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泰米沙坦

删除22字节, 2017年3月17日 (五) 11:56
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== 泰米沙坦药典标准==
 
=== 药品名称===
 
泰米沙坦
=== 英文名称===
 
Telmisartan
=== 泰米沙坦的别名===
 
[[美卡素]]；替米沙坦；Micardis
=== 分类===
 
[[循环系统药物]] > 抗高血压药物 > [[血管紧张素转换酶]][[抑制]]剂
=== 剂型===
 
1.[[片剂]]：80mg；
 
2.胶囊：400mg。
=== 泰米沙坦的药理作用===
 
泰米沙坦为非肽类ARB，其化学[[结构]]为非联苯四唑类，竞争性或混合性拮抗[[AT]]1[[受体]]，且结合具有高度选择性和不可逆性。泰米沙坦对AT1受体的亲和力远高于AT2受体约3000倍。 因此可选择性地阻滞[[血管紧张素Ⅱ]]与许多[[组织]]中的AT1受体结合，从而[[阻断]]血管紧张素Ⅱ的收缩[[血管]]和分泌[[醛固酮]]的[[作用]]，但不影响[[心血]]管[[系统]]调节中的其他受体。各种[[高血压]][[动物模型]]口服本品后的降压作用呈[[剂量]]依赖性，可减轻大鼠的[[心肌]]肥厚的小[[动脉]]性肾硬化。对[[高血压病]]人舒张压的作用比[[洛沙坦]]钾50mg或[[氨氯地平]]5～10mg更好。
=== 泰米沙坦的药代动力学===
 
口服吸收迅速，血药浓度在服药后30～60min达到峰值，进食轻度减少其生物利用度。泰米沙坦绝对生物利用度呈剂量依赖性，平均为50%。与[[血浆蛋白]]高度结合达99.5%。[[药物]]几乎完全（97%）以原形经粪便[[排泄]]，仅有少量从[[尿液]]排出。
 
=== 泰米沙坦的适应证===
 
适用于Ⅰ期和Ⅱ期高血压。
=== 泰米沙坦的禁忌证===
 
对该药[[活性成分]]及任何一种赋形成分过敏者；[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女；胆道阻塞疾病；严重肝肾[[功能]]不全禁用。
=== 注意事项===
 
1.（1）双侧或单侧功能肾[[肾动脉狭窄]]者；（2）血容量不足（包括因强[[利尿药]]治疗、限盐饮食、[[恶心]]或[[呕吐]]引起血容量不足或血钠水平过低）者；（3）严重[[充血性心力衰竭]]（可能引起急性[[低血压]]、氮质血症、少尿或罕见[[急性肾衰竭]]）者；（4）[[主动脉瓣狭窄]]或左房室瓣狭窄；（5）[[肥厚型心肌病]]；（6）冠状动脉疾病[[患者]]；（7）[[血管神经性水肿]]患者；（8）需进行[[全身麻醉]]手术者；（9）老年患者。
 
2.肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及[[血肌酐]]值。
 
3.治疗期间如[[发生]]低血压，应采取相应的支持治疗。
 
4.泰米沙坦不能[[经血]]液[[透析]]清除，[[血液透析]]患者在治疗初期应[[注意]][[监测]]，以防发生[[直立性低血压]]。
 
5.突然停药，[[血压]]可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。
 
6.抑制[[肾素]]-[[血管紧张素]]-醛固酮系统的抗高血压药通常对[[原发性醛固酮增多症]]患者无效，故不推荐泰米沙坦用于该类患者。
 
7.应用泰米沙坦4～8周后才发挥最[[大药]]效，在加大剂量时应注意此点。
=== 泰米沙坦的不良反应===
 
常见的[[不良反应]]包括呼吸道[[感染]]、[[鼻窦炎]]、[[嗜睡]]、[[头晕]]、[[头痛]]、恶心、[[腹泻]]及血管神经性水肿等，[[咳嗽]]的发生率明显低于ACEⅠ。泰米沙坦[[毒性]]的早期[[症状]]是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人（如[[充血]]性[[心衰]]、正在用[[利尿]]剂治疗、透析或严重血容量不足等）应注意观察。
=== 泰米沙坦的用法用量===
 
高血压患者服用泰米沙坦后3h即表现出降压效果，4周降压作用最强，停药后数日至1周血压逐渐恢复到基础水平。用药范围为每天20～80mg，在此范围内其降压疗效呈剂量依赖性。老年人轻至中度肾功能不全的患者无需调整药物剂量；轻、中度肝功能不全者每天用药不应超过40mg。
=== 泰米沙坦与其它药物的相互作用===
 
替米沙泰米沙坦与[[地高辛]]合用时，可使后者的血药浓度升高，因此合用时应调整剂量；与[[华法林]]合用10天，可轻微降低后者的平均谷浓度；与氨氯地平、[[氢氯噻嗪]]、[[格列本脲]]和[[布洛芬]]合用未见有临床意义的[[相互作用]]；此外，该药不被[[细胞色素]]P450系统[[代谢]]，也不影响细胞色素P450系统。
 
=== 专家点评===
 
参见[[氯沙坦]]。
== 百科帮你涨知识 ==
 
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
 
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
 
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]==
=== 品名===
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==== 残留溶剂====
甲醇、乙酸乙酯、乙醇、氯苯、正己烷、环己烷、四氢呋喃、二氯甲烷与二氧六环
取本品0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入二甲基甲酰胺5ml，密封，作为供试品溶液；另取甲醇、[[乙酸乙酯]]、乙醇、[[氯苯]]、[[正己烷]]、[[环已烷]]、[[四氢呋喃]]、二氯甲烷和二氧六环各适量，精密称定，用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中含甲醇120μg、乙酸乙酯200μg、乙醇200μg、氯苯14.4μg、正己烷11.6μg、[[环己烷]]155μg、四氢呋喃28.8μg、二氯甲烷24.0μg和二氧六环15.2μg的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）测定，以（5%）苯基－（95%）甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液，起始温度50℃，维持5分钟，以每分钟10℃的速率升温至100℃，维持5分钟；检测器温度为250℃；进样[[口温]]度为200℃。顶空进样，顶空瓶[[平衡]]温度为105℃，平衡时间为30分钟。进样体积为1.0ml。取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，各成分峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合[[规定]]。 三氯甲烷
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版 第二增补本
== 泰米沙坦说明书== === 药品名称=== 泰米沙坦=== 英文名称=== Telmisartan=== 泰米沙坦的别名=== [[美卡素]]；替米沙坦；Micardis=== 分类=== [[循环系统药物]] > 抗高血压药物 > [[血管紧张素转换酶]][[抑制]]剂=== 剂型=== 1.[[片剂]]：80mg； 2.胶囊：400mg。=== 泰米沙坦的药理作用=== 泰米沙坦为非肽类ARB，其化学[[结构]]为非联苯四唑类，竞争性或混合性拮抗[[AT]]1[[受体]]，且结合具有高度选择性和不可逆性。泰米沙坦对AT1受体的亲和力远高于AT2受体约3000倍。 因此可选择性地阻滞[[血管紧张素Ⅱ]]与许多[[组织]]中的AT1受体结合，从而[[阻断]]血管紧张素Ⅱ的收缩[[血管]]和分泌[[醛固酮]]的[[作用]]，但不影响[[心血]]管[[系统]]调节中的其他受体。各种[[高血压]][[动物模型]]口服本品后的降压作用呈[[剂量]]依赖性，可减轻大鼠的[[心肌]]肥厚的小[[动脉]]性肾硬化。对[[高血压病]]人舒张压的作用比[[洛沙坦]]钾50mg或[[氨氯地平]]5～10mg更好。=== 泰米沙坦的药代动力学=== 口服吸收迅速，血药浓度在服药后30～60min达到峰值，进食轻度减少其生物利用度。泰米沙坦绝对生物利用度呈剂量依赖性，平均为50%。与[[血浆蛋白]]高度结合达99.5%。[[药物]]几乎完全（97%）以原形经粪便[[排泄]]，仅有少量从[[尿液]]排出。 === 泰米沙坦的适应证=== 适用于Ⅰ期和Ⅱ期高血压。=== 泰米沙坦的禁忌证=== 对该药[[活性成分]]及任何一种赋形成分过敏者；[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女；胆道阻塞疾病；严重肝肾[[功能]]不全禁用。=== 注意事项=== 1.（1）双侧或单侧功能肾[[肾动脉狭窄]]者；（2）血容量不足（包括因强[[利尿药]]治疗、限盐饮食、[[恶心]]或[[呕吐]]引起血容量不足或血钠水平过低）者；（3）严重[[充血性心力衰竭]]（可能引起急性[[低血压]]、氮质血症、少尿或罕见[[急性肾衰竭]]）者；（4）[[主动脉瓣狭窄]]或左房室瓣狭窄；（5）[[肥厚型心肌病]]；（6）冠状动脉疾病[[患者]]；（7）[[血管神经性水肿]]患者；（8）需进行[[全身麻醉]]手术者；（9）老年患者。 2.肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及[[血肌酐]]值。 3.治疗期间如[[发生]]低血压，应采取相应的支持治疗。 4.泰米沙坦不能[[经血]]液[[透析]]清除，[[血液透析]]患者在治疗初期应[[注意]][[监测]]，以防发生[[直立性低血压]]。 5.突然停药，[[血压]]可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。 6.抑制[[肾素]]-[[血管紧张素]]-醛固酮系统的抗高血压药通常对[[原发性醛固酮增多症]]患者无效，故不推荐泰米沙坦用于该类患者。 7.应用泰米沙坦4～8周后才发挥最[[大药]]效，在加大剂量时应注意此点。=== 泰米沙坦的不良反应=== 常见的[[不良反应]]包括呼吸道[[感染]]、[[鼻窦炎]]、[[嗜睡]]、[[头晕]]、[[头痛]]、恶心、[[腹泻]]及血管神经性水肿等，[[咳嗽]]的发生率明显低于ACEⅠ。泰米沙坦[[毒性]]的早期[[症状]]是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人（如[[充血]]性[[心衰]]、正在用[[利尿]]剂治疗、透析或严重血容量不足等）应注意观察。=== 泰米沙坦的用法用量=== 高血压患者服用泰米沙坦后3h即表现出降压效果，4周降压作用最强，停药后数日至1周血压逐渐恢复到基础水平。用药范围为每天20～80mg，在此范围内其降压疗效呈剂量依赖性。老年人轻至中度肾功能不全的患者无需调整药物剂量；轻、中度肝功能不全者每天用药不应超过40mg。=== 泰米沙坦与其它药物的相互作用=== 替米沙泰米沙坦与[[地高辛]]合用时，可使后者的血药浓度升高，因此合用时应调整剂量；与[[华法林]]合用10天，可轻微降低后者的平均谷浓度；与氨氯地平、[[氢氯噻嗪]]、[[格列本脲]]和[[布洛芬]]合用未见有临床意义的[[相互作用]]；此外，该药不被[[细胞色素]]P450系统[[代谢]]，也不影响细胞色素P450系统。 === 专家点评=== 参见[[氯沙坦]]。{{zk120}}
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取自“https://baike.duguji.cn/baike/w/特殊:移动版差异/624370”

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