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抗疟药
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引起人类[[疟疾]]的[[原虫]]有四种，即[[间日疟]]原虫、蛋形[[疟原虫]]（引起间日疟，都是48小时发作一次）、[[三日疟]]原虫（引起三日疟，72小时发作一次）及恶性疟原虫（引起恶性疟，每48小时发作一次或呈[[弛张热]]）。
疟原虫生活史可分为有性[[生殖]]和[[无性生殖]]两个阶段，前者在雌性[[按蚊]]体内进行，后者在人体内进行。人体内的无性生殖又分[[原发性]][[红细胞]]外期（以下简称原发性红外期）、[[继发性]]红细胞外期（以下简称继发性红外期）、红细胞内期（以下简称红内期）等阶段。各种[[抗疟药]]通过影响疟原虫生活史的不同发育阶段而发挥其抗疟效果。
（1）原发性红外期 受疟原虫[[感染]]的按蚊叮咬者，[[孢子体]]随其[[唾液]]注入人体[[血液]]，侵入[[实质细胞]]，进行裂殖，经6～12日成熟，形成大量[[裂殖子]]，逸出[[肝细胞]]并进入红细胞。此期发生在进入红细胞之前，并不发生临床[[症状]]，是疟疾的[[潜伏期]]。应用对此期有效的药物，如[[乙氨嘧啶]]等即有预防作用。
（2）继发性红外期 一部分[[孢子]]进入肝细胞后缓慢或暂不发育，称[[休眠体]]。休眠体经4～6个月后陆续[[增殖]]分裂，成为继发性红外期，是疟疾复发的根源。已知恶性疟原虫和三日疟原虫无此期，用[[氯喹]]、[[奎宁]]等治疗后不再复发；间日疟原虫及蛋形疟原虫有此期，因此常出现复发。[[伯氨喹]]、扑疟隆等药能作用于此期，故将它们与氯喹配合应用，可以根治间日疟。
（3）红内期 进入红细胞的裂殖子发育成滋荞体，再变为[[裂殖体]]，最后裂殖体成熟释放出大量裂殖子而重新侵入其他红细胞，重复其[[裂殖增殖]]。大量裂殖子逸出红细胞时引起疟疾症状发作。能杀灭裂殖体的药物如氯喹、奎宁，可以控制疟疾症状。
红细胞内的裂殖增殖，经3～5代后，由于人体内情况对裂殖子增殖不利，于是部分红细胞内的裂殖子[[分化]]为雌雄[[配子体]]。当按蚊吸血时，它们即进入蚊体进行[[有性生殖]]，最后形成孢子体而引起传播与流行。由于配子体是疟疾流行、传播的根源，因此应用杀灭或抑制配子体的药物，如扑疟喹、伯氨喹、乙氨嘧啶等，可以防止疟疾传播。
近年来，中、南美洲及东南亚地区相继出现具有[[抗药性]]的疟原虫株，其中恶性疟原虫抗氯喹株的增多使问题更为严重。疟原虫对氯喹、[[乙胺嘧啶]]比较容易产生抗药性，其次是奎宁和伯喹。实验结果表明，耐乙胺嘧啶的疟原虫，其二氢[[叶酸]][[还原酶]]大量增加或与乙胺嘧啶的结合力明显降低，使乙胺嘧啶对疟原虫的抑制作用明显减弱。为防止抗药性现象的产生，临床现提倡[[联合用药]]，即联用不同作用点的抗疟药，使疟原虫的不同[[代谢]]环节受到药物的干扰。例如联用乙胺嘧啶（或[[甲氧苄氨嘧啶]]）和磺胺类（或砜类如[[氨苯砜]]），前者抑制[[二氢叶酸还原酶]]，后者抑制[[二氢叶酸]][[合成酶]]，两者合用，对疟原虫的叶酸代谢产生双重阻断作用，因而使其[[核酸]]合成受抑制，[[细胞核]]不能分裂繁殖。
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<b>病因性 预防用药</b> <b> 乙胺嘧啶
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*[[医院药学/抗疟药|《医院药学》- 抗疟药]]
*[[药理学/抗疟药|《药理学》- 抗疟药]]
