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思博海
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<b>[[思博海]]</b>
【药物名称】[[多奈哌齐]]
【性状】多奈哌齐的[[化学]]名称为(±)-2,3-双[[羟基]]-5,6-[[双甲]]氧基-2-{[1-(苯甲基)-4-呱啶基]甲基}-1H-茚-1-酮[[盐酸]]盐。分子式为C24H29NO3Cl。分子量为415.96。本药的无[[活性成分]]有单水乳糖、玉米[[淀粉]]、[[微晶纤维素]]、[[羟丙基纤维素]]和硬酯酸镁。
【药理作用】
[[药效学]] [[盐酸多奈哌齐]]为特异的可逆性[[乙酰胆碱酯酶]][[抑制剂]],此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰[[胆碱酯酶]]的抑制作用比对[[丁酰胆碱酯酶]]的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢[[神经系统]]以外。[[临床试验]]中,阿尔茨海默型[[痴呆病]]人一日一次口服本药5 mg或10 mg ,服药后[[稳态]]时[[乙酰胆碱]][[酶活性]]测定([[红细胞膜]])分别被抑制63.6%和77.3%。
临床前安全资料 :广泛的[[动物试验]]表明,该药除了有胆碱能[[神经]][[兴奋]]的药理作用以外,其它作用很少。在[[细菌]]Ames[[回复突变]]实验或小鼠体外[[淋巴瘤]][[正向突变]]实验中,未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用,但仅在对[[细胞]]有明显[[毒性]]的浓度,及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内[[微核]]模型中,盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对[[大鼠]]和家兔的长期致癌研究中,没有证据表明有致癌的可能。盐酸多奈哌齐对大鼠[[生殖]]功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给[[妊娠]]大鼠50倍人用剂量时,对[[死胎]]和仔鼠的早期存活有轻微影响。