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药物动力学研究药物对机体的作用。口服、注射或经[[皮肤]]吸收药物后，绝大多数药物进入血循环遍布全身并与[[靶器官]]相互作用。然而，药物本身的性质或给药途径决定了该药只作用于机体某一特定部位(如[[抗酸药]]只作用于胃)，与靶器官的相互作用可产生人们所期望的药效，而与其他[[细胞]]、组织或器官的相互作用可能出现[[不良反应]]。

某些药物相对无选择性，它们可作用于许多不同的组织或器官。如[[阿托品]]在松弛胃肠[[平滑肌]]的同时可松弛眼肌和[[呼吸道]]并减少汗液和[[消化]]腺的分泌。另外一些药物具很高选择性并主要作用于某一单一器官和系统。例如，[[洋地黄]]是一种用于治疗[[心脏病]]的药物，它的主要作用是增加[[心脏]]的有效输出量。睡眠辅助药的靶器官是脑的[[神经细胞]]。非[[类固醇]]抗炎药如[[阿司匹林]]和[[布洛芬]]主要作用于[[炎症]]存在的部位。

药物和受体、酶之间的作用绝大多数是可逆的，当药物消除后受体或酶的功能恢复正常。有时作用是不可逆的，如[[奥美拉唑]](omeprazole)，一种能抑制胃酸分泌酶的药，在体内产生新的酶之前，药物的作用始终存在。

和药物作用相关的两个重要特性是亲和力和内在活性。亲和力是指药物和其靶部位(受体或酶)的结合能力，而内在活性是指药物和受体结合后产生[[药理效应]]的能力。激动剂能和受体有效地结合(具有亲和力)，结合后药物-受体[[复合物]]对靶系统能产生效应(具有内在活性)。相反，阻断剂可以和受体有效结合(具有亲和力)但无内在活性，但可阻断激动剂和其受体的结合。

效价即[[效价强度]]，是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计)，如[[镇痛]]作用或降压作用等。例如：B药5mg镇痛作用和A药10mg镇痛作用相同，则B药效价是A药的两倍。效价强度越大并不能说明该药优于其他药。临床应用时要考虑诸多因素，如副作用、毒性、作用持续时间及价格等。

效能是指药物产生最大效应的能力。例如，[[利尿药]]速尿可比氢氯噻嗪消除较多的钠盐和水，则速尿的效能大。和效价一样，效能也仅仅是临床针对个体用药所考虑的一个因素。

反复或持续用某种药物可导致耐受性，药物效应降低，耐受性是机体对药物持续存在的适应性。产生耐受性有两种机制：(1)[[药物代谢]]加速，绝大多数是由于肝药[[酶活性]]增加；(2)受体数目减少或对药物的亲和力降低。耐受性是指个体对抗生素、抗病毒药、抗癌药等[[化疗]]药的不敏感性。产生耐受性后，可考虑增加药物剂量或改用其他替代药。

药物是通过试验或在动物及人体观察中发现的。新药的开发是根据[[疾病]]引起的生化或[[分子]]的改变而设计，能特异性地阻断或修复这些异常情况的化合物。一个的化合物设计确定后，还要经过许多次修改以达到最佳的效果，比如还要考虑药物的选择性、效价、亲和力、效能以及在体内的吸收性、稳定性等。理想的药物是能口服，可以很好地从[[胃肠道吸收]](以便于服药)，在体内稳定，一日一次服药足以达到有效浓度，药物要对靶部位有较高的选择性，而几乎无副作用。此外，药物的效价和效能要高，小剂量就要有效。

*[[家庭诊疗/药物动力学|《默克家庭诊疗手册》- 药物动力学]]

*[[药理学/药物代谢动力学|《药理学》- 药物代谢动力学]]