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格雷西隆
,== 格雷西隆说明书==
=== 药品名称===
[[格雷西隆]]
=== 英文名称===
Granisetron
=== 格雷西隆的别名===
[[盐酸格雷西隆]]；[[格雷西隆盐酸盐]]；[[格拉司琼盐酸盐]]；[[凯瑞特]]；[[凯特瑞]]；[[康泉]]；[[枢星]]；[[格兰西隆]]；[[格兰西龙]]；[[谷尼色创]]；格拉司琼；[[格立西龙]]；[[盐酸格拉司琼]]；Kytril；Granisetron Hydrochloride
=== 分类===
[[消化系统药物]] > 止吐及[[催吐药]]物
=== 剂型===
1.[[针剂]]：3mg（3ml）；
2.[[片剂]]或胶囊：1mg。
=== 格雷西隆的药理作用===
格雷西隆茚唑类强效、高选择性外周和[[中枢神经系统]]五羟色胺3（[[5-HT]]3）[[受体]][[拮抗剂]]，是继[[昂丹司琼]]后开发成功的第二个5-HT3受体拮抗型止吐新药，与5-HT3受体的亲和力比与其他受体（包括5-HT1、5-HT2、[[多巴胺]]D2、[[组胺]]H1、苯二氮卓和[[阿片]]受体等）的亲和力高13 000倍。格雷西隆通过对肠部上端[[迷走神经]]和[[内脏]][[传入神经元]]、孤束核和[[呕吐]]化学感受区的5-HT3受体的[[拮抗作用]]，从而起到[[抑制]]化疗或放疗引起的[[恶心和呕吐]]的[[作用]]，但格雷西隆不能抑制由[[阿扑吗啡]]诱发的狗的呕吐，也不能抑制由[[吗啡]]诱发的雪貂的呕吐。临床试验中[[比较]]了格雷西隆与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗[[肿瘤]]化疗，两者的疗效相同，而对[[顺铂]]引起的强烈呕吐，格雷西隆则较昂丹司琼更为有效。格雷西隆无拮抗多巴胺活性。
=== 格雷西隆的药代动力学===
健康志愿者单次快速静注格雷西隆20μg/kg或40μg/kg后，平均血药峰浓度为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前一次给药，疗效可维持24h。格雷西隆的血药峰浓度（Cmax）和曲线下[[面积]]（AUC）随[[剂量]]的增大而增大，而[[半衰期]]、[[分布]]容积和清除率则基本[[保持]]不变。格雷西隆在体内分布广泛，[[血浆蛋白]]结合率约为65%，很快且大部分被[[代谢]]，[[代谢途径]]主要是N-去烷基化及芳香环氧化合再被共轭化。健康志愿者单次[[静脉]]注射格雷西隆后呈[[双相]]性消除，半衰期β相为2.3～5.9h。格雷西隆在癌症[[患者]]体内的分布容积为2.2～3.3L/kg，半衰期β相较长，约为9.2～12h，因而癌症患者的[[总体]]清除率较低，而AUC值较高。格雷西隆多次重复给药4天[[后血]]药浓度达[[稳态]]，此后逐渐减少，未见[[蓄积]]性。主要经[[肝脏]]消除，仅有8%～16%以原形随尿排出。
=== 格雷西隆的适应证===
1.预防和治疗因化疗或放疗引起的[[恶心]]、呕吐。
2.有文献报道可用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。
=== 格雷西隆的禁忌证===
1.对格雷西隆或有关[[化合物]]过敏者及[[哺乳期]]妇女。
2.胃[[肠道]]梗阻。
3.小儿用药的[[安全性]]尚未确定，故禁用格雷西隆。
=== 注意事项===
1.（1）肝脏疾病；（2）格雷西隆可减慢[[大肠]][[蠕动]]，有亚[[急性肠梗阻]]时慎用，并严密观察。
2.格雷西隆使用[[注射剂]]时须临时配制。
=== 格雷西隆的不良反应===
1.患者对格雷西隆的[[耐受性]]较好，主要[[不良反应]]为[[头痛]]、[[便秘]]；
2.其他少见的不良反应有[[嗜睡]]、[[腹泻]]、[[发热]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]（ALT）和[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]（[[AST]]）暂时性升高等；
3.也曾观察到[[血压]]变化，但停药即消失，一般不需处理。
4.未发现[[锥体外系]][[反应]]及其他严重不良反应。
=== 格雷西隆的用法用量===
1.化疗时每次口服格雷西隆1mg，每天2次，首剂应于化疗前1h服用，12h后服用第2次。
2.静脉注射：[[常用量]]为3mg，用20～50ml[[葡萄糖]]或[[氯化钠]]注射剂稀释后，在化疗、放疗或手术结束前注入，给药时间应超过5min。大多数患者只需给药1次，必要时可增加给药1～2次。24h内最大剂量不超过9mg，每一疗程可连续使用5天。
3.静脉滴注：将格雷西隆3mg加入5%葡萄糖注射剂100ml中稀释后，于化疗或放疗前每天1次静脉滴注，滴注时间为30min。
=== 格雷西隆与其它药物的相互作用===
1.[[地塞米松]]可增强格雷西隆的[[药效]]。
2.体外研究表明[[酮康唑]]可能通过[[细胞色素]]P450 3A[[同工酶]]系抑制格雷西隆的代谢，其临床意义尚不清楚。
=== 专家点评===
格雷司琼主要用于防止和治疗由化疗和放疗引起的严重恶心和呕吐。该[[药对]]中度恶心和呕吐的疗效与昂丹司琼相当，而对严重恶心和呕吐的疗效明显优于昂丹司琼。其耐受性也较昂丹司琼好，长期应用体内无蓄积性。据国内临床资料表明，应用格雷司琼治疗由顺铂所致急性和严重的恶心，呕吐有效率达85%。是目前国[[内外]]评价较高的抗恶心和呕吐[[药物]]。
1.格雷西隆疗效与[[托烷司琼]]类似，略强于昂丹司琼，对于中、低致吐[[能力]]化疗药[[控制]]呕吐有效率可达90%以上，对于强烈致吐能力的化疗药物如顺铂的有效率为82%。
2.临床用药[[适应]]证同昂丹司琼。
3.口服或静脉用药疗效相同，临床上视情况灵活选择。
4.与其他类5-HT3受体拮抗剂的用法一样，格雷西隆只用于化疗当天，每天1次，最多补加一次，无效或有迟发性反应者可考虑加用非5-HT3受体拮抗剂。
{{zk120}}
=== 药品名称===
[[格雷西隆]]
=== 英文名称===
Granisetron
=== 格雷西隆的别名===
[[盐酸格雷西隆]]；[[格雷西隆盐酸盐]]；[[格拉司琼盐酸盐]]；[[凯瑞特]]；[[凯特瑞]]；[[康泉]]；[[枢星]]；[[格兰西隆]]；[[格兰西龙]]；[[谷尼色创]]；格拉司琼；[[格立西龙]]；[[盐酸格拉司琼]]；Kytril；Granisetron Hydrochloride
=== 分类===
[[消化系统药物]] > 止吐及[[催吐药]]物
=== 剂型===
1.[[针剂]]：3mg（3ml）；
2.[[片剂]]或胶囊：1mg。
=== 格雷西隆的药理作用===
格雷西隆茚唑类强效、高选择性外周和[[中枢神经系统]]五羟色胺3（[[5-HT]]3）[[受体]][[拮抗剂]]，是继[[昂丹司琼]]后开发成功的第二个5-HT3受体拮抗型止吐新药，与5-HT3受体的亲和力比与其他受体（包括5-HT1、5-HT2、[[多巴胺]]D2、[[组胺]]H1、苯二氮卓和[[阿片]]受体等）的亲和力高13 000倍。格雷西隆通过对肠部上端[[迷走神经]]和[[内脏]][[传入神经元]]、孤束核和[[呕吐]]化学感受区的5-HT3受体的[[拮抗作用]]，从而起到[[抑制]]化疗或放疗引起的[[恶心和呕吐]]的[[作用]]，但格雷西隆不能抑制由[[阿扑吗啡]]诱发的狗的呕吐，也不能抑制由[[吗啡]]诱发的雪貂的呕吐。临床试验中[[比较]]了格雷西隆与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗[[肿瘤]]化疗，两者的疗效相同，而对[[顺铂]]引起的强烈呕吐，格雷西隆则较昂丹司琼更为有效。格雷西隆无拮抗多巴胺活性。
=== 格雷西隆的药代动力学===
健康志愿者单次快速静注格雷西隆20μg/kg或40μg/kg后，平均血药峰浓度为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前一次给药，疗效可维持24h。格雷西隆的血药峰浓度（Cmax）和曲线下[[面积]]（AUC）随[[剂量]]的增大而增大，而[[半衰期]]、[[分布]]容积和清除率则基本[[保持]]不变。格雷西隆在体内分布广泛，[[血浆蛋白]]结合率约为65%，很快且大部分被[[代谢]]，[[代谢途径]]主要是N-去烷基化及芳香环氧化合再被共轭化。健康志愿者单次[[静脉]]注射格雷西隆后呈[[双相]]性消除，半衰期β相为2.3～5.9h。格雷西隆在癌症[[患者]]体内的分布容积为2.2～3.3L/kg，半衰期β相较长，约为9.2～12h，因而癌症患者的[[总体]]清除率较低，而AUC值较高。格雷西隆多次重复给药4天[[后血]]药浓度达[[稳态]]，此后逐渐减少，未见[[蓄积]]性。主要经[[肝脏]]消除，仅有8%～16%以原形随尿排出。
=== 格雷西隆的适应证===
1.预防和治疗因化疗或放疗引起的[[恶心]]、呕吐。
2.有文献报道可用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。
=== 格雷西隆的禁忌证===
1.对格雷西隆或有关[[化合物]]过敏者及[[哺乳期]]妇女。
2.胃[[肠道]]梗阻。
3.小儿用药的[[安全性]]尚未确定，故禁用格雷西隆。
=== 注意事项===
1.（1）肝脏疾病；（2）格雷西隆可减慢[[大肠]][[蠕动]]，有亚[[急性肠梗阻]]时慎用，并严密观察。
2.格雷西隆使用[[注射剂]]时须临时配制。
=== 格雷西隆的不良反应===
1.患者对格雷西隆的[[耐受性]]较好，主要[[不良反应]]为[[头痛]]、[[便秘]]；
2.其他少见的不良反应有[[嗜睡]]、[[腹泻]]、[[发热]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]（ALT）和[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]（[[AST]]）暂时性升高等；
3.也曾观察到[[血压]]变化，但停药即消失，一般不需处理。
4.未发现[[锥体外系]][[反应]]及其他严重不良反应。
=== 格雷西隆的用法用量===
1.化疗时每次口服格雷西隆1mg，每天2次，首剂应于化疗前1h服用，12h后服用第2次。
2.静脉注射：[[常用量]]为3mg，用20～50ml[[葡萄糖]]或[[氯化钠]]注射剂稀释后，在化疗、放疗或手术结束前注入，给药时间应超过5min。大多数患者只需给药1次，必要时可增加给药1～2次。24h内最大剂量不超过9mg，每一疗程可连续使用5天。
3.静脉滴注：将格雷西隆3mg加入5%葡萄糖注射剂100ml中稀释后，于化疗或放疗前每天1次静脉滴注，滴注时间为30min。
=== 格雷西隆与其它药物的相互作用===
1.[[地塞米松]]可增强格雷西隆的[[药效]]。
2.体外研究表明[[酮康唑]]可能通过[[细胞色素]]P450 3A[[同工酶]]系抑制格雷西隆的代谢，其临床意义尚不清楚。
=== 专家点评===
格雷司琼主要用于防止和治疗由化疗和放疗引起的严重恶心和呕吐。该[[药对]]中度恶心和呕吐的疗效与昂丹司琼相当，而对严重恶心和呕吐的疗效明显优于昂丹司琼。其耐受性也较昂丹司琼好，长期应用体内无蓄积性。据国内临床资料表明，应用格雷司琼治疗由顺铂所致急性和严重的恶心，呕吐有效率达85%。是目前国[[内外]]评价较高的抗恶心和呕吐[[药物]]。
1.格雷西隆疗效与[[托烷司琼]]类似，略强于昂丹司琼，对于中、低致吐[[能力]]化疗药[[控制]]呕吐有效率可达90%以上，对于强烈致吐能力的化疗药物如顺铂的有效率为82%。
2.临床用药[[适应]]证同昂丹司琼。
3.口服或静脉用药疗效相同，临床上视情况灵活选择。
4.与其他类5-HT3受体拮抗剂的用法一样，格雷西隆只用于化疗当天，每天1次，最多补加一次，无效或有迟发性反应者可考虑加用非5-HT3受体拮抗剂。
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