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布地奈德是—具有高效局部抗炎作用的[[糖皮质激素]]。糖皮质激素在[[哮喘]]治疗中的确切机制尚不十分清楚，糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和[[抑制细胞]]子介导的[[免疫反应]]，可能在哮喘治疗中起重要作用。以[[激素]]对糖皮质激素[[受体]]的亲和力大小来比较，布地奈德的内在活力比[[泼尼松龙]]高约15倍。

一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实，吸入布地辛德的作用与[[安慰剂]]相比有显著差异，而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对[[呼吸道]]部位的直接作用来解 释。

对动物和患者所进行的诱发试验显示：布地奈德具有抗过敏和抗炎作用，能缓解速发性及迟发性[[过敏反应]]所引起的[[支气管]]阻塞。

对哮喘恶化的作用：研究发现，吸入布地奈德一日一次或一日二次 即可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。

对运动诱发的哮喘的作用：吸入布地奈德可有效预防运动诱发的哮喘。

对气道反应性的影响：在高反应性患者，布地奈德能降低气道对直接刺激和间接刺激的反应。

儿童一日剂量高达800ug，连续使用3个月，未发现受试者的[[血浆]]皮质醇水平及其对ACTH刺激的反应发生有临床意义的改变。长达52周的随访证实没有发生HPA轴抑制。

对生长的影响：儿童用气雾剂吸人布地奈德2～6年，每日剂量高达600ug，与非[[类固醇]]治疗相比，无证据表明这样用药对儿童生长发育有影响。

急性、[[亚急性]]和长期[[毒性]]研究发现布地奈德的[[全身作用]] 如体重下降、[[淋巴组织]]及[[肾上腺皮质萎缩]]，比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。经过六个不同的实验测试系统评价布地奈德无致突变和诱裂作用。在小鼠和[[大鼠]]的试验中，口服试验剂量分别高达每天200和50ug／kg， 以观察布地奈德的致癌性。结果显示对小鼠没有[[致癌作用]]。有一研究指出，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，[[大脑]][[神经胶质瘤]]的发生率有所增加，但结果被认为是不确定的。进一步在雄性SD和Fischer大鼠中进行的研究表明，在布地奈德治疗组中，神经胶质瘤的发生率很低，与糖皮质激素对照组或空白对照组之间没有区别。现已得出结论，认为布地奈德治疗不会增加大鼠大脑神经胶质瘤的发生率。已有的[[临床经验]]表明，没有证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会诱发[[脑神经]][[胶质瘤]]和[[原发性]][[肝细胞]][[肿瘤]]。

吸收：吸入给药后，沉积到肺里的药物约为标示量的10-15％。 吸入单剂布地奈德lmg，约10分钟后达最大[[血药浓度]]2nmol/L。[[经气]]雾剂吸人布地奈德的全身[[生物利用度]]约为标示量的26％，其中2／5来自经口[[吞咽]]的部分。

分布：布地奈德[[表观分布容积]]约3L/kg；平均[[血浆蛋白结合率]]为85—90％。

[[生物转化]]：布地奈德经肝首过[[代谢]]的程度很高(约90%),[[代谢物]]的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β一羟布地奈德和16α一羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通过[[细胞色素]]P450的[[亚族]]CYP3A代谢。

消除：布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经[[肾排泄]]。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，约1.2L/min，[[静脉注射]]给药的血浆半衰期平均约2-3小时。

[[喷雾]]吸人。布地奈德气雾剂的剂量应个体化。

在严重哮喘和停用或减量使用口服激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是：

成人：一日－1600ug，分成2-4次使用（较轻微的病例一日－800ug,较严重的则是一日－1600ug）。一般一次ug,早晚各一次,一日共400ug；病情严重时,一次ug，一日4次 一日共800ug。

2-7岁儿童：一日－400ug,分成2-4次使用。

7岁以上儿童：一日－800ug, 分成2一4次使用。

一日二次用药（早、晚）一般是足够的。在严重哮喘及哮喘加重时，将一日的剂量分成3-4次使用是有益的。当临床效果已达到时，维持剂量应逐步减量至能控制[[症状]]的最低剂量。

对需要加强治疗效果的患者，可以增加布地奈德气雾剂的剂量，因为与服用口服激素的治疗相比，前者的全身性[[副作用]]发生率较小。

2周）口服激素的治疗。

2. 口咽部[[念珠菌感染]]

3. 速发或迟发的过敏反应，包括[[皮疹]]、[[接触性皮炎]]、[[荨麻疹]]、[[血管神经性水肿]]和[[支气管痉挛]]。

4. 精神症状，如紧张．不安．[[抑郁]]和[[行为障碍]]等。

1. 不应试图靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效[[支气管扩张]]剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的[[吸入剂]]量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质激素。

2. 对于由全身给药过渡到吸入给药的患者需特别观察。在过段HPA抑制期，当患者受到[[创伤]]、手术或[[感染]]（尤其是[[胃肠道炎]]）或处于其他伴有严重电解质丢失的宿况，患者可表现出肾上腺功能不全的症状和体征。此时，尽营 吸人布地奈德可以控制哮喘的症状，但吸入推荐剂量后到达全身的药物量所能供给全身的糖皮质激素低于正常[[生理]]量，不能提供这些急症状态所必需的[[盐皮质激素]]活性。

在撤除期，一些患者有非特异性的不适感，如[[肌痛]]、[[关节痛]]．如果个别的患者有[[乏力]]、[[头痛]]、[[恶心]]或[[呕吐]]，则应疑及全身性的糖皮质激素功能不全．对于这些患者，有时需暂时增加口服激素剂量。

以吸人治疗替代全身皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的[[过敏性疾病]]，如[[鼻炎]]．[[湿疹]]。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及（或）局部剂型控制症状。

3. [[肝功能]]下降可影响糖皮质激素的清除，然而布地奈德[[静脉]]给药的药代动力学在[[肝硬化]]患者与健康志愿者相似．口服吸收布地奈德的药代动力学受肝功能损害的影响，表现为全身利用率增加，然而对于普米克[[气雾剂]]其意义甚微，因为吸入方式给药时，经口吸收部分对全身利用率的贡献非常小。

4.[[肺结核]]患者使用本品可能需慎重考虑。

==特殊人群用药== 大量的前瞻性[[流行病学]]研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现[[怀孕]]期间使用吸人布地奈德会对[[胚胎]]及[[新生儿]]产生不良作用。

与其它药物一样，怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的盂处及其对[[胎儿]]的可能的危害。如果需要使用糖皮质激素，可以选用吸入性糖皮质激素。因为同口服激素相比，在达到抗哮喘的等效剂量时。吸入性糖皮质激素的全身性副作用较低。

未见布地奈德与其它治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。

症状 ：在多数惰况下，偶尔的过量不会产生任何明显症状，但会降低血浆皮质醇水平，增加[[血液循环]]中[[中性粒细胞]]的数量和百分比。[[淋巴细胞]]和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。习惯性的过量会引起[[肾上腺皮质功能亢进]]和[[下丘脑]]一垂体一肾上腺抑制。

【规格】 （1）5ml：20ml，200ug／喷 （2）10ml：10mg．50ug／喷

【包装】 具定量阀门的铝瓶。

【批准文号】 （1）5ml：20mg

（2）10m：10mg

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