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舒尼替尼
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{{drugbox
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 470474859
| IUPAC_name = ''N''-(2-diethylaminoethyl)-5-[(''Z'')-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1''H''-pyrrole-3-carboxamide
| image = Sunitinib.svg
| image2 = Sunitinib-3D-balls.png
<!--Clinical data-->
| tradename = 索坦
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a607052
| licence_EU = Sutent
| licence_US = Sunitinib
| pregnancy_AU = D
| pregnancy_US = D
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = 口服
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 不受食物影响
| protein_bound = 95%
| metabolism = [[肝脏]] ([[CYP3A4]]参与代谢)
| elimination_half-life = 40至60小时（舒尼替尼）<br />80至110小时（代谢产物）
| excretion = 61% 粪便；16% 肾脏
<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref =
| CAS_number = 341031-54-7
| ATC_prefix = L01
| ATC_suffix = XE04<!--will become available on January 2007-->
| PubChem = 5329102
| DrugBank_Ref =
| DrugBank = DB01268
| ChemSpiderID_Ref =
| ChemSpiderID = 4486264
| UNII_Ref =
| UNII = V99T50803M
| KEGG_Ref =
| KEGG = D06402
| ChEBI_Ref =
| ChEBI = 38940
| ChEMBL_Ref =
| ChEMBL = 535
<!--Chemical data-->
| C=22 | H=27 | F=1 | N=4 | O=2
| molecular_weight = 398.474 g/mol<br />532.561 g/mol ([[malate]])
| smiles = CCN(CC)CCNC(=O)c1c(c([nH]c1C)/C=C\2/c3cc(ccc3NC2=O)F)C
| InChI = 1/C22H27FN4O2/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12-
| InChIKey = WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEEBZ
| StdInChI_Ref =
| StdInChI = 1S/C22H27FN4O2/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12-
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChIKey = WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N
}}
'''舒尼替尼'''（由[[辉瑞]]研发，商标名'''[[索坦]]'''）是一种口服的小[[分子]]多靶点[[受体]][[酪氨酸激酶抑制剂]]，2006年1月26日被[[FDA]]批准用于治疗对标准[[疗法]]没有响应或不能耐受的[[胃肠道基质肿瘤]]和转移性[[肾细胞癌]]。舒尼替尼是第一种被批准用于同时治疗两种类型[[癌症]]的药物。<ref name="FDA"/>
==药理==
舒尼替尼通过靶向多个[[受体酪氨酸激酶]]来[[抑制细胞]]信号。
这些受体包括：[[血小板]]衍化[[生长因子]]R链（PDGF-R）和[[血管内皮生长因子受体]]（VEGFRs），它们在[[肿瘤]]的[[血管]]生成和[[细胞]][[增殖]]中扮演重要角色。这些同时进行的抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生[[细胞凋亡]]，最终使肿瘤[[萎缩]]。
舒尼替尼同样抑制KIT[[基因]]（[[CD117]]），<ref name="pmid19015436"/>，当[[突变]]使其不适当地激活时，是一种导致大多数胃肠道基质肿瘤的受体酪氨酸激酶。<ref></ref>它作为二线疗法被推荐用于KIT[[基因突变]]的肿瘤病人，这些人可能对[[伊马替尼]][[抗药]]，或是服药[[耐受性降低]]。<ref></ref><ref></ref>
另外，舒尼替尼抑制其它受体酪氨酸激酶<ref name="PI"/>，包括：
* [[RET原癌基因|RET]]
* [[粒细胞集落刺激因子|CSF-1R]]
* [[CD135|flt3]]
由于舒尼替尼针对许多不同受体，它也带来很多[[副作用]]，例如手足病、[[口腔炎]]和其它[[皮肤]]性[[中毒]]。
==参考资料==
[[Category:辉瑞]]
==参考来源==
*[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E8%88%92%E5%B0%BC%E6%9B%BF%E5%B0%BC 维基百科-舒尼替尼]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
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<!--Clinical data-->
| tradename = 索坦
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a607052
| licence_EU = Sutent
| licence_US = Sunitinib
| pregnancy_AU = D
| pregnancy_US = D
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = 口服
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 不受食物影响
| protein_bound = 95%
| metabolism = [[肝脏]] ([[CYP3A4]]参与代谢)
| elimination_half-life = 40至60小时（舒尼替尼）<br />80至110小时（代谢产物）
| excretion = 61% 粪便；16% 肾脏
<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref =
| CAS_number = 341031-54-7
| ATC_prefix = L01
| ATC_suffix = XE04<!--will become available on January 2007-->
| PubChem = 5329102
| DrugBank_Ref =
| DrugBank = DB01268
| ChemSpiderID_Ref =
| ChemSpiderID = 4486264
| UNII_Ref =
| UNII = V99T50803M
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| KEGG = D06402
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| ChEBI = 38940
| ChEMBL_Ref =
| ChEMBL = 535
<!--Chemical data-->
| C=22 | H=27 | F=1 | N=4 | O=2
| molecular_weight = 398.474 g/mol<br />532.561 g/mol ([[malate]])
| smiles = CCN(CC)CCNC(=O)c1c(c([nH]c1C)/C=C\2/c3cc(ccc3NC2=O)F)C
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'''舒尼替尼'''（由[[辉瑞]]研发，商标名'''[[索坦]]'''）是一种口服的小[[分子]]多靶点[[受体]][[酪氨酸激酶抑制剂]]，2006年1月26日被[[FDA]]批准用于治疗对标准[[疗法]]没有响应或不能耐受的[[胃肠道基质肿瘤]]和转移性[[肾细胞癌]]。舒尼替尼是第一种被批准用于同时治疗两种类型[[癌症]]的药物。<ref name="FDA"/>
==药理==
舒尼替尼通过靶向多个[[受体酪氨酸激酶]]来[[抑制细胞]]信号。
这些受体包括：[[血小板]]衍化[[生长因子]]R链（PDGF-R）和[[血管内皮生长因子受体]]（VEGFRs），它们在[[肿瘤]]的[[血管]]生成和[[细胞]][[增殖]]中扮演重要角色。这些同时进行的抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生[[细胞凋亡]]，最终使肿瘤[[萎缩]]。
舒尼替尼同样抑制KIT[[基因]]（[[CD117]]），<ref name="pmid19015436"/>，当[[突变]]使其不适当地激活时，是一种导致大多数胃肠道基质肿瘤的受体酪氨酸激酶。<ref></ref>它作为二线疗法被推荐用于KIT[[基因突变]]的肿瘤病人，这些人可能对[[伊马替尼]][[抗药]]，或是服药[[耐受性降低]]。<ref></ref><ref></ref>
另外，舒尼替尼抑制其它受体酪氨酸激酶<ref name="PI"/>，包括：
* [[RET原癌基因|RET]]
* [[粒细胞集落刺激因子|CSF-1R]]
* [[CD135|flt3]]
由于舒尼替尼针对许多不同受体，它也带来很多[[副作用]]，例如手足病、[[口腔炎]]和其它[[皮肤]]性[[中毒]]。
==参考资料==
[[Category:辉瑞]]
==参考来源==
*[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E8%88%92%E5%B0%BC%E6%9B%BF%E5%B0%BC 维基百科-舒尼替尼]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
