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马普替林

删除5字节, 2017年3月16日 (四) 23:07
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[[马普替林]]([[麦普替林]],[[路滴美]])
【药代动力学】
药代药动力学研究显示,口服本药后,其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后,8小时之内,其[[血药浓度]]高峰为45-150 [[毫微]]摩尔/L(13-47 ng/mL)。多次口服马普替林每日 mg,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到[[稳态]]血药浓度320-1270 毫微摩尔/L(100-400 mg/mL)。虽然绝对浓度的个体差异很大,但稳态血药浓度与剂量呈[[线性关系]]。马普替林在血和[[血浆]]之间的分隔系数是1.7。[[脑脊液]]中活性物质浓度约为[[血清]]中的2-13%,在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其[[蛋白]]结合率为88-89%。其[[表观分布容积]]为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。经计算其平均体内总清除率为514 mL/分。一次用药后,在21天之内,其总量的57%经尿、30%从粪便以原型(主要是[[葡萄糖醛酸]]化物)[[排泄]],有约2-4%以原型从尿排出。老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学 :有肾功能损害时([[肌酐清除率]]为24-37 mL/分),若[[肝功能]]仍然正常,马普替林的半衰期和[[肾脏]]排泄几乎不受影响,但[[代谢物]]从尿的排泄会减少,而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。
【[[适应症]]】
内源性[[抑郁症]],迟发性抑郁症([[更年期]]性抑郁症)。[[精神性抑郁]]症,反应性和[[神经]]性抑郁症、耗竭性抑郁症。
英文名称:
[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]
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