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免疫脂质体:
1 第一代免疫脂质体(IML) 是指连有单克隆抗体的脂质体。通过单克隆抗体与靶细胞的特异结合,将脂质体包载的药物导向[[靶组织]],赋予脂质体主动靶向性。
2 第二代免疫脂质体 此技术包括PEG含有的长循环脂质体,使抗体或[[配体]]结合到脂质体表面。
1.2 脂质体的质量研究
粒径及[[粒度分布]]:
1.2.1 脂质体的粒径一般为nm级,用光学[[显微镜]]和[[电子显微镜]]粗略测量其粒径和粒径分布。
3 脂质体的分类
3.1 阳性脂质体
阳性脂质体(cationic liposome)又称阳离子脂质体,正电荷脂质体(Positiveiy charged liposome)是一种本身带有正电荷的[[脂质]][[囊泡]]。
3.3 免疫脂质体
3.3.1 第一代免疫脂质体(IML) 是指连有单克隆抗体的脂质体。通过单克隆抗体与靶细胞的特异结合,将脂质体包载的药物导向靶组织,赋予脂质体主动靶向性。
3.3.2 第二代免疫脂质体 此技术包括PEG含有的长循环脂质体,使抗体或配体结合到脂质体表面。
将[[胰岛素]]以脂质体为载体,以求提高[[生物利用度]]和病人的[[顺应性]]。但仍存在包封率低和药物在[[胃肠道]][[失活]]问题。脂质体内包含有胰岛素,包裹率为20.3%。胰岛素脂质体可抵抗[[胰蛋白酶]]对胰岛素的降解。
4.3 酶的载体
脂质体的天然靶向性使包封酶的脂质体主要被肝摄取。脂质体是治疗[[酶原]]贮[[积病]]药物最好的载体,有人应用包封[[淀粉]]-[[葡萄糖]]酶的[[多室脂质体]]治疗II型[[糖原]]贮积。
EDTA或EDPA可以溶解金属,治疗金属贮积病。但由于这些螯合物不能通过[[细胞膜]]而影响了它们的体内效果,如果将螯合物制成脂质体剂型,脂质体作为将整合物转运到贮积金属的细胞中的载体。
4.5 抗寄生虫药物的载体
脂质体作为网状内皮系统的药物载体是脂质体最成功的应用之一。利用脂质体的天然靶向性,可以用其治疗网状内皮系统[[疾病]]。
4.6 [[抗菌药物]]的载体
利用脂质体与生物细胞膜原剂量的1/10即可具有透过[[角膜]]作用。
4.7 透皮给药的载体
脂质体以其良好的生物相容性和促进药物透皮吸收特性作为[[经皮给药]]载体己成为一个研究热点。
又称重建脂质体系脂质体的前体形式,通常为具有良好流动性能的粉末,应用前与水水合即可分散或溶解成脂质体。它具有[[脂质体制剂]]的一系列作用特点,又可提高药物的疗效,减少药物的毒副作用,而且增加制剂的稳定性和高温[[灭菌]]等问题,为脂质体的工业化生产奠定了基础。
5.1 前体脂质体的类型
固体形式、液体形式,这两种形式的前体脂质体,均成功解决了脂质体以[[混悬液]]形式贮存的一系列稳定性问题,如药物渗漏、粒子聚集、磷脂氧化降解等,有利于脂质体制剂的工业化生产和商品化。
5.2 前体脂质体的组成
在前体脂质体处方中加入不同的[[附加剂]],可以显著影响所生成脂质体的性质和功能。
5.3 包封的药物
前体脂质体广泛用于包封各种脂溶性和[[水溶性药物]]。
5.4 前体脂质体的制备
前体脂质体多采用先制备脂质体,再进行特殊处理,目前较成熟的方法有冻融法、[[重建法]]、[[喷雾]]法、[[喷雾干燥法]]、旋转蒸发法,所制得均为干燥粉末。
5.5 前体脂质体的体内性质的研究
以各种方法制得的前体脂质体,要对其再分散性质进行深入研究。如粒径及粒度分布、包封率、考察不同制备方法中具体的影响因素,以期提高包封率,增强疗效。其它性质如体外释药、吸收分布、[[代谢]]、前体脂质体与脂质体类似。
5.6 前体脂质体在药剂学中应用
[[生物技术]]的不断发展和制备工艺逐步完善,加之前体脂质体具备脂质体的一系列特点,使前体脂质体包封药物越来越受到重视并得到广泛应用。
[[分类:免疫医学]]