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迪沙
,== 概述==
[[迪沙]]是第2代磺脲类降[[血糖]]药,为白色或类白色的[[结晶]]性粉末;无臭;几乎无味。并有降脂和抗[[凝血]][[作用]]。口服[[吸收]]快而完全,无明显[[蓄积]]作用,较少引起[[低血糖]][[反应]]。适用于单用饮食[[控制]],未能达到良好控制的非[[胰岛素]]依赖型轻、中度[[糖尿病]][[患者]]。有[[发生]][[过敏反应]]、[[肝脏]]损害和[[味觉]]改变的报道。
== 迪沙药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
迪沙
==== 汉语拼音====
Geliebiqin
==== 英文名====
Glipizide
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C21H27N5O4S 445.54
=== 来源(名称)、含量(效价)===
本品为5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己[[氨基]])[[羰基]]]氨基]磺[[酰基]]]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。按[[干燥]]品计算,含C21H27N5O4S应为98.0%~102.0%。
=== 性状===
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭;几乎无味。
本品在二甲基甲酰胺中易溶,在[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]、二氧六环或[[甲醇]]中微溶,在[[乙醇]][[中极]]微[[溶解]],在水中几乎不溶;在稀[[氢氧化钠]][[溶液]]中易溶。
==== 熔点====
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为203~208℃。
=== 鉴别===
(1)取本品约50mg,加二氧六环5ml,置水浴中加热溶解,加0.5% 2,4-二[[硝基]]氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。
(2)取本品,用甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在226nm与274nm的波长处有最大吸收,两吸收峰的吸光度比值为2.0~2.4。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》808图)一致。
(4)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
=== 检查===
==== 有关物质====
取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇25ml使溶解,用0.1mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)乙基]苯[[磺酰胺]](杂质Ⅰ)对照品约12.5mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰相应的杂质峰,其峰[[面积]]不得大于对照品溶液主峰面积(0.5%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
==== 干燥失重====
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。
==== 炽灼残渣====
取本品1.0g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十。
=== 含量测定===
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。
==== 色谱条件与系统适用性试验====
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(用2.0mol/L氢氧化钠溶液调节[[pH值]]至6.00±0.05)-甲醇(55:45)为流动相;检测波长为225nm。取迪沙对照品与4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺(杂质Ⅰ)对照品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各0.5mg与2.5μg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,理论板数按迪沙峰计算不低于2000,迪沙峰与杂质Ⅰ峰的[[分离]]度应符合要求。
==== 测定法====
取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量,振摇使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加甲醇20ml,用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取迪沙对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
=== 类别===
降血糖药。
=== 贮藏===
[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===
(1)[[迪沙片]] (2)[[迪沙胶囊]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 迪沙说明书==
=== 药品名称===
迪沙
=== 英文名称===
Glipizide
=== 迪沙的别名===
[[吡磺环己脲]];[[格列匹散得]];[[优糖灵]];[[洛厄尔巴]];[[瑞易宁]];[[依必达]];格列吡嗪;[[美吡达]];[[优哒灵]];[[灭糖尿]];Glibenese;Minidiab;Minodiab;Mitoneu;Glucotrol XL
=== 分类===
[[内分泌系统]][[药物]] > 糖尿病及[[胰岛]]疾病用药物
=== 剂型===
1.[[片剂]]:每片5mg;
2.灭糖尿,片剂:5mg;
3.美吡达,片剂:5mg;
4.格列吡嗪,片剂:2.5mg;
5.优哒灵,片剂:5mg;
6.依必达,胶囊:5mg;
7.迪沙,胶囊:5mg。
=== 迪沙的药理作用===
迪沙为第2代磺脲类降血糖药,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强,约为[[甲苯磺丁脲]]的1000倍,疗效近似格列苯脲,作用机制是[[刺激]]胰岛的β[[细胞]],促使胰岛素分泌量增加,同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受[[抑制]]。其作用方式和[[氯磺丙脲]][[相似]]而毒[[副作用]]更低且无致畸现象。此外,有人认为迪沙尚有抑制肝[[糖原]]的[[分解]],促进[[肌肉]]利用和消耗[[葡萄糖]]的作用;还可能通过[[胰腺]]外的作用改变胰岛素靶[[组织]]对胰岛素的反应性,增强胰岛素作用,所以有些患者服用单一[[剂量]]就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道,迪沙能纠正早期糖尿病的微细[[血管]][[循环]]障碍,降低[[血浆]]的[[三酰甘油]]水平,加快体内[[胆固醇]]向HDL的转化,还可以降低[[血小板]]的凝聚力和提高对[[纤维]]蛋白分解、吸收[[能力]],因而可抵制血小板凝集,减缓[[毛细血管]]内[[血栓形成]]与[[内皮]][[损伤]],对[[微血管]]病变可能有一定的防治作用。利用控释技术,[[使药]]物缓慢释放,从而达到持久降血糖作用,[[药效]]可维持24h,能降低空腹血糖和餐[[后血]]糖。
=== 迪沙的药代动力学===
口服后在胃[[肠道]]吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏[[代谢]],其代谢产物无活性,血浆[[半衰期]]为2~4h,[[血浆蛋白]]结合率为92%~99%。24h内可[[排泄]]药量的97%,3天(72h)内可全部排清,故无或极少因蓄积而产生“[[低血糖症]]”的[[不良反应]]。吸收快、生物利用度高、用量小是迪沙几大特点。
=== 迪沙的适应证===
用于胰岛素分泌不足的各型糖尿病,包括单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度[[2型糖尿病]]患者及伴有血糖病变的糖尿病。
=== 迪沙的禁忌证===
1.已有酮血症、[[酸中毒]]、糖尿病昏[[昏迷]]、肝肾[[功能]]不全或合并有严重[[感染]]及处于[[高热]]状态的患者禁用。
2.孕妇和对迪沙过敏的患者禁用。
=== 注意事项===
1.长期用药可致药效降低,[[儿童]]、老年病人、[[妊娠]]和[[哺乳期]]妇女慎用。
2.服用时需整片吞服,不可嚼碎。应用小剂量效果不佳时,可以加至每天4~6片,但不宜应用过大剂量。
=== 迪沙的不良反应===
与其他口服[[磺酰脲类药]]物相似,但较少且较为轻微,偶有低血糖,尤其是年老体弱[[活动]]过度、不规则进食、饮酒或肝肾功能损害者。有胃肠道功能失调([[恶心]]、上[[腹胀]]满感、[[腹泻]]等)、[[头痛]]等,其发生率为1%~2%,还有皮疹和轻微的[[血常规]]变化(如谷丙[[转氨酶]]短暂升高),一般在减量或停药后即消失。
=== 迪沙的用法用量===
迪沙的用量应因人而异,最好由[[医师]]根据患者的定期[[尿糖]]和血糖化验结果而制定。一般成人每天剂量为2.5~20mg,早餐前30min服用。每天剂量超过15mg时,宜分早、午、晚3次餐前服用。每天最大剂量不宜超过30mg。首次使用迪沙的患者应由低剂量初始,即每天剂量2.5~5mg,逐渐增加剂量至得到最满意效果;已服用过其他降糖药而[[需要]]改用迪沙的患者除查证原用药物种类、[[性能]]、服用[[周期]]之外,应停用其他降糖药3天,并应从低剂量初始,一般以迪沙1片(5mg)代替原用药物1片,同时应[[注意]]监护和定期检测血糖及尿糖值;正在接受胰岛素治疗的患者如每天使用胰岛素30~40U,可服用迪沙取代,首次可用每天剂量2.5~20mg药物取代50%的胰岛素用量,以后逐渐增加迪沙剂量取代胰岛素,直至疗效满意为止。
=== 迪沙与其它药物的相互作用===
迪沙与[[香豆素]]类、单胺氧化化酶抑制剂、[[磺胺]]类、[[保泰松]]、[[氯霉素]]、[[环磷酰胺]]、[[丙磺舒]]、[[水杨酸]]盐类药物合用可加强其降血糖作用。与[[肾上腺素]]、皮质[[激素]]、口服[[避孕药]]、噻嗪类[[利尿]]剂等合用时可减低其降血糖效果。迪沙与β[[受体]][[拮抗剂]]合用时,要非常[[小心]]谨慎,有可能增加低血糖的危险,亦有可能增加高血糖的危险。
=== 专家点评===
迪沙大多数应用于2型糖尿病患者未能用饮[[食疗]]法控制者,口服后血糖下降,空腹时降低23%,餐后降低28%,长期应用时,约在1~2周后血糖[[稳定]]于较低水平,临床疗效报道不一,自80%~97%不等,与患者年龄和病程等因素有关。据国外报道,大于60岁者,有效率为75%,小于60岁者仅62%有效;病程在3年以内者,疗效较好,但治疗长达4~6年者仍有效,仅少数失败。另有报道应用迪沙治疗104例2型糖尿病患者,结果总有效率为85.6%,其中70例为显效具有较好的降糖效果,且不良反应发生率低,在临床上广泛使用,是目前治疗2型糖尿病磺脲类常用药物之一。迪沙的缓释制剂,作用维持24h,每天只需口服1次,患者[[耐受性]]好,降糖作用明显,能有效降低空腹和餐后的血糖,是糖尿病患者控制血糖的[[理想]]药物。
== 迪沙中毒==
迪沙(吡磺环己脲、美吡达)为第二代磺脲类口服降糖药。作用基本同[[D-860]],口服吸收快而完全,血浆半衰期2~4h,作用维持时间10h,1d内可排出药量的97%,无明显蓄积作用,较少引起低血糖反应。适用于单用饮食控制,未能达到良好控制的非胰岛素依赖型轻、中度糖尿病患者。[[常用量]]2.5mg,2~3/d,餐前服用。根据血糖、尿糖调整剂量。有发生过敏反应、肝脏损害和味觉改变的报道。
处理要点同甲苯磺丁脲的[[相关]]内容:
临床表现:
1.常规用药时,可发生腹胀、[[腹痛]]、[[厌食]]、恶心、[[呕吐]]等胃肠道反应及肝脏损害。
2.过量服用可引起低血糖反应。
3.过敏反应:[[皮肤]]瘙痒、出现红斑、[[荨麻疹]]、[[剥脱性皮炎]]、[[白细胞]]减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。
诊断要点:
有甲苯磺丁脲应用史,出现上述表现。
治疗要点:
1.出现低血糖[[反应时]]立即食用[[糖类]]。
2.为减轻胃肠道反应可改为[[饭后服]]药;从小剂量开始,加用抗酸剂可减轻或防止[[症状]]。
3.发生过敏反应立即停药,并予抗过敏治疗。
4.出现肝脏[[毒性]],立即停药,可迅速恢复;可同时给予保肝治疗。
{{zk120}}
[[迪沙]]是第2代磺脲类降[[血糖]]药,为白色或类白色的[[结晶]]性粉末;无臭;几乎无味。并有降脂和抗[[凝血]][[作用]]。口服[[吸收]]快而完全,无明显[[蓄积]]作用,较少引起[[低血糖]][[反应]]。适用于单用饮食[[控制]],未能达到良好控制的非[[胰岛素]]依赖型轻、中度[[糖尿病]][[患者]]。有[[发生]][[过敏反应]]、[[肝脏]]损害和[[味觉]]改变的报道。
== 迪沙药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
迪沙
==== 汉语拼音====
Geliebiqin
==== 英文名====
Glipizide
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C21H27N5O4S 445.54
=== 来源(名称)、含量(效价)===
本品为5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己[[氨基]])[[羰基]]]氨基]磺[[酰基]]]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。按[[干燥]]品计算,含C21H27N5O4S应为98.0%~102.0%。
=== 性状===
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭;几乎无味。
本品在二甲基甲酰胺中易溶,在[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]、二氧六环或[[甲醇]]中微溶,在[[乙醇]][[中极]]微[[溶解]],在水中几乎不溶;在稀[[氢氧化钠]][[溶液]]中易溶。
==== 熔点====
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为203~208℃。
=== 鉴别===
(1)取本品约50mg,加二氧六环5ml,置水浴中加热溶解,加0.5% 2,4-二[[硝基]]氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。
(2)取本品,用甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在226nm与274nm的波长处有最大吸收,两吸收峰的吸光度比值为2.0~2.4。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》808图)一致。
(4)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
=== 检查===
==== 有关物质====
取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇25ml使溶解,用0.1mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)乙基]苯[[磺酰胺]](杂质Ⅰ)对照品约12.5mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰相应的杂质峰,其峰[[面积]]不得大于对照品溶液主峰面积(0.5%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
==== 干燥失重====
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。
==== 炽灼残渣====
取本品1.0g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十。
=== 含量测定===
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。
==== 色谱条件与系统适用性试验====
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(用2.0mol/L氢氧化钠溶液调节[[pH值]]至6.00±0.05)-甲醇(55:45)为流动相;检测波长为225nm。取迪沙对照品与4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺(杂质Ⅰ)对照品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各0.5mg与2.5μg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,理论板数按迪沙峰计算不低于2000,迪沙峰与杂质Ⅰ峰的[[分离]]度应符合要求。
==== 测定法====
取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量,振摇使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加甲醇20ml,用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取迪沙对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
=== 类别===
降血糖药。
=== 贮藏===
[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===
(1)[[迪沙片]] (2)[[迪沙胶囊]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 迪沙说明书==
=== 药品名称===
迪沙
=== 英文名称===
Glipizide
=== 迪沙的别名===
[[吡磺环己脲]];[[格列匹散得]];[[优糖灵]];[[洛厄尔巴]];[[瑞易宁]];[[依必达]];格列吡嗪;[[美吡达]];[[优哒灵]];[[灭糖尿]];Glibenese;Minidiab;Minodiab;Mitoneu;Glucotrol XL
=== 分类===
[[内分泌系统]][[药物]] > 糖尿病及[[胰岛]]疾病用药物
=== 剂型===
1.[[片剂]]:每片5mg;
2.灭糖尿,片剂:5mg;
3.美吡达,片剂:5mg;
4.格列吡嗪,片剂:2.5mg;
5.优哒灵,片剂:5mg;
6.依必达,胶囊:5mg;
7.迪沙,胶囊:5mg。
=== 迪沙的药理作用===
迪沙为第2代磺脲类降血糖药,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强,约为[[甲苯磺丁脲]]的1000倍,疗效近似格列苯脲,作用机制是[[刺激]]胰岛的β[[细胞]],促使胰岛素分泌量增加,同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受[[抑制]]。其作用方式和[[氯磺丙脲]][[相似]]而毒[[副作用]]更低且无致畸现象。此外,有人认为迪沙尚有抑制肝[[糖原]]的[[分解]],促进[[肌肉]]利用和消耗[[葡萄糖]]的作用;还可能通过[[胰腺]]外的作用改变胰岛素靶[[组织]]对胰岛素的反应性,增强胰岛素作用,所以有些患者服用单一[[剂量]]就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道,迪沙能纠正早期糖尿病的微细[[血管]][[循环]]障碍,降低[[血浆]]的[[三酰甘油]]水平,加快体内[[胆固醇]]向HDL的转化,还可以降低[[血小板]]的凝聚力和提高对[[纤维]]蛋白分解、吸收[[能力]],因而可抵制血小板凝集,减缓[[毛细血管]]内[[血栓形成]]与[[内皮]][[损伤]],对[[微血管]]病变可能有一定的防治作用。利用控释技术,[[使药]]物缓慢释放,从而达到持久降血糖作用,[[药效]]可维持24h,能降低空腹血糖和餐[[后血]]糖。
=== 迪沙的药代动力学===
口服后在胃[[肠道]]吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏[[代谢]],其代谢产物无活性,血浆[[半衰期]]为2~4h,[[血浆蛋白]]结合率为92%~99%。24h内可[[排泄]]药量的97%,3天(72h)内可全部排清,故无或极少因蓄积而产生“[[低血糖症]]”的[[不良反应]]。吸收快、生物利用度高、用量小是迪沙几大特点。
=== 迪沙的适应证===
用于胰岛素分泌不足的各型糖尿病,包括单用饮食治疗未能达到良好控制的轻、中度[[2型糖尿病]]患者及伴有血糖病变的糖尿病。
=== 迪沙的禁忌证===
1.已有酮血症、[[酸中毒]]、糖尿病昏[[昏迷]]、肝肾[[功能]]不全或合并有严重[[感染]]及处于[[高热]]状态的患者禁用。
2.孕妇和对迪沙过敏的患者禁用。
=== 注意事项===
1.长期用药可致药效降低,[[儿童]]、老年病人、[[妊娠]]和[[哺乳期]]妇女慎用。
2.服用时需整片吞服,不可嚼碎。应用小剂量效果不佳时,可以加至每天4~6片,但不宜应用过大剂量。
=== 迪沙的不良反应===
与其他口服[[磺酰脲类药]]物相似,但较少且较为轻微,偶有低血糖,尤其是年老体弱[[活动]]过度、不规则进食、饮酒或肝肾功能损害者。有胃肠道功能失调([[恶心]]、上[[腹胀]]满感、[[腹泻]]等)、[[头痛]]等,其发生率为1%~2%,还有皮疹和轻微的[[血常规]]变化(如谷丙[[转氨酶]]短暂升高),一般在减量或停药后即消失。
=== 迪沙的用法用量===
迪沙的用量应因人而异,最好由[[医师]]根据患者的定期[[尿糖]]和血糖化验结果而制定。一般成人每天剂量为2.5~20mg,早餐前30min服用。每天剂量超过15mg时,宜分早、午、晚3次餐前服用。每天最大剂量不宜超过30mg。首次使用迪沙的患者应由低剂量初始,即每天剂量2.5~5mg,逐渐增加剂量至得到最满意效果;已服用过其他降糖药而[[需要]]改用迪沙的患者除查证原用药物种类、[[性能]]、服用[[周期]]之外,应停用其他降糖药3天,并应从低剂量初始,一般以迪沙1片(5mg)代替原用药物1片,同时应[[注意]]监护和定期检测血糖及尿糖值;正在接受胰岛素治疗的患者如每天使用胰岛素30~40U,可服用迪沙取代,首次可用每天剂量2.5~20mg药物取代50%的胰岛素用量,以后逐渐增加迪沙剂量取代胰岛素,直至疗效满意为止。
=== 迪沙与其它药物的相互作用===
迪沙与[[香豆素]]类、单胺氧化化酶抑制剂、[[磺胺]]类、[[保泰松]]、[[氯霉素]]、[[环磷酰胺]]、[[丙磺舒]]、[[水杨酸]]盐类药物合用可加强其降血糖作用。与[[肾上腺素]]、皮质[[激素]]、口服[[避孕药]]、噻嗪类[[利尿]]剂等合用时可减低其降血糖效果。迪沙与β[[受体]][[拮抗剂]]合用时,要非常[[小心]]谨慎,有可能增加低血糖的危险,亦有可能增加高血糖的危险。
=== 专家点评===
迪沙大多数应用于2型糖尿病患者未能用饮[[食疗]]法控制者,口服后血糖下降,空腹时降低23%,餐后降低28%,长期应用时,约在1~2周后血糖[[稳定]]于较低水平,临床疗效报道不一,自80%~97%不等,与患者年龄和病程等因素有关。据国外报道,大于60岁者,有效率为75%,小于60岁者仅62%有效;病程在3年以内者,疗效较好,但治疗长达4~6年者仍有效,仅少数失败。另有报道应用迪沙治疗104例2型糖尿病患者,结果总有效率为85.6%,其中70例为显效具有较好的降糖效果,且不良反应发生率低,在临床上广泛使用,是目前治疗2型糖尿病磺脲类常用药物之一。迪沙的缓释制剂,作用维持24h,每天只需口服1次,患者[[耐受性]]好,降糖作用明显,能有效降低空腹和餐后的血糖,是糖尿病患者控制血糖的[[理想]]药物。
== 迪沙中毒==
迪沙(吡磺环己脲、美吡达)为第二代磺脲类口服降糖药。作用基本同[[D-860]],口服吸收快而完全,血浆半衰期2~4h,作用维持时间10h,1d内可排出药量的97%,无明显蓄积作用,较少引起低血糖反应。适用于单用饮食控制,未能达到良好控制的非胰岛素依赖型轻、中度糖尿病患者。[[常用量]]2.5mg,2~3/d,餐前服用。根据血糖、尿糖调整剂量。有发生过敏反应、肝脏损害和味觉改变的报道。
处理要点同甲苯磺丁脲的[[相关]]内容:
临床表现:
1.常规用药时,可发生腹胀、[[腹痛]]、[[厌食]]、恶心、[[呕吐]]等胃肠道反应及肝脏损害。
2.过量服用可引起低血糖反应。
3.过敏反应:[[皮肤]]瘙痒、出现红斑、[[荨麻疹]]、[[剥脱性皮炎]]、[[白细胞]]减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。
诊断要点:
有甲苯磺丁脲应用史,出现上述表现。
治疗要点:
1.出现低血糖[[反应时]]立即食用[[糖类]]。
2.为减轻胃肠道反应可改为[[饭后服]]药;从小剂量开始,加用抗酸剂可减轻或防止[[症状]]。
3.发生过敏反应立即停药,并予抗过敏治疗。
4.出现肝脏[[毒性]],立即停药,可迅速恢复;可同时给予保肝治疗。
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