== 甲氧桂氨酸药典标准==
=== 药品名称===
甲氧桂氨酸
=== 英文名称===
Tranilast
=== 甲氧桂氨酸的别名===
[[利喘贝]]；[[利喘平]]；[[肉桂氨茴酸]]；[[去敏泰]]；曲尼司特；Rizaben
=== 分类===
[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > 抗炎性[[平喘药]]
=== 剂型===
1.[[片剂]]：100mg，120mg；
2.胶囊：100mg。
3.细粒剂：100mg／g。
=== 甲氧桂氨酸的药理作用===
新型[[抗变态反应药]]物，能[[稳定]][[肥大细胞]]和[[嗜碱粒细胞]]的[[细胞膜]]，阻止脱颗粒，从而[[抑制]][[组胺]]和[[5-羟色胺]]等[[过敏反应]]介质的释放，对[[支气管哮喘]]、[[过敏性鼻炎]]等有较好的治疗[[作用]]。与[[色甘酸钠]]的对照研究表明，甲氧桂氨酸口服有效，对[[被动皮肤过敏反应]]的抑制作用在口服后30～60min达[[最大效应]]，240min消失，而色甘酸钠几无抑制作用。[[静脉]]注射后两药均于5min后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60min后消失，而甲氧桂氨酸120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是，色甘酸钠仅抑制[[反应]]素[[抗体]]介导的过敏反应，甲氧桂氨酸尚能抑制局部过敏[[坏死]]反应（arthus reaction）。此外尚有降低血中[[IgE]]水平、抑制[[抗原抗体反应]]、减少外周血中[[嗜酸粒细胞]]的绝对计数、调节[[胶原]]合成[[代谢]]等作用。
=== 甲氧桂氨酸的药代动力学===
口服后在胃[[肠道]]吸收迅速，[[血浆]]药物浓度达峰时间为2～3h，广泛[[分布]]在所有的脏器和[[组织]]中，以[[支气管]]、肺浓度最高，肝、肾、[[小肠]]次之。血浆[[半衰期]]为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在[[肝脏]]代谢，给药后主要从[[尿液]]中排出，体内代谢产物有甲氧桂氨酸的4位脱甲基产物以及[[硫酸]]和[[葡萄糖]]醛酸的结合物。
=== 甲氧桂氨酸的适应证===
主要用于[[异位性皮炎]]、[[荨麻疹]]、[[皮肤瘙痒症]]、[[瘢痕疙瘩]]等，也用于预防和治疗支气管哮喘、[[变应性鼻炎]]（过敏性鼻炎）等。
=== 甲氧桂氨酸的禁忌证===
对甲氧桂氨酸过敏者，孕妇禁用。
=== 注意事项===
1.肝肾[[功能]]不全者慎用。
2.驾驶员、机械操作者、高空[[作业]]者慎用。
3.甲氧桂氨酸起效较慢，对于[[症状]]发作不能迅速缓解，急性发作时应及时应用其他药物。
4.甲氧桂氨酸引起[[膀胱炎]]样症状，肝功能异常时，常伴有外周血嗜酸[[白细胞]]增多，在给药过程中应定期检查[[血常规]]。
5.长期使用[[激素]]者给予甲氧桂氨酸，应使激素减量过程缓慢进行。
6.激素依赖性者使用甲氧桂氨酸时，激素用量应逐渐减量，不可突然停药。
7.对甲氧桂氨酸过敏者及孕妇忌用，哺乳妇女应慎用。
=== 甲氧桂氨酸的不良反应===
1.少见有食欲缺乏、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、胃部不适感、皮疹、过敏等反应。偶见[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[失眠]]、全身怠倦感和膀胱炎样（[[尿频]]、尿急、尿痛、[[血尿]]）症状、ALT、[[AST]]、ALP上升，此时应减量或停药观察。
2.罕见[[心悸]]、[[水肿]]、颜面潮红、口炎，此时应减量或停药观察，一般停药后即可消失。
=== 甲氧桂氨酸的用法用量===
每次0.1g，每天3次。[[儿童]]每天5mg/kg，分3次服。甲氧桂氨酸为预防用药，起效慢，[[短期]]作用不明显，一般用药在4周以上，2～3个月为1个疗程。
=== 甲氧桂氨酸与其它药物的相互作用===
（尚不明确）
=== 专家点评===
曲尼司甲氧桂氨酸使[[肺通气功能]]明显改善，与[[哮喘]]发作完全或部分[[控制]]、末梢[[细支气管]]的阻塞减轻、[[气道]]功能得以恢复有关，对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用，对于急性哮喘发作[[患者]]，甲氧桂氨酸可以使伍用的平喘药逐渐减量，乃至完全停止使用。对于患者哮喘发作的频度、强度有明显改善，无论是成人还是儿童显效率都在50%以上，总有效率在80%以上。对于相对缓解期的患者，甲氧桂氨酸可以使患者平稳地度过哮喘好发期或使哮喘发作频度与幅度大大低于往年。甲氧桂氨酸无[[支气管扩张]]作用，对哮喘出现后的下呼吸道[[炎症]]亦无明显改善作用。故多主张在缓解期开始用药，以预防发作。国外一项研究用甲氧桂氨酸4周治疗异位性皮炎，有效率66.75%～75.3%。国内有人治疗13例严重的异位性皮炎，总有效率为76.9%，有学者报道甲氧桂氨酸治疗93例荨麻疹，有效率为84%，明显优于[[特非那定]]和[[酮替芬]]。甲氧桂氨酸疗效显著，嗜睡等[[不良反应]]轻。
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=== 品名===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 甲氧桂氨酸说明书== === 药品名称=== 甲氧桂氨酸=== 英文名称=== Tranilast=== 甲氧桂氨酸的别名=== [[利喘贝]]；[[利喘平]]；[[肉桂氨茴酸]]；[[去敏泰]]；曲尼司特；Rizaben=== 分类=== [[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > 抗炎性[[平喘药]]=== 剂型=== 1.[[片剂]]：100mg，120mg； 2.胶囊：100mg。 3.细粒剂：100mg／g。=== 甲氧桂氨酸的药理作用=== 新型[[抗变态反应药]]物，能[[稳定]][[肥大细胞]]和[[嗜碱粒细胞]]的[[细胞膜]]，阻止脱颗粒，从而[[抑制]][[组胺]]和[[5-羟色胺]]等[[过敏反应]]介质的释放，对[[支气管哮喘]]、[[过敏性鼻炎]]等有较好的治疗[[作用]]。与[[色甘酸钠]]的对照研究表明，甲氧桂氨酸口服有效，对[[被动皮肤过敏反应]]的抑制作用在口服后30～60min达[[最大效应]]，240min消失，而色甘酸钠几无抑制作用。[[静脉]]注射后两药均于5min后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60min后消失，而甲氧桂氨酸120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是，色甘酸钠仅抑制[[反应]]素[[抗体]]介导的过敏反应，甲氧桂氨酸尚能抑制局部过敏[[坏死]]反应（arthus reaction）。此外尚有降低血中[[IgE]]水平、抑制[[抗原抗体反应]]、减少外周血中[[嗜酸粒细胞]]的绝对计数、调节[[胶原]]合成[[代谢]]等作用。 === 甲氧桂氨酸的药代动力学=== 口服后在胃[[肠道]]吸收迅速，[[血浆]]药物浓度达峰时间为2～3h，广泛[[分布]]在所有的脏器和[[组织]]中，以[[支气管]]、肺浓度最高，肝、肾、[[小肠]]次之。血浆[[半衰期]]为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在[[肝脏]]代谢，给药后主要从[[尿液]]中排出，体内代谢产物有甲氧桂氨酸的4位脱甲基产物以及[[硫酸]]和[[葡萄糖]]醛酸的结合物。=== 甲氧桂氨酸的适应证=== 主要用于[[异位性皮炎]]、[[荨麻疹]]、[[皮肤瘙痒症]]、[[瘢痕疙瘩]]等，也用于预防和治疗支气管哮喘、[[变应性鼻炎]]（过敏性鼻炎）等。=== 甲氧桂氨酸的禁忌证=== 对甲氧桂氨酸过敏者，孕妇禁用。=== 注意事项=== 1.肝肾[[功能]]不全者慎用。 2.驾驶员、机械操作者、高空[[作业]]者慎用。 3.甲氧桂氨酸起效较慢，对于[[症状]]发作不能迅速缓解，急性发作时应及时应用其他药物。 4.甲氧桂氨酸引起[[膀胱炎]]样症状，肝功能异常时，常伴有外周血嗜酸[[白细胞]]增多，在给药过程中应定期检查[[血常规]]。 5.长期使用[[激素]]者给予甲氧桂氨酸，应使激素减量过程缓慢进行。 6.激素依赖性者使用甲氧桂氨酸时，激素用量应逐渐减量，不可突然停药。 7.对甲氧桂氨酸过敏者及孕妇忌用，哺乳妇女应慎用。=== 甲氧桂氨酸的不良反应=== 1.少见有食欲缺乏、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、胃部不适感、皮疹、过敏等反应。偶见[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[失眠]]、全身怠倦感和膀胱炎样（[[尿频]]、尿急、尿痛、[[血尿]]）症状、ALT、[[AST]]、ALP上升，此时应减量或停药观察。 2.罕见[[心悸]]、[[水肿]]、颜面潮红、口炎，此时应减量或停药观察，一般停药后即可消失。=== 甲氧桂氨酸的用法用量=== 每次0.1g，每天3次。[[儿童]]每天5mg/kg，分3次服。甲氧桂氨酸为预防用药，起效慢，[[短期]]作用不明显，一般用药在4周以上，2～3个月为1个疗程。=== 甲氧桂氨酸与其它药物的相互作用=== （尚不明确）=== 专家点评=== 曲尼司甲氧桂氨酸使[[肺通气功能]]明显改善，与[[哮喘]]发作完全或部分[[控制]]、末梢[[细支气管]]的阻塞减轻、[[气道]]功能得以恢复有关，对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用，对于急性哮喘发作[[患者]]，甲氧桂氨酸可以使伍用的平喘药逐渐减量，乃至完全停止使用。对于患者哮喘发作的频度、强度有明显改善，无论是成人还是儿童显效率都在50%以上，总有效率在80%以上。对于相对缓解期的患者，甲氧桂氨酸可以使患者平稳地度过哮喘好发期或使哮喘发作频度与幅度大大低于往年。甲氧桂氨酸无[[支气管扩张]]作用，对哮喘出现后的下呼吸道[[炎症]]亦无明显改善作用。故多主张在缓解期开始用药，以预防发作。国外一项研究用甲氧桂氨酸4周治疗异位性皮炎，有效率66.75%～75.3%。国内有人治疗13例严重的异位性皮炎，总有效率为76.9%，有学者报道甲氧桂氨酸治疗93例荨麻疹，有效率为84%，明显优于[[特非那定]]和[[酮替芬]]。甲氧桂氨酸疗效显著，嗜睡等[[不良反应]]轻。 {{zk120}}
