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氯喹
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==基本资料==
药物名称： 氯喹
药物别名：
结构式:
英文名称： Chloroquine
药物说明： 片剂：每片含[[磷酸氯喹]]0.075g；0.25g。注射液：每支129mg（盐基80mg）（2ml）；250mg（盐基155mg）（2ml）。 [[复方磷酸氯喹]]片（[[复方止疟片]]）每片含磷酸氯喹110mg（盐基66mg）和[[磷酸伯氨喹]]8.8mg（盐基5mg）。1日1次，每次口服6片，连服3日。
==功用作用==
本品及其他4-氨基喹啉类[[抗疟药]]（如[[哌喹]]、氨酚喹等）主要对[[疟原虫]]的红内期起作用，可能系干扰了疟原虫[[裂殖体]]DNA的复制与[[转录]]过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏[[氨基酸]]而死亡。 本品能有效地控制疟疾[[症状]]发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对[[原发性]]红外期无效，对[[配子体]]也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。
目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了[[耐药性]]，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其它抗疟药或[[联合用药]]。
本品口服后，肠道吸收快而充分，仅8％经粪便排出。服药后1～2小时血浓度即达高峰，t1/2为48小时。能贮存于[[内脏]]组织中，可在[[红细胞]]内浓集，大部在肝内[[代谢]]，[[排泄]]较慢，故作用持久。
本品主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。还可用于治疗[[肝阿米巴病]]、[[华支睾吸虫病]]、[[肺吸虫病]]、[[结缔组织病]]等。另可用于治疗光敏性疾患，如[[日晒红斑]]症。
==用法用量==
（1）口服，控制疟疾发作，首剂1g，第2、3日各服0.5g。如与[[伯氨喹]]合用，只需第1日服本品1g。小儿首次16mg／kg（[[高热]]期酌情减量，分次服），6～8小时后及第2～3日各服8mg／kg。[[肌内注射]]，1日1次，每次～3mg／kg，[[静脉滴注]]：临用前用5％[[葡萄糖注射液]]或0.9％[[氯化钠注射液]]500ml稀释后缓慢滴注，每次～3mg／kg。
（2）疟疾症状抑制性预防，每周服1次，每次g。小儿每周8mg／kg。
（3）抗[[阿米巴肝脓肿]] 每1、2日，每日～3次，每次服0.5g，以后每日g，连用2～3周。
（4）治疗结缔组织病 对盘形[[红斑狼疮]]及[[类风湿性关节炎]]，开始剂量1日～2次，每次g，经2～3周后，如症状得到控制，改为1日～3次，每次量不宜超过0.25g，长期维持。对[[系统性红斑狼疮]]，用皮质激素治疗症状缓解后，可加用氯喹以减少皮质激素用量。
==注意事项==
（1）服药后可有[[食欲减退]]、[[恶心呕吐]]、[[腹泻]]等反应；还可出现[[皮肤]][[瘙痒]]、[[紫癜]]、[[脱毛]]、[[毛发]]变白，[[湿疹]]和[[剥脱性皮炎]]、[[牛皮癣]]；头重、[[头痛]]、头昏、[[耳鸣]]、[[眩晕]]、倦怠、[[睡眠障碍]]、[[精神错乱]]、视野缩小、[[角膜]]及[[视网膜变性]]等。
（2）有时可见[[白细胞减少]]，如减至4000以下应停药。
（3）本品无收缩[[子宫]]作用，但可能使[[胎儿]][[耳聋]]、[[脑积水]]、四肢缺陷，故孕妇忌用。
（4）对少数病人，可引起[[心律失常]]，严重者可致[[阿-斯综合征]]，值得重视，若不及时抢救，可能导致死亡。
（5）长期使用，可产生[[抗药性]]（多见于恶性疟）。如用量不足，恶性疟常在2～4周内复燃，且易引起抗药性。
（6）本品对角膜和[[视网膜]]有损害，因此长期服用本品治疗以前，应先作眼部详细检查，排除原有病变，60岁以上患者宜勤检查，以防[[视力]]功能损害。长期维持剂量每日以0.25g或其以下为宜，疗程不超过1年。
==药理作用==
经[[氯奎]]作用，疟原虫的[[核碎裂]]，[[细胞浆]]出现空泡，[[疟色素]]聚成团块。已经知道喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与[[核蛋白]]有较强的结合力，通过[[喹啉]]环上带负电的7-氯基与DNA的[[鸟嘌呤]]上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成[[复合物]]，从而阻止DNA的复制与RNA转录。氯喹还能抑制[[磷酸]]掺入疟原虫的DNA与RNA，由于[[核酸]]的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用[[同位素标记]]氯喹的实验证明，受[[感染]]的红细胞能使氯喹大量积聚其内，[[原虫]]的[[食物泡]]和[[溶酶体]]是其浓集的部位。氯
喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物内的pH为酸性（分解[[血红蛋白]]最适pH为4），可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使[[消化]]血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫[[生长发育]]所必需的[[氨基酶]]缺乏，并引起[[核糖核酸]]崩解，此外，氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯，控制[[谷氨酸脱氢酶]][[己糖激酶]]等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的[[凝集]]。疟色素的主要成分是铁[[原卟啉]]Ⅸ(FP)，可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的[[化疗]]作用。推测原虫体内具有一种或多种[[受体]]，即“FP[[结合物]]”，可能是一种[[白蛋白]]，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48～72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对[[间日疟]]的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红前期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。
1.本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有：头昏、头痛、眼花、食欲减退、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、腹泻、皮肤瘙痒、[[皮疹]]、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。
2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及[[结缔组织]]疾病时，用药量大，疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的[[毒性]]，因氯喹可由[[泪腺]]分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。
华支睾吸虫病
7.[[溶血]]、[[再障]]、可逆性[[粒细胞缺乏症]]、[[血小板减少]]等较为罕见。
<b>可引起[[胃肠道]]反应：</b>恶心呕吐，[[食欲不振]]，[[腹胀]]，腹泻。搔痒，剥脱性皮炎，头痛，眩晕，耳鸣，[[嗜睡]]。白细胞减少，紫癜，[[脱发]]。个别病例[[肌肉]][[无力]]，[[惊厥]]，心律失常，[[精神失常]]或错乱，[[抑郁]]。剂量过大时引起视网膜病，[[失明]]，[[抽搐]]，心源性[[虚脱]]，[[心脏]]停博，[[房室传导阻滞]]，[[呼吸停止]]乃至死亡。[[周围神经炎]]，停药后症状消失。有发生[[下肢痉挛]]性[[锥体]][[综合征]]者。在儿童或青年人可见有[[锥体外系统]]症状，表现为[[不随意运动]]，如[[眼球]]异常运动、牙关紧闭、[[斜颈]]、扭转性[[肌张力障碍]]，常出现在服常用剂量后几小时之内。可见有[[软腭]]粘膜[[色素沉着]]（周身色素沉着的一部分），[[口腔炎]]，有时为[[口腔]]颊部[[粘膜溃疡]]。有发生[[再生不良性贫血]]者。视网膜病是重要的不良反应，临床典型表现为“靶中心眼（Bull’seye）”，即视网膜中心凹是完整的，周围绕有脱色素环，并被散在的色素增多
视网膜病
①本品与[[保泰松]]同用，易引起[[过敏性皮炎]]；
②与[[氯丙嗪]]合用，易加重[[肝脏]]损害；
[[青霉胺]]
氯喹曾经是一种抗疟疾的奇迹药物；由于廉价、使用方便和副作用小曾在欧洲南部和美国南部根除疾病方面扮演重要角色。但人们也为氯喹的广泛应用付出了高昂的代价，上世纪70年代和80年代，在南美、亚洲蔓延并迅速波及整个非洲的疟疾产生了抗药性，很快人们对疟疾便无计可施。
马拉维是正式改变疟疾治疗方针的首批国家之一——1993氯喹
[[硫酸羟氯喹片]]
*[[药理学/氯喹|《药理学》- 氯喹]]
