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思吉宁
,<b>[[思吉宁]]</b> 片剂
Si Ji Ning
制造商
德国通益/麦克乐
药理作用
本药是一种选择性[[单胺氧化酶]]-B[[抑制剂]]，抑制[[多巴胺]]的再摄取及[[突触前受体]]。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期[[帕金森病]]治疗中，[[双盲]]临床验证显示，单用本药不加[[左旋多巴]]病人，比[[安慰剂]]组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，本药能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时，本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性[[单胺氧化酶抑制剂]]不同，本品不会增加[[酪胺]]类物质的[[高血压]]（芝士效应）反应。
药代动力学
本药迅速被[[胃肠道吸收]]，口服半小时后达[[血药浓度]]的高峰。[[生物利用度]]低，仅平均10%的原型药物在[[循环系统]]内（个体差异大）。本药是[[亲脂性]]，略带碱性，可迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部分。静注10毫克后，其分布体积约500公升。在治疗剂量下，本品约有75-85%与[[血浆蛋白结合]]。主要通过肝[[代谢]]为去甲基[[司来吉兰]]，左旋[[甲基苯丙胺]]及左旋[[苯丙胺]]。人类一次及多次用药后，可在[[血浆]]及尿液探测到这三种[[代谢物]]。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液[[排泄]]，15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B[[受体]]，临床作用时间不取决于本品清除率，所以每日一次剂量已足够。
临床前安全资料 ：常规检查未发现有致癌或诱畸变迹象。
[[适应症]]
早期帕金森病。与左旋多巴，或与左旋多巴及外周[[多巴]][[脱羧酶]]抑制剂合用。与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动的病例，如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂未波动。
用法用量
单独服用适用于治疗早期帕金森病，或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为5毫克，早晨服用，本药剂量可增至10毫克/日（早晨一次或分开2次服用）。若病人在合用左旋多巴制剂时出现类似左旋多巴的[[副反应]]，左旋多巴的剂量应减低。
== 百科帮你涨知识 ==
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Si Ji Ning
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药理作用
本药是一种选择性[[单胺氧化酶]]-B[[抑制剂]]，抑制[[多巴胺]]的再摄取及[[突触前受体]]。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期[[帕金森病]]治疗中，[[双盲]]临床验证显示，单用本药不加[[左旋多巴]]病人，比[[安慰剂]]组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，本药能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时，本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性[[单胺氧化酶抑制剂]]不同，本品不会增加[[酪胺]]类物质的[[高血压]]（芝士效应）反应。
药代动力学
本药迅速被[[胃肠道吸收]]，口服半小时后达[[血药浓度]]的高峰。[[生物利用度]]低，仅平均10%的原型药物在[[循环系统]]内（个体差异大）。本药是[[亲脂性]]，略带碱性，可迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部分。静注10毫克后，其分布体积约500公升。在治疗剂量下，本品约有75-85%与[[血浆蛋白结合]]。主要通过肝[[代谢]]为去甲基[[司来吉兰]]，左旋[[甲基苯丙胺]]及左旋[[苯丙胺]]。人类一次及多次用药后，可在[[血浆]]及尿液探测到这三种[[代谢物]]。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液[[排泄]]，15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B[[受体]]，临床作用时间不取决于本品清除率，所以每日一次剂量已足够。
临床前安全资料 ：常规检查未发现有致癌或诱畸变迹象。
[[适应症]]
早期帕金森病。与左旋多巴，或与左旋多巴及外周[[多巴]][[脱羧酶]]抑制剂合用。与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动的病例，如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂未波动。
用法用量
单独服用适用于治疗早期帕金森病，或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为5毫克，早晨服用，本药剂量可增至10毫克/日（早晨一次或分开2次服用）。若病人在合用左旋多巴制剂时出现类似左旋多巴的[[副反应]]，左旋多巴的剂量应减低。
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