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[[氟尿嘧啶]](5-氟尿嘧啶)
【别名】 [[5-氟尿嘧啶]]; [[氟脲嘧啶]],氟优,夫洛夫脱兰
【外文名】Fluorouracil ,5-FU
【[[适应症]]】 [[消化]]系[[癌]]（[[胃癌]]、[[结肠癌]]、[[肝癌]]、[[胰腺癌]]、[[食管癌]]等）、[[乳腺癌]]、[[卵巢癌]]、[[宫颈癌]]、[[绒毛膜上皮癌]]、[[恶性葡萄胎]]、[[膀胱癌]]、[[肺癌]]、[[皮肤癌]]、头颈部癌。
【用量用法】 1.静注：1次～750mg，隔日1次。国外常用的"[[饱和]]"剂量法每千克体重为12～15mg，连续4、5日，以后改为隔日1次，出现[[毒性反应]]后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500～600mg，每周1次的方法，而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5．0～7．5g。 2.静滴：[[毒性]]较直接注射为低。一般为每千克体重15mg，溶于等渗盐水或5％[[葡萄糖]]液中，滴注2～8小时，每日1次，连续5日，以后将剂量减半，隔日1次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25～30mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8小时，每10日为1疗程。 3.[[动脉]]内滴注：根据部位不同每千克体重可用5～20mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8小时。 4.局部应用：5％～10％软膏外用，每日～2次。也可作[[肿瘤]]内注射，每次剂量250～500mg。 5.口服：一般每日mg，分3次服，总量10～15g或连续服用至出现毒性反应，即应停药。
【注意事项】 1.[[胃肠道]]反应有[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[口腔炎]]、[[胃炎]]、[[腹泻]]，严重者有[[血性腹泻]]。 2.[[骨髓抑制]]：[[白细胞]]及[[血小板]]下降，严重时可有全血象下降。 3.局部刺激：注射部位可引起[[静脉炎]]。动脉滴注可引起局部[[皮肤]][[红斑]]、[[水肿]]、破溃、[[色素沉着]]。 4.[[神经系统]]：少数可有小脑变性、[[共济失调]]。 5.[[脱发]]、[[皮炎]]、[[甲床]]变黑等。 6.氟尿嘧啶毒性较大，有以下情况者应减量： (1)一般状况差，[[蛋白质]]消耗或有[[吸收障碍]]者； (2)广泛肝转移并有[[黄疸]]者； (3)曾经接受大面积[[盆腔]]照射者； (4)广泛[[骨盆]]转移者； (5)过去曾多次用过[[化学]]治疗的病人； (6)[[肾上腺皮质]]功能不全及过去作过[[肾上腺]]或[[垂体]]切除者。 7.停药指标： (1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者； (2)白细胞降至3000／μl以下，血小板降到8万／μl以下以及血象急剧下降的病人； (3)出现[[神经症]]状时； (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。 8.剂量应严格掌握，过于[[肥胖]]或有水肿的病人可按体重计算。
【规格】 [[针剂]]：每支125mg（5ml）、250mg（10ml）。 [[复方氟尿嘧啶片]]：每片含氟尿嘧啶50m g.
==主要成分==
[[通用名]] 氟尿嘧啶
[[化学]]名 5-氟-2,4(1H,3H)-[[嘧啶]]二酮
拼音名 FUNIAOMIDING
英文名 FLUOROURACIL
英文别名：5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione
CAS No. 51-21-8
==结构式==
分子式 C4H3FN2O2
分子量 130.08
熔 点: 278-286°C
EINECS 登录号:200-085-6
规 格 50mg
白色结晶或粉末。<b>略</b>溶于水，微溶于[[乙醇]]。190～200℃（13.3Pa）升华。282～283℃（分解）。最大吸收波长（0.1mol/L[[盐酸]]中）265～266（ε 7070）。中等[[毒性]]，[[半数致死量]]（[[大鼠]]，经口）230mg/kg。有[[腐蚀性]]
[[尿嘧啶]]5位上的氢为氟所代换的一种[[碱基]]类似物。如果投与动物，可和尿嘧啶同样地被吸收而阻碍[[细胞]]的[[增殖]]。其作用是在生物体内核[[糖基化]]和[[磷酸]]化，变成[[氟尿嘧啶核苷]]酸，认为此酸由于能抑制[[胸腺嘧啶核苷]]酸[[合成酶]]，因而可抑制DNA的合成。另外由于能形成三磷酸氟尿嘧啶，也为RNA所摄取，所以可合成异常的[[蛋白质]]。
==作用与用途==
本品为嘧啶类的[[氟化物]]，属于抗代谢[[抗肿瘤药]]，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧[[嘧啶核苷酸]]转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。
临床用于[[结肠癌]]、[[直肠癌]]、[[胃癌]]、[[乳腺癌]]、[[卵巢癌]]、[[绒毛膜上皮癌]]、[[恶性葡萄胎]]、头颈部[[鳞癌]]、[[皮肤癌]]、[[肝癌]]、[[膀胱癌]]等。
氟尿嘧啶作[[静脉推注]]与滴注所用剂量相差甚大，必须注意。推注剂量一般为每日mg～12mg/kg，连用3～5日，然后改用每次mg～10mg/kg，隔1～2日1次，疗程量5g～7g。亦有主张每周1次静注10mg～15mg/kg作为维持量。静滴，如每日用到15mg～30mg/kg时，每次滴注时间不得短于6～8小时，此量不能用于推注，以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g～1g/次，5～7日1次。瘤内注射，如用于[[宫颈癌]]等，0.25g～0.5g/次，可以[[注射器]]直接应用，不必稀释。口服，0.15g～0.3g/日，分次服，疗程量10g～15g。此外，还可用5%～10%软膏或20%霜剂外敷。
==[[副作用]]==
1 [[胃肠道]]反应有[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[口腔炎]]、[[胃炎]]、[[腹痛]]及[[腹泻]]。严重者有[[血性腹泻]]或[[便血]]，应立即停药，给以对症治疗，否则可致生命危险。
2 [[骨髓抑制]]可致[[白细胞]]及[[血小板减少]]。
3 注射部位可引起[[静脉炎]]或[[动脉内膜炎]]。
4 有[[脱发]]、[[皮肤]]或[[指甲]][[色素沉着]]等。
5 偶见对肾及[[心肌]]功能的影响。
6 本品能生成[[神经]]毒性[[代谢物]]——氟代[[柠檬酸]]而致脑瘫，故不作[[鞘内注射]]。
[[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]]
