，待血钙得到纠正后，激素治疗才能恢复，但需[[小心]]谨慎，一旦恢复激素治疗，往往可[[见明]]显疗效。
