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== 异恶唑酰肼药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
[[异恶唑酰肼]]
==== 汉语拼音====
Yikabojing
==== 英文名====
Isocarboxazid
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C12H13N3O2 231.25
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为5-甲基-3-异曝唑甲酰-2-（苯基甲基）-肼。按[[干燥]]品计算，含C12H13N3O2不得少于98.5%。
=== 性状===
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末；具有微弱的异臭。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]]，在[[乙醇]]中溶解，在水中微溶。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为105～108℃。
=== 鉴别===
（1）取本品约10mg，加[[丙酮]]10ml溶解，再加水0.2ml与1%钼酸铵的[[稀盐酸]][[溶液]]0.2ml，即显橙色。
（2）取本品约15mg，溶于乙醇中，加0.1%对二甲[[氨基]][[苯甲醛]]的乙醇溶液1ml，即显黄色。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] C）。
=== 检查===
==== 氯化物====
取本品0.1g，加30%[[过氧化氢溶液]]3ml、2mol/L[[氢氧化钠]]溶液5ml与水7ml，加热煮沸2分钟，放冷，加水使成40ml，[[滴加]]稀[[硝酸]]使溶液显中性，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液2ml制成的对照液[[比较]]，不得更浓（0.02%）。
==== 有关物质====
取本品，加[[甲醇]]制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取5-甲基-3-异噁唑[[甲酸甲酯]]对照品12.5mg，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）;取1-苯甲酰-3-甲基-5-氨基吡唑对照品12.5mg，溶于50ml甲醇中，加碳酸钠1g，振摇2分钟，滤过，滤液作为对照品溶液（2）。照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述三种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以[[乙酸乙酯]]－[[正庚烷]]（3：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显与对照品溶液（1）相应的杂质斑点，其[[荧光]]强度与对照品溶液（1）的主斑点比较，不得更强（0.5%）。喷以新鲜制备的[[三氯化铁]]一铁[[氰化钾]]溶液（取10%三氯化铁溶液20ml与20%铁氰化钾溶液20ml混合），供试品溶液如显与对照品溶液（2）相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液（2）的主斑点比较，不得更深（0.5%）。
==== 干燥失重====
取本品，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.3%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
==== 炽灼残渣====
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
=== 含量测定===
取本品约0.5g，精密称定，加[[冰醋酸]]20ml溶解，加[[盐酸]]10ml与水40ml，照永停[[滴定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A），用[[亚硝酸钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.13 mg的C12H13N3O2。
=== 类别===
[[抗抑郁药]]。
=== 贮藏===
[[遮光]]，密封[[保存]]。
=== 制剂===
[[异恶唑酰肼片]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 异恶唑酰肼说明书==
=== 药品名称===
异恶唑酰肼
=== 英文名称===
Isocarboxazid
=== 异恶唑酰肼的别名===
异卡波肼；[[闷可乐]]；[[异唑肼]]；[[马泼伦]]；[[异羧肼]]；Marplan
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > 抗抑郁药物 > [[单胺氧化酶]][[抑制]]药
=== 剂型===
10mg。
=== 异恶唑酰肼的药理作用===
为非选择性单胺氧化化酶抑制剂，与单胺氧化化酶A与B产生不可逆性结合[[作用]]，影响单胺类[[神经递质]]的氧化[[代谢]]。单胺氧化化酶受抑制后，可增加[[中枢]][[神经]]部位[[NA]]含量，起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化化酶抑制剂可使中枢α与β[[肾上腺素]][[受体]]与[[5-羟色胺]]受体脱[[敏感]]。后者可能与抗抑郁作用的[[效应]]有关。
=== 异恶唑酰肼的药代动力学===
口服后快速被吸收。3～5h可达血药峰值，作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化[[代谢物]]经[[肾脏]][[排泄]]。
=== 异恶唑酰肼的适应证===
抑郁药或[[电休克治疗]]无效的[[抑郁症]][[患者]]或对[[三环类抗抑郁药]]治疗有所[[禁忌]]者，对伴有[[焦虑]]、[[疑病性神经症]]的抑郁症效果较好。
=== 异恶唑酰肼的禁忌证===
脑[[血管]][[损伤]]、[[心血]]管病、[[高血压]]及[[嗜铬细胞瘤]]患者禁用。
=== 注意事项===
1.鉴于异恶唑酰肼易产生[[体位]]性[[血压]]下降，故在60岁以上高龄患者中应慎用。
2.动物实验提示此类药物可能抑制[[生长]][[发育]]，不适用于15岁以下的[[儿童]]。[[哺乳期]]妇女及孕妇慎用。
3.药物过量与处理：超量可致[[昏厥]]，[[多汗]]，脉快，呼吸表浅。[[注意]][[对症治疗]]如肌内注射[[氯丙嗪]]对抗。
4.肝、肾[[功能]]不全者慎用。
=== 异恶唑酰肼的不良反应===
1.[[直立性低血压]]或[[晕厥]]。
2.[[水肿]]（脚部或下肢）。
3.肝炎（有时伴[[黄疸]]）。
4.[[白细胞]]减少。
5.过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑[[烦躁]]、[[幻觉]]、[[头痛]]、[[意识障碍]]等。
6.有[[蓄积]]作用，不宜长期服用。长期服用易引起积蓄[[中毒]]，直立性低血压，水钠潴留，[[便秘]]，[[恶心]]。
=== 异恶唑酰肼的用法用量===
开始口服每天10～30mg，分次服，以后可加至每天30～60mg。一旦达到充分疗效后，即应改为维持用量。
=== 异恶唑酰肼与其它药物的相互作用===
1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用，产生过度镇静。也可[[强化]]全身及[[局部麻醉药]]效果。
2.加强[[可卡因]]的作用，同时使用时可产生中枢性[[高血压危象]]。
3.可增加某些抗凝药的作用。
4.与三环类抗抑郁药同时伍用可产生[[高热]]与高血压危象，严重者可致死。
5.可增强[[抗胆碱药]]的效能。
6.与含[[咖啡因]]药物合用过量时，可产生严重[[心律失常]]或高血压危象。
7.不能与抗抑郁药[[氟西汀]]合用，否则也可产生中毒[[症状]]。如原已使用氟西汀，需停药5周后再用异恶唑酰肼。
=== 专家点评===
参见[[苯乙肼]]。
{{zk120}}
=== 品名===
==== 中文名====
[[异恶唑酰肼]]
==== 汉语拼音====
Yikabojing
==== 英文名====
Isocarboxazid
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C12H13N3O2 231.25
=== 来源（名称）、含量（效价）===
本品为5-甲基-3-异曝唑甲酰-2-（苯基甲基）-肼。按[[干燥]]品计算，含C12H13N3O2不得少于98.5%。
=== 性状===
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末；具有微弱的异臭。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]]，在[[乙醇]]中溶解，在水中微溶。
==== 熔点====
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为105～108℃。
=== 鉴别===
（1）取本品约10mg，加[[丙酮]]10ml溶解，再加水0.2ml与1%钼酸铵的[[稀盐酸]][[溶液]]0.2ml，即显橙色。
（2）取本品约15mg，溶于乙醇中，加0.1%对二甲[[氨基]][[苯甲醛]]的乙醇溶液1ml，即显黄色。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] C）。
=== 检查===
==== 氯化物====
取本品0.1g，加30%[[过氧化氢溶液]]3ml、2mol/L[[氢氧化钠]]溶液5ml与水7ml，加热煮沸2分钟，放冷，加水使成40ml，[[滴加]]稀[[硝酸]]使溶液显中性，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液2ml制成的对照液[[比较]]，不得更浓（0.02%）。
==== 有关物质====
取本品，加[[甲醇]]制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取5-甲基-3-异噁唑[[甲酸甲酯]]对照品12.5mg，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）;取1-苯甲酰-3-甲基-5-氨基吡唑对照品12.5mg，溶于50ml甲醇中，加碳酸钠1g，振摇2分钟，滤过，滤液作为对照品溶液（2）。照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述三种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以[[乙酸乙酯]]－[[正庚烷]]（3：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显与对照品溶液（1）相应的杂质斑点，其[[荧光]]强度与对照品溶液（1）的主斑点比较，不得更强（0.5%）。喷以新鲜制备的[[三氯化铁]]一铁[[氰化钾]]溶液（取10%三氯化铁溶液20ml与20%铁氰化钾溶液20ml混合），供试品溶液如显与对照品溶液（2）相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液（2）的主斑点比较，不得更深（0.5%）。
==== 干燥失重====
取本品，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.3%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
==== 炽灼残渣====
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
=== 含量测定===
取本品约0.5g，精密称定，加[[冰醋酸]]20ml溶解，加[[盐酸]]10ml与水40ml，照永停[[滴定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A），用[[亚硝酸钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.13 mg的C12H13N3O2。
=== 类别===
[[抗抑郁药]]。
=== 贮藏===
[[遮光]]，密封[[保存]]。
=== 制剂===
[[异恶唑酰肼片]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 异恶唑酰肼说明书==
=== 药品名称===
异恶唑酰肼
=== 英文名称===
Isocarboxazid
=== 异恶唑酰肼的别名===
异卡波肼；[[闷可乐]]；[[异唑肼]]；[[马泼伦]]；[[异羧肼]]；Marplan
=== 分类===
[[神经系统]][[药物]] > 抗抑郁药物 > [[单胺氧化酶]][[抑制]]药
=== 剂型===
10mg。
=== 异恶唑酰肼的药理作用===
为非选择性单胺氧化化酶抑制剂，与单胺氧化化酶A与B产生不可逆性结合[[作用]]，影响单胺类[[神经递质]]的氧化[[代谢]]。单胺氧化化酶受抑制后，可增加[[中枢]][[神经]]部位[[NA]]含量，起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化化酶抑制剂可使中枢α与β[[肾上腺素]][[受体]]与[[5-羟色胺]]受体脱[[敏感]]。后者可能与抗抑郁作用的[[效应]]有关。
=== 异恶唑酰肼的药代动力学===
口服后快速被吸收。3～5h可达血药峰值，作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化[[代谢物]]经[[肾脏]][[排泄]]。
=== 异恶唑酰肼的适应证===
抑郁药或[[电休克治疗]]无效的[[抑郁症]][[患者]]或对[[三环类抗抑郁药]]治疗有所[[禁忌]]者，对伴有[[焦虑]]、[[疑病性神经症]]的抑郁症效果较好。
=== 异恶唑酰肼的禁忌证===
脑[[血管]][[损伤]]、[[心血]]管病、[[高血压]]及[[嗜铬细胞瘤]]患者禁用。
=== 注意事项===
1.鉴于异恶唑酰肼易产生[[体位]]性[[血压]]下降，故在60岁以上高龄患者中应慎用。
2.动物实验提示此类药物可能抑制[[生长]][[发育]]，不适用于15岁以下的[[儿童]]。[[哺乳期]]妇女及孕妇慎用。
3.药物过量与处理：超量可致[[昏厥]]，[[多汗]]，脉快，呼吸表浅。[[注意]][[对症治疗]]如肌内注射[[氯丙嗪]]对抗。
4.肝、肾[[功能]]不全者慎用。
=== 异恶唑酰肼的不良反应===
1.[[直立性低血压]]或[[晕厥]]。
2.[[水肿]]（脚部或下肢）。
3.肝炎（有时伴[[黄疸]]）。
4.[[白细胞]]减少。
5.过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑[[烦躁]]、[[幻觉]]、[[头痛]]、[[意识障碍]]等。
6.有[[蓄积]]作用，不宜长期服用。长期服用易引起积蓄[[中毒]]，直立性低血压，水钠潴留，[[便秘]]，[[恶心]]。
=== 异恶唑酰肼的用法用量===
开始口服每天10～30mg，分次服，以后可加至每天30～60mg。一旦达到充分疗效后，即应改为维持用量。
=== 异恶唑酰肼与其它药物的相互作用===
1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用，产生过度镇静。也可[[强化]]全身及[[局部麻醉药]]效果。
2.加强[[可卡因]]的作用，同时使用时可产生中枢性[[高血压危象]]。
3.可增加某些抗凝药的作用。
4.与三环类抗抑郁药同时伍用可产生[[高热]]与高血压危象，严重者可致死。
5.可增强[[抗胆碱药]]的效能。
6.与含[[咖啡因]]药物合用过量时，可产生严重[[心律失常]]或高血压危象。
7.不能与抗抑郁药[[氟西汀]]合用，否则也可产生中毒[[症状]]。如原已使用氟西汀，需停药5周后再用异恶唑酰肼。
=== 专家点评===
参见[[苯乙肼]]。
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