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== 概述==
[[甲基可可碱]]（[[咖啡碱]]）是一种最常用的黄嘌呤[[类中]]枢[[兴奋]]剂，为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状[[结晶]]；无臭，味苦；有[[风化]]性。甲基可可碱可[[抑制]][[细胞]]内[[磷酸]]二酯酶，增加细胞内cAMP含量，而cAMP又可激活蛋白激酶，从而又激活蛋白磷酸化酶，促进[[蛋白质]]磷酸化，由此而介导一系列[[生化]]和生理[[反应]]。主要用以对抗疲劳和瞌睡，还有兴奋[[呼吸中枢]]、[[血管]]运动[[中枢]]、[[骨骼肌]]、促使胃分泌[[作用]]和轻度的[[利尿]]作用。本品口服[[吸收]]快而完全，报道的口服致死量是3～50g（150～200mg/kg）。
== 甲基可可碱药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
甲基可可碱
==== 汉语拼音====
Kafeiyin
==== 英文名====
Caffeine
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C8H10N4O2·H2O 212.21
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮－[[水合物]]或其无水物。按[[干燥]]品计算，含C8H10N4O2不得少于98.5%。
=== 性状===
本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦；有风化性。
本品在[[热水]]或[[三氯甲烷]]中易溶，在水，[[乙醇]]或[[丙酮]]中略溶，在[[乙醚]][[中极]]微[[溶解]]。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为235～238℃。
=== 鉴别===
（1）取本品约10mg，加[[盐酸]]1ml与[[氯酸钾]]0.1g，置水浴上蒸干，[[残渣]]遇氨气即显紫色；再加[[氢氧化钠]][[试液]]数滴，紫色即消失。
（2）取本品的饱和水[[溶液]]5ml，加[[碘试液]]5滴，不生成沉淀；再加[[稀盐酸]]3滴，即生成红棕色的沉淀，并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》250图）一致。
=== 检查===
==== 溶液的澄清度====
取本品1.0g，加水50ml，加热煮沸，放冷，溶液应澄清。
==== 有关物质====
取本品，加三氯甲烷－[[甲醇]]（3：2）溶解制成每1ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加上述[[溶剂]]定量稀释成每1ml中约含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以[[正丁醇]]－丙酮－三氯甲烷－[[浓氨溶液]]（40：30：30：10）为展开剂，展开，晾干，在紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点[[比较]]，不得更深。
==== 干燥失重====
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过8.5%；如为[[无水甲基可可碱]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。
==== 炽灼残渣====
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
==== 重金属====
取本品0.5g，加水20ml，加热溶解后，放冷，加[[醋酸]]盐[[缓冲液]]（pH 3.5）2ml与水适量使成25ml（必要时滤过），依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法），含[[重金属]]不得过百万分之十。
=== 含量测定===
取本品约0.15g，精密称定，加醋酐－[[冰醋酸]]（5：1）的混合液25ml，微温使溶解，放冷，加[[结晶紫]]指示液1滴，用[[高氯酸]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显黄色，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.42mg的C8H10N4O2。
=== 类别===
[[中枢兴奋药]]。
=== 贮藏===
密封[[保存]]。
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 甲基可可碱药品说明书==
=== 药品名称===
甲基可可碱口服易于吸收，小剂量能增强大脑皮质兴奋过程，振奋精神，减少疲劳。剂量增大可兴奋呼吸中枢和血管运动中枢。主要用于药物引起的呼吸抑制。目前，临床上主要是与麦角胺合用治疗偏头痛，而很少作为[[中枢神经系统]]兴奋剂应用。
== 甲基可可碱中毒==
甲基可可碱（咖啡碱）是一种最常用的黄嘌呤类中枢兴奋剂，用以对抗疲劳和瞌睡，还有兴奋呼吸中枢、血管运动中枢、骨骼肌、促使胃分泌作用和轻度的利尿作用。本品口服吸收快而完全，[[半衰期]]3～10h，过量时可延长至15h。小于2～3个月的[[婴儿]]半衰期可长达24h以上。报道的口服致死量是3～50g（150～200mg/kg）。一杯咖啡约含有甲基可可碱50～200mg。饮咖啡者的[[血清]]甲基可可碱水平在1～l0mg/L。血清甲基可可碱的浓度达80mg/L可以致死。长期应用可[[发生]]精神上的习惯性。使用该药治疗时肌肉或皮下注射，其极量每次0.8g，1d的极量是3.0g；小儿的极量是每次6～12mg/kg。
6.严重[[中毒病]]人（如反复发作癫痫、明显的快速心律失常或难治性低血压），应用[[血液灌流]]。
