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曼西律
,== 概述==
[[曼西律]]为Ⅰb类[[抗心律失常药]]物。主要用于[[室性期前收缩]]及室性心动过速、心室纤颤及[[急性心肌梗死]]或[[洋地黄]]所致[[心律失常]]，可长期口服。[[本药]]主要损害[[中枢神经系统]]及[[心脏]]等。
== 曼西律说明书==
=== 药品名称===
曼西律
=== 英文名称===
Mexiletine
=== 曼西律的别名===
[[慢心律]]；[[脉律定]]；[[慢心利]]；[[脉克定]]；美西律
=== 分类===
[[循环系统药物]] > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药
=== 剂型===
1.[[针剂]]：5mg（2ml）；100mg（2ml）；
2.[[片剂]]：0.1g。
=== 曼西律的药理作用===
曼西律为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低[[自律]]性，使[[传导]]减慢，曼西律可[[抑制]]单向传导阻滞而终止折返。对正常[[窦房结]]无[[作用]]，对[[病窦]][[综合]][[综合征]][[患者]]可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。
=== 曼西律的药代动力学===
口服由[[肠道]][[吸收]]迅速，生物利用度约为90%，服药后约15min起效，血药浓度达峰值时间2～4h，[[药物]]与[[血浆蛋白]]结合率为70%，[[半衰期]]约10～17h，主要在[[肝脏]][[代谢]]，[[代谢物]]可能无活性，3%～15%以原形从尿中排出。
=== 曼西律的适应证===
口服适用于慢性[[快速型室性心律失常]]，包括室性期前收缩及室性心动过速，[[静脉]]注射用于急性室性心律失常。
=== 曼西律的禁忌证===
严重窦房结[[功能]]障碍、Ⅱ度及Ⅲ度[[房室传导阻滞]]、心[[室内传导阻滞]]、重度[[心力衰竭]]、[[心源性休克]]、严重肝功能障碍禁用。
=== 注意事项===
1.严重[[窦性心动过缓]]、[[预激综合征]]合并室上性心动过速、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、[[哺乳期]]妇女慎用。
2.曼西律[[治疗指数]]低，且[[不良反应]]与血药浓度[[相关]]，血药浓度超过2mg/L时不良反应明显增加，故应[[注意]]血药浓度[[监测]]。应用曼西律后若换用其他抗心律失常药时，应停用曼西律至少1个半衰期。用药期间如出现[[心电图]]P-R间期延长，QRS波增宽或出现其他心律失常，或原有心律失常加重，均应立即停药。静脉用药时应监测心电图及[[血压]]。
=== 曼西律的不良反应===
1.窦性心动过缓、[[窦性停搏]]、传导阻滞、[[低血压]]、加重[[心衰]]。[[神经系统]][[症状]]：[[头晕]]、复视、震颤、[[麻木]]、[[共济失调]]等。
2.胃肠道[[反应]]：[[恶心]]、[[呕吐]]、胃部不适等。
3.极少数[[有过]]敏[[性皮]]疹。
4.长期用药时[[抗核抗体]]可出现阳性。
=== 曼西律的用法用量===
常用口服量为100～200mg，每6～8小时1次，每天总量不超过1200mg，为尽快达到有效血药浓度可先给负荷量400mg，以后每8小时200mg，维持量为每天600～900mg。静脉内可首次在10～15min内注射 100～200mg，或在30min内静脉滴注200～300mg，[[然后]]以每分钟0.5～1.5mg静脉滴注维持。
=== 曼西律与其它药物的相互作用===
与其他的Ⅰ类抗心律失常药物合用时可有[[协同作用]]。服[[吗啡]]类[[止痛药]]使曼西律吸收缓慢，[[抗酸药]]可使曼西律生物利用度降低，[[西咪替丁]]能使其血药浓度升高，[[阿托品]]使曼西律的吸收延迟，甲氧氯普[[氯普胺]]（[[胃复安]]）使曼西律吸收增加。
=== 专家点评===
美西曼西律对室性心律失常的疗效虽不太高，但具有负性肌力作用轻微，促心律失常作用[[发生]]率低等优点。室性心律失常患者若伴有左室功能不全，轻度传导[[系统]]病变应首选曼西律。对静脉注射[[利多卡因]]有效者更为适宜。此外，曼西律与[[奎尼丁]]、[[普罗帕酮]]或[[胺碘酮]]合用，可增强疗效。
== 曼西律中毒==
曼西律（慢心律、[[脉舒律]]、脉律定）为抗心律失常药，主要用于室性期前收缩及室性心动过速、心室纤颤及急性心肌梗死或洋地黄所致心律失常，可长期口服。
口服每次50～200mg，3/d，静注与静点开始量100mg加入5%[[葡萄糖]]液20ml，缓慢静注（3～5min），如无效，可在5～10min后再给50～100mg，然后以1.5～2mg/min的滴速，3h后，继以0.5～1mg/min速度静滴维持。
口服吸收2～4h血药浓度达到高峰值，作用维持8h；半衰期为8～12h，[[中毒]]血药浓度为1.5～3.0μg/ml。有报道一成年男子口服4.4g后死亡。不良反应主要见于大[[剂量]]用药或输入速度过快时，过量[[或中]]毒多发于误服、误用情况下。本药主要损害中枢神经系统及心脏等。
=== 临床表现===
1.不良反应上腹部不适、头晕、[[眼花]]、[[腹泻]]、疲倦无力。个别可见剧咳、[[血小板]]减少、肝功异常、[[皮肤]]红斑、脓[[疱疹]]及皮肤脱屑等。
2.中毒表现
（1）心脏表现，窦性心动过缓或停搏，可见低血压或血压略升高、心动过缓、传导阻滞、心室纤颤、心脏停搏及相应的心电图改变。
（2）中枢神经系统表现，可见头晕、[[嗜睡]]、[[感觉异常]]、[[肌肉]][[纤维]]颤动、运动失调、[[谵语]]、震颤、[[眼球震颤]]、复视、[[听力障碍]]、[[精神]]错乱、[[抽搐]]乃至[[癫痫]]样发作。
（3）[[消化系统]]表现可见恶心、呕吐及肝损害。
=== 治疗===
曼西律中毒的治疗要点为：
1.立即停药，给予洗胃、导泻、静脉大量[[输液]]，加速药物从体内排出。
2.对症处理
（1）呼吸抑制者应立即吸氧，给予[[呼吸兴奋剂]]，必要[[时行]][[气管]]插管、人工[[辅助呼吸]]。
（2）心律失常，给予相应的抗心律失常药物。
（3）抽搐及癫痫样发作，给予[[地西泮]]及[[抗癫痫药]]物[[对症治疗]]。
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[[曼西律]]为Ⅰb类[[抗心律失常药]]物。主要用于[[室性期前收缩]]及室性心动过速、心室纤颤及[[急性心肌梗死]]或[[洋地黄]]所致[[心律失常]]，可长期口服。[[本药]]主要损害[[中枢神经系统]]及[[心脏]]等。
== 曼西律说明书==
=== 药品名称===
曼西律
=== 英文名称===
Mexiletine
=== 曼西律的别名===
[[慢心律]]；[[脉律定]]；[[慢心利]]；[[脉克定]]；美西律
=== 分类===
[[循环系统药物]] > 抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药
=== 剂型===
1.[[针剂]]：5mg（2ml）；100mg（2ml）；
2.[[片剂]]：0.1g。
=== 曼西律的药理作用===
曼西律为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低[[自律]]性，使[[传导]]减慢，曼西律可[[抑制]]单向传导阻滞而终止折返。对正常[[窦房结]]无[[作用]]，对[[病窦]][[综合]][[综合征]][[患者]]可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。
=== 曼西律的药代动力学===
口服由[[肠道]][[吸收]]迅速，生物利用度约为90%，服药后约15min起效，血药浓度达峰值时间2～4h，[[药物]]与[[血浆蛋白]]结合率为70%，[[半衰期]]约10～17h，主要在[[肝脏]][[代谢]]，[[代谢物]]可能无活性，3%～15%以原形从尿中排出。
=== 曼西律的适应证===
口服适用于慢性[[快速型室性心律失常]]，包括室性期前收缩及室性心动过速，[[静脉]]注射用于急性室性心律失常。
=== 曼西律的禁忌证===
严重窦房结[[功能]]障碍、Ⅱ度及Ⅲ度[[房室传导阻滞]]、心[[室内传导阻滞]]、重度[[心力衰竭]]、[[心源性休克]]、严重肝功能障碍禁用。
=== 注意事项===
1.严重[[窦性心动过缓]]、[[预激综合征]]合并室上性心动过速、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、[[哺乳期]]妇女慎用。
2.曼西律[[治疗指数]]低，且[[不良反应]]与血药浓度[[相关]]，血药浓度超过2mg/L时不良反应明显增加，故应[[注意]]血药浓度[[监测]]。应用曼西律后若换用其他抗心律失常药时，应停用曼西律至少1个半衰期。用药期间如出现[[心电图]]P-R间期延长，QRS波增宽或出现其他心律失常，或原有心律失常加重，均应立即停药。静脉用药时应监测心电图及[[血压]]。
=== 曼西律的不良反应===
1.窦性心动过缓、[[窦性停搏]]、传导阻滞、[[低血压]]、加重[[心衰]]。[[神经系统]][[症状]]：[[头晕]]、复视、震颤、[[麻木]]、[[共济失调]]等。
2.胃肠道[[反应]]：[[恶心]]、[[呕吐]]、胃部不适等。
3.极少数[[有过]]敏[[性皮]]疹。
4.长期用药时[[抗核抗体]]可出现阳性。
=== 曼西律的用法用量===
常用口服量为100～200mg，每6～8小时1次，每天总量不超过1200mg，为尽快达到有效血药浓度可先给负荷量400mg，以后每8小时200mg，维持量为每天600～900mg。静脉内可首次在10～15min内注射 100～200mg，或在30min内静脉滴注200～300mg，[[然后]]以每分钟0.5～1.5mg静脉滴注维持。
=== 曼西律与其它药物的相互作用===
与其他的Ⅰ类抗心律失常药物合用时可有[[协同作用]]。服[[吗啡]]类[[止痛药]]使曼西律吸收缓慢，[[抗酸药]]可使曼西律生物利用度降低，[[西咪替丁]]能使其血药浓度升高，[[阿托品]]使曼西律的吸收延迟，甲氧氯普[[氯普胺]]（[[胃复安]]）使曼西律吸收增加。
=== 专家点评===
美西曼西律对室性心律失常的疗效虽不太高，但具有负性肌力作用轻微，促心律失常作用[[发生]]率低等优点。室性心律失常患者若伴有左室功能不全，轻度传导[[系统]]病变应首选曼西律。对静脉注射[[利多卡因]]有效者更为适宜。此外，曼西律与[[奎尼丁]]、[[普罗帕酮]]或[[胺碘酮]]合用，可增强疗效。
== 曼西律中毒==
曼西律（慢心律、[[脉舒律]]、脉律定）为抗心律失常药，主要用于室性期前收缩及室性心动过速、心室纤颤及急性心肌梗死或洋地黄所致心律失常，可长期口服。
口服每次50～200mg，3/d，静注与静点开始量100mg加入5%[[葡萄糖]]液20ml，缓慢静注（3～5min），如无效，可在5～10min后再给50～100mg，然后以1.5～2mg/min的滴速，3h后，继以0.5～1mg/min速度静滴维持。
口服吸收2～4h血药浓度达到高峰值，作用维持8h；半衰期为8～12h，[[中毒]]血药浓度为1.5～3.0μg/ml。有报道一成年男子口服4.4g后死亡。不良反应主要见于大[[剂量]]用药或输入速度过快时，过量[[或中]]毒多发于误服、误用情况下。本药主要损害中枢神经系统及心脏等。
=== 临床表现===
1.不良反应上腹部不适、头晕、[[眼花]]、[[腹泻]]、疲倦无力。个别可见剧咳、[[血小板]]减少、肝功异常、[[皮肤]]红斑、脓[[疱疹]]及皮肤脱屑等。
2.中毒表现
（1）心脏表现，窦性心动过缓或停搏，可见低血压或血压略升高、心动过缓、传导阻滞、心室纤颤、心脏停搏及相应的心电图改变。
（2）中枢神经系统表现，可见头晕、[[嗜睡]]、[[感觉异常]]、[[肌肉]][[纤维]]颤动、运动失调、[[谵语]]、震颤、[[眼球震颤]]、复视、[[听力障碍]]、[[精神]]错乱、[[抽搐]]乃至[[癫痫]]样发作。
（3）[[消化系统]]表现可见恶心、呕吐及肝损害。
=== 治疗===
曼西律中毒的治疗要点为：
1.立即停药，给予洗胃、导泻、静脉大量[[输液]]，加速药物从体内排出。
2.对症处理
（1）呼吸抑制者应立即吸氧，给予[[呼吸兴奋剂]]，必要[[时行]][[气管]]插管、人工[[辅助呼吸]]。
（2）心律失常，给予相应的抗心律失常药物。
（3）抽搐及癫痫样发作，给予[[地西泮]]及[[抗癫痫药]]物[[对症治疗]]。
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