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== 概述==
[[头孢唑啉]]是[[第一代头孢菌素]]中[[抗菌]][[作用]]较强的[[品种]]，其抗菌作用机制是与[[细菌]][[细胞膜]]上的靶位蛋白即[[青霉素]]结合蛋白结合，[[抑制]][[细菌细胞壁]][[生物合成]]，从而起抗菌作用。头孢唑啉对[[葡萄球菌]]（包括产酶菌株）、[[链球菌]]（肠[[球菌]]除外）、[[肺炎链球菌]]、[[大肠]]埃希菌、奇异[[变形杆菌]]、克雷伯[[杆菌]]、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。用于[[敏感]]菌所致的呼吸道、泌尿[[生殖]]系、[[皮肤]]软[[组织]]、骨和[[关节]]、胆道等[[感染]]，也可用于心内膜炎、[[败血症]]、咽和耳部感染。胃[[肠道]][[吸收]]差，[[肌肉]]或[[静脉]]给药。
对[[大肠杆菌]]、奇异变形杆菌和肺炎克雷[[白菌]]的抗菌活性较好。
== 唑啉头孢菌素的药代动力学==
唑啉头孢菌素以肌内注射或静脉给药。肌内注射1g后1小时的血药浓度为64μg/ml，静脉注射1g后30分钟血药浓度为106μg/ml。难以透过血-[[脑脊液]]屏障，乳汁中含量低，在体内几乎不被[[代谢]]，蛋白结合率74%～86%，正常人t1/2β为1.5～2小时，以原形药通过肾[[小球]]滤过，部分通过[[肾小管]]分泌自尿中排出，24小时内可排出给药量的80%～90%。[[血液透析]]6小时[[后血]]药浓度减少40%～50%，[[腹膜透析]]一般不能清除唑啉头孢菌素。
大约85%的头孢唑啉与[[血浆蛋白]]结合，[[表观分布容积]]为0.12±0.03L/kg。[[药物]]可进入许多组织（如[[心肌]]、骨、[[膀胱]]）和[[体液]]。
在[[胆汁]]和尿中可获得较高的药物浓度。
头孢唑啉能透入[[胸腔积液]]获得有效治疗浓度，静脉给药1g后30、60和120min的平均血药浓度分别为37、15和12mg/L；肌内注射0.5g后30、120和240min后的平均血药浓度分别为9、15和33mg/L；[[腹腔积液]]中浓度为血药浓度的90%。[[骨髓炎]]患儿每天静脉给药50mg/kg后，[[脓液]]中浓度为5.5～13.3mg/L，骨内浓度为3.2～5.5mg/L。
药物在[[炎症]][[渗出液]]中的浓度基本与[[血清]]浓度相等。
头孢唑啉在胆汁中的浓度等于或略超过同期血清浓度。
然而，即使在感染存在时，头孢唑啉仍不能在脑脊液中达到有效的治疗浓度。
唑啉头孢菌素能透过胎血屏障。
95%以上的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式[[排泄]]。头孢唑啉不被代谢，主要以原形通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿排出。80%～90%的给药量于24h内自尿排出。
正常成人[[半衰期]]为1.4～1.8h，当肾[[功能]]减退时，半衰期延长，晚期[[肾衰]]竭[[患者]]的半衰期可延长至18～36h。1周内[[新生儿]]的半衰期为4.5～5h，应[[注意]]调整给药[[剂量]]。
== 唑啉头孢菌素的适应证==
唑啉头孢菌素用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。
2.治疗原则同头孢氨苄的[[相关]]内容。
