目录

更改

跳转至: 导航搜索

消发地亚净

添加10,836字节, 2017年3月17日 (五) 05:10
创建页面,内容为“== 消发地亚净药典标准== === 品名=== ==== 中文名==== 消发地亚净 ==== 汉语拼音==== Huang'an Miding ==== 英文名==== Sulfadiazine ===...”
== 消发地亚净药典标准==

=== 品名===

==== 中文名====

[[消发地亚净]]
==== 汉语拼音====

Huang'an Miding
==== 英文名====

Sulfadiazine
=== 结构式===

=== 分子式与分子量===

C10H10N4O2S 250.28
=== 来源(名称)、含量(效价)===

本品为N-2-嘧啶基-4-[[氨基]]苯[[磺酰胺]]。按[[干燥]]品计算,含C10H10N4O2S不得少于99.0%。
=== 性状===

本品为白色或类白色的[[结晶]]或粉末;无臭,无味;遇光色渐变暗。

本品在[[乙醇]]或[[丙酮]]中微溶,在水中几乎不溶;在[[氢氧化钠]][[试液]]或氨试液中易溶,在[[稀盐酸]]中[[溶解]]。
=== 鉴别===

(1)取本品约0.1g,加水与0.4%氢氧化钠[[溶液]]各3ml,振摇使溶解,滤过,取滤液,加[[硫酸铜]]试液1滴,即生成黄绿色沉淀,放置后变为紫色。

(2)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》570图)一致。

(3)本品显芳香第一胺类的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。
=== 检查===

==== 酸度====

取本品2.0g,加水100ml,置水浴中振摇加热10分钟,立即放冷,滤过;分取滤液25ml,加[[酚酞]]指示液2滴与氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)0.20ml,应显粉红色。
==== 碱性溶液的澄清度与颜色====

取本品2.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,加水至25ml,溶液应澄清无色;如显色,与黄色3号标准比色液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] A第一法)[[比较]],不得更深。
==== 氯化物====

取上述酸度项下剩余的滤液25ml,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
==== 干燥失重====

取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
==== 炽灼残渣====

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
==== 重金属====

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第[[三法]]),含[[重金属]]不得过百万分之十。

=== 含量测定===

取本品约0.5g,精密称定,照永停[[滴定法]]([[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A),用[[亚硝酸钠]]滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.03mg的C10H10N4O2S。
=== 类别===

[[磺胺]]类[[抗菌]]药。
=== 贮藏===

[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===

(1)[[消发地亚净片]] (2)[[消发地亚净软膏]] (3)[[消发地亚净眼膏]] (4)[[消发地亚净混悬液]] (5)[[复方消发地亚净片]]
=== 版本===

《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 消发地亚净说明书==

=== 药品名称===

消发地亚净
=== 英文名称===

Sulfadiazine
=== 消发地亚净的别名===

[[地亚净]];[[磺胺哒嗪]];[[达净磺胺]];[[大安净]];[[大力克]];[[磺胺哒嗪大安]];[[素他太先]];[[太先]];磺胺嘧啶;Sulfadiazinum
=== 分类===

[[抗生素]] > 磺胺类
=== 剂型===

1.[[片剂]]:每片0.5g;

2.[[注射剂]]:2ml:0.4g,5ml:1g;

3.注射剂(粉):0.4g,1g;

4.[[复方]]磺胺嘧嘧啶片:每片含SD400mg、TMP50mg。
=== 消发地亚净的药理作用===

磺磺胺嘧消发地亚净属全身应用的中效[[磺胺类药]],为一种广谱[[抑菌剂]]。其[[作用]]机制是因其在[[结构]]上类似[[对氨基苯甲酸]](PABA),可与PABA竞争性作用于[[细菌]]体内的二氢[[叶酸]]合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所[[需要]]的四氢叶酸,进而[[抑制]]细菌[[蛋白质]]的合成而起抗菌作用。消发地亚净是磺胺类药中[[血浆蛋白]]结合率最低和血-[[脑脊液]]屏障[[透过率]]最高的[[药物]],对预防和治疗流行性[[脑膜炎]]有突出疗效;但由于消发地亚净在尿中[[溶解度]]低,易出现结晶尿,故不适宜用于[[尿路感染]]的治疗。消发地亚净抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有[[抗菌活性]]。此外,消发地亚净对[[衣原体]]、放线菌和[[疟原虫]]等[[微生物]]也有一定作用。在革兰阳性菌中,[[链球菌]]对消发地亚净高度[[敏感]];[[葡萄球菌]]对消发地亚净中度敏感;[[炭疽杆菌]]、[[破伤风]][[杆菌]]及部分李斯特菌对消发地亚净较敏感。在革兰阴性菌中,[[脑膜炎球菌]]、[[淋球菌]]、[[流感杆菌]]、[[鼠疫杆菌]]对消发地亚净高度敏感;[[大肠杆菌]]、[[伤寒]]杆菌,[[痢疾]]杆菌、布氏杆菌、[[霍乱弧菌]]、奇异[[变形杆菌]]等对消发地亚净中度敏感。

=== 消发地亚净的药代动力学===

磺磺胺嘧消发地亚净口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6h达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。[[药物吸收]]后广泛[[分布]]于全身[[组织]]及[[胸膜]]液、[[腹膜]]液、滑膜液、[[房水]]、[[唾液]]、[[汗液]]、[[尿液]]、[[胆汁]]中。消发地亚净易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过[[胎盘]]屏障。[[脑膜]]无[[炎症]]时,脑脊液[[中药]]物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。消发地亚净血浆蛋白结合率低,约为38%~48%。肾[[功能]]正常者消除[[半衰期]]约为10h,[[肾衰]]竭者可达34h。药物主要在[[肝脏]]经过乙酰化[[代谢]]而失效,其次是与肝脏中的[[葡萄糖]]醛酸结合而失效。消发地亚净主要经肾[[小球]]滤过[[排泄]],给药后48~72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%~85%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。[[血液透析]]可部分清除药物,但[[腹膜透析]]不能清除消发地亚净。
=== 消发地亚净的适应证===

1.消发地亚净为预防、治疗脑膜炎球菌性脑膜[[球菌]]性脑膜炎(流行性脑膜炎)的首选用药。

2.消发地亚净也适用于治疗敏感菌所致的[[呼吸系统]][[感染]]、[[肠道]]感染和局部软组织感染。

3.消发地亚净还可用于[[诺卡菌病]]的治疗,或与[[乙胺嘧啶]]合用[[弓形虫病]]的治疗。
=== 消发地亚净的禁忌证===

1.对消发地亚净或其他磺胺类药过敏者。

2.[[新生儿]]及2个月以下[[婴儿]]。

3.孕妇。

4.[[哺乳期]]妇女。
=== 注意事项===

1.(1)缺乏葡萄糖-6-[[磷酸]]脱氢-6-磷酸脱氢酶者;(2)肝、肾功能损害者;(3)[[血卟啉]]症[[患者]]。

2.交叉过敏:(1)对一种磺胺类药过敏者对其他磺胺类药也可能过敏;(2)对[[呋塞米]]、砜类、噻嗪类[[利尿药]]、磺脲类、[[碳酸酐]]酶抑制剂过敏者,对磺胺类药也可能过敏。

3.药物对[[儿童]]的影响:由于消发地亚净可与[[胆红素]]竞争在血浆蛋白上的结合部位,而[[早产儿]]、新生儿的乙酰[[转移酶]][[系统]]未[[发育]]完善,游离血药浓度增高,可能增加早产儿、新生儿[[发生]]胆红素脑病的危险性。

4.药物对老人的影响:老年患者使用消发地亚净后发生严重皮疹,[[骨髓]]抑制和[[血小板]]减少等[[不良反应]]的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需[[权衡]]利弊。

5.药物对哺乳的影响:消发地亚净可经乳汁分泌,药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生[[溶血性贫血]]。

6.长疗程用药者应做[[全血]]象检查;长疗程或高[[剂量]]治疗时应做定期[[尿液检查]];用药中应进行常规肝、肾功能检查。

=== 消发地亚净的不良反应===

1.较为多见。消发地亚净易引起结晶尿、[[血尿]],严重者可引起少尿、尿痛甚至[[尿毒症]]。

2.[[过敏反应]]:较为常见。可表现为[[药疹]]、[[多形红斑]]、[[剥脱性皮炎]]、大疱[[表皮]]松解[[萎缩]][[性皮]]炎等;也可表现为光敏反应、药物热、[[关节]]及[[肌肉]][[疼痛]]、[[发热]]等[[血清病]]样反应。

3.[[血液]]系统反应:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及[[血红蛋白]]尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒[[细胞]]减少或缺乏症,血小板减少症及[[再生障碍性贫血]]。

4.胆红素脑病:由于消发地亚净与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素浓度增高,游离胆红素进入[[中枢神经系统]]后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。

5.肝脏损害:偶可发生[[黄疸]]、肝功能减退等。

6.胃肠道反应:[[症状]]轻微。主要表现为[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退、[[腹泻]]等胃肠道症状。
=== 消发地亚净的用法用量===

1.(1)口服给药:①一般感染:首次剂量为2g,以后每天2g,分2次服用;②预防[[流行性脑脊髓膜炎]]:每天2g,分2次服用,疗程2天。③治疗流行性脑脊髓膜炎:首次量为2g,维持量每次1g,每天4次。(2)[[静脉]]给药:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治疗流行性脑脊髓膜炎:首次剂量为50mg/kg,维持量为每天100mg/kg,分3~4次静脉滴注或静脉注射。

2.儿童口服给药:(1)用于治疗2个月以上婴儿及儿童的一般感染:首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)预防流行性脑脊髓膜炎:每天0.5g,疗程2~3天。
=== 消发地亚净与其它药物的相互作用===

1.消发地亚净与甲氧苄苄啶合用可产生[[协同作用]]。

2.与口服降糖药同用可增加降[[血糖]]作用。

3.与[[苯妥英]]或[[磷苯妥英]]同用可减少苯妥英在肝脏的代谢,加重苯妥英的不良反应。

4.与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。

5.与酸性药物如[[维生素C]]等药物同用时易导致结晶尿、血尿。

6.与[[环孢素]]同用可降低环孢素的作用。

7.对氨基苯甲酸可代替消发地亚净被细菌摄取,两药同用可发生[[拮抗作用]]。

=== 专家点评===

消发地亚净抗菌谱较广,抗菌作用与[[SMZ]][[相似]]。消发地亚净血浆蛋白结合率低(约45%),脑脊液屏障透过率最高的药物易进入脑脊液中,对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效,临床常作为治疗流行性脑膜炎的首选药物。

{{zk120}}
18
个编辑

导航菜单