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[[RS-3540]]是解热镇痛[[非甾体抗炎药]]，为白色或类白色[[结晶]]性粉末；无臭或几乎无臭。是[[前列腺素]]合成酶[[抑制]]剂，具有抗炎、解热镇痛[[作用]]。用于[[风湿性关节炎]]、[[类风湿性关节炎]]、[[骨关节炎]]、[[强直性脊椎炎]]、[[肌肉]][[疼痛]]等治疗。口服[[吸收]]迅速而完全，与食物、含镁和铝的食物同服，吸收率降低；以[[碳酸氢钠]]同服吸收加速。主要损害胃[[肠道]]、[[神经系统]]、[[血液]][[系统]]及引起[[过敏反应]]。

== RS-3540药典标准==

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

（1）取本品，加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。

避光操作。取本品适量，加流动相适量，充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；另取6-甲氧基-2-萘乙酮（杂质Ⅰ）对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液；分别精密量取供试品溶液1ml和对照品溶液2ml，置同一200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0.01mol/L[[磷酸二氢钾]]溶液（75：25），用[[磷酸]]调节[[pH值]]至3.0为流动相；[[检测]]波长为240nm。理论板数按RS-3540峰计算不低于5000，RS-3540峰与各相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使RS-3540色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中如有与杂质工峰保留时间一致的色谱峰，其峰[[面积]]不得大于对照溶液中杂质I峰面积（0.1%）；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中杂质Ⅰ峰面积的2倍（0.2%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中RS-3540峰面积（0.5%）。

《[[中华人民共和国药典]]》2010年版

== RS-3540说明书==

1.0.1g，0.125g，0.25g；

2.[[缓释片]]剂：500mg；

3.胶囊：每粒0.125g，0.2g，0.25g；

4.[[缓释胶囊]]：250mg；

5.[[栓剂]]：0.25g；

6.[[RS-3540钠片]]：275mg；

为长效解热、镇痛和消炎药。动物实[[验证]]实其抗炎作用约为[[保泰松]]的1l倍，镇痛作用约为[[阿司匹林]]的7倍，对炎性疼痛的效果优于[[创伤]]性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为[[毒性]]低，对胃肠道和神经系统的[[不良反应]]明显较阿司匹林、[[吲哚美辛]]少。作用机制与[[水杨酸]][[相似]]，主要为抑制前列腺素合成酶，从而[[阻断]][[炎症介质]]而起作用。同时对[[血小板]]的黏附和聚集[[反应]]也有一定的抑制作用，但此作用可能诱发[[出血]][[症状]]。[[RS-3540钠]]盐吸收更快，达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢，生物利用度好，药物进入肠道碱性[[环境]]下逐渐释放，因而缓释片或胶囊每天仅口服1次，[[血浆]]药物浓度相对[[稳定]]，可在24h内持续镇痛。

1.对阿司匹林及RS-3540过敏者禁用。

2.严重[[活动]]性[[消化]]道[[溃疡]]并出血者禁用。

1.有慢性消化道溃疡及消化道[[溃疡病]]史者、孕妇、[[哺乳期]]妇女，14岁以下[[儿童]]慎用。

2.有[[凝血]]机制或血小板[[功能]]障碍，[[哮喘]]、[[心功能不全]]、[[高血压]]、肾功能不全者慎用。

1.[[恶心]]、[[呕吐]]、消化不良、[[便秘]]、胃烧灼感、[[胃痛]]或不适、[[头晕]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[耳鸣]]、呼吸短促、[[呼吸困难]]、哮喘、[[皮肤]]瘙痒、下肢[[水肿]]，[[发生]]率一般为3%～9%；

2.[[视力]]模糊或[[视觉]]障碍、[[听力]]减退、[[腹泻]]、[[口腔]][[刺激]]或痛感、[[心慌]]、[[多汗]]等，发生率1%～3%；

3.胃肠出血、[[肾脏]]损害、[[荨麻疹]]、过敏[[性皮]]疹、[[精神]]抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见，发生率1%～3%。

4.偶尔可致粒[[细胞]]和血小板减少、[[间质性肾炎]]、[[肾病综合征]]。

1.（1）抗[[风湿]]：每次250mg，每天2次（早晚各1次），或早晨服250mg，晚上服500mg；（2）止痛：首次500mg，以后每次250mg，必要时每6～8小时1次；（3）抗痛风：首次750mg，以后每次250mg，每8小时1次，直到急性发作停止；（4）痛经：首次500mg，以后必要时每次250mg，每6～8小时1次。

2.肌内注射：每次100～200mg，每天1次。

1.RS-3540与[[肝素]]、[[双香豆素]]等抗凝药同用，抗凝作用加强，可出现出血倾向，并可能导致胃肠道溃疡；

2.RS-3540与水杨酸类制剂同服，并不增强疗效，反而增强胃肠道不良反应；

3.RS-3540可降低[[呋塞米]]的排钠和降压作用；

4.RS-3540与[[丙磺舒]]同用时，其血药浓度升高，t1/2延长，可增加疗效，但不良反应也相应增加；

5.RS-3540可抑制锂随尿排泄，使锂的血药浓度升高；

6.饮酒或与其他抗炎药（非甾体抗炎药或[[糖皮质激素]]类）同用时，胃肠道的不良反应增多，并有溃疡发作的危险。

7.与[[口服降血糖药]]合用时，可增加其疗效，有致[[低血糖]]危险；

RS-3540属苯[[丙酸]]类非甾体抗炎[[镇痛药]]，疗效与[[布洛芬]]基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿[[和解]]热镇痛作用。动物实验证实，RS-3540的抗炎作用约为保泰松的11倍，镇痛作用是阿司匹林的7倍，解热作用是阿司匹林的22倍。RS-3540具高效低毒的特点。大量临床资料表明，RS-3540对类风湿性关节炎疗效肯定，国外报道总有效率达86％以上，国[[内观]]察结果为90％，可使[[类风湿因子]]、[[血沉]]、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。RS-3540用于镇痛，中等疼痛可于服药后1h内缓解，镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例，首次[[剂量]]600～750mg，以后每8小时给250～300mg维持，总剂量2.4～4.5g，其中75％（15例）可于24～48h[[内消]]肿、止痛，3例一般，2例无效。RS-3540在治疗剂量范围内，不良反应比阿司匹林、[[托美丁]]、布洛芬等为轻，发生率也较低。

== RS-3540中毒==

不良反应表现如下：

1.[[消化系统]] 偶见恶心、呕吐、[[厌食]]、便秘、胃肠道出血等。

2.神经系统 头痛、头晕、[[失眠]]或嗜睡等。

3.[[心血]]管系统 [[心悸]]或心动过缓、[[心力衰竭]]等。

4.血液系统

血小板、[[白细胞]]减少、[[再生]]不良性[[贫血]]、[[免疫性溶血性贫血]]及[[出血时间]]延长。

5.眼、耳 视力障碍、耳鸣及听力丧失。

6.皮肤 皮疹、淤斑、瘙痒、[[血管神经性水肿]]、多汗及[[剥脱性皮炎]]等。