=== 双去氧胞嘧啶核酸的药理作用===
为[[胞嘧啶核苷]][[类似物]],有对抗HIV-I和HIV-2的活性,包括对[[齐多夫定]][[耐药]]的[[病毒]]。对外周[[血液]][[单核细胞]]的[[效力]]类似齐多夫定,但对单核细胞和静止的[[细胞]]很有效。[[吸收]]后在细胞[[内经]]脱氧胞苷激酶[[作用]]转化为单[[磷酸]]扎西他宾,在其他细胞酶的作用下进一步[[代谢]]成有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷(ddCTP),竞争性地[[抑制]]HIV[[逆转录酶]],从而终止病毒[[DNA]]的延伸,自身转变为三磷酸去氧胞嘧啶核苷(dCTP)。三磷酸双去氧胞嘧啶核苷(ddCTP)也是细胞[[DNA多聚酶]]抑制剂。ddCTP在细胞中的t1/2约为2~3h。
=== 药代动力===
口服生物利用度约为80%。在以0.03mg/kg的[[剂量]]口服后获得高峰[[血浆]][[药物]]浓度为0.02~0.04μg/m1。脑[[脊髓]]液中的药物浓度约为血浆浓度的15%~20%。静注后约75%以原型经[[肾脏]][[排泄]]。血浆中t1/2为1~3h,肾[[功能]]不全的病人延长。
=== 适应症===
于1992年4月在奥地利首次上市,是第三个HIV逆转录酶抑制剂。用于对齐多夫定无疗效的[[艾滋病]]人的治疗。或与齐多夫定合用治疗晚期[[HIV感染]](CD4计数少于200/mm3),临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加[[副作用]]。
=== 双去氧胞嘧啶核酸的用法用量===
推荐剂量为0.75mg/次,3次/d。
=== 双去氧胞嘧啶核酸的不良反应===
主要的[[不良反应]]为剂量依赖性的外周[[神经]]病、口炎和皮疹。
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