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== 概述==
[[苄青霉素普鲁卡因]]是β-内酰胺类[[抗生素]]，[[青霉素类药]]，为白色[[结晶]]性粉末；遇酸、碱或[[氧化剂]]等即迅速失效。其[[抗菌]]谱同[[青霉素]]，[[溶解度]]小，[[作用]]较青霉素缓慢而持久。用于轻、中度[[感染]]。对[[普鲁卡因]]或其他卡因类局[[麻药]]过敏者，也可能对本品过敏。注入[[血管]]内可[[发生]]血管内[[栓塞]]，严重病例可发生[[心血]]管衰竭并[[休克]]。
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==== 残留溶剂====
取本品约1.0g，精密称定，置顶空瓶中，分别精密加入内标溶液（取称丙醇适量，用二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1ml中约含3mg的溶液）1.0ml、二甲基甲酰胺4.0ml，密封，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取[[乙酸乙酯]]和[[正丁醇]]适量，加二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中约含乙酸乙酯和正丁醇各0.625mg的溶液。精密量取4.0ml，置顶空瓶中，再精密加入内标溶液1.0ml置同一顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法）测定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为90℃，维持14分钟，继以每分钟20℃的速率升至180℃，维持5分钟；进样[[口温]]度为210℃；检测器温度为250℃；顶空瓶[[平衡]]温度为70℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，按丙醇、乙酸乙酯和正丁醇顺序依次出峰，各色谱峰之间的分离度应符合要求。再取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按内标法以峰面积比值计算，均应符合[[规定]]。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 苄青霉素普鲁卡因说明书==
=== 药品名称===
苄青霉素普鲁卡因
=== 英文名称===
Procarine Benzylpenicillin
=== 苄青霉素普鲁卡因的别名===
[[苄基青霉素普鲁卡因]]；普鲁卡因青霉素；[[苄青霉素普鲁卡因G]]；[[普青]]；Procaine penicillin
=== 分类===
抗生素 > 青霉素类
=== 剂型===
40万U；
2.[[注射剂]]（油）：300万U（10ml）；
3.注射剂：30万U（1ml）。
4.注射剂（每1mg的普鲁卡因青霉青霉青霉素相当于1011个青霉素U）：40万U（含普鲁卡因青霉青霉青霉素30万U和[[青霉素钠]]或钾10万U），80万U（含普鲁卡因青霉青霉青霉素60万U和青霉素钠或钾20万U）。
=== 苄青霉素普鲁卡因的药理作用===
普鲁卡普鲁卡因青霉苄青霉素普鲁卡因为[[青霉素G]]的一种长效肌内注射制剂，是普鲁卡因与青霉素G的等克[[分子]]复合物。其作用机制同青霉素G。苄青霉素普鲁卡因的特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长且达峰时间长。在临床所用的普鲁卡因青霉青霉青霉素制剂内，除普鲁卡因青霉青霉青霉素外，含有一定量的青霉素G（钠或钾），二者之比为3∶1。其中青霉素G吸收快，0.5h达峰值，迅速发挥抗菌作用，普鲁卡因青霉青霉青霉素则缓慢吸收，维持较长时间的血药浓度，发挥其长效的特点。苄青霉素普鲁卡因对革兰阳性[[球菌]]（[[溶血]]性[[链球菌]]、不产青霉素酶的金黄色[[葡萄球菌]]、[[敏感]]的[[肺炎链球菌]]和厌氧的阳性球菌）及革兰阴性球菌（[[脑膜炎]]奈瑟菌、[[淋病]]奈瑟病）具有很强的[[抗菌活性]]，对革兰阳性[[杆菌]]（[[白喉棒状杆菌]]、[[炭疽]][[芽胞]]杆菌、厌氧的[[破伤风]]杆菌、产气[[荚膜]]杆菌、肉毒杆菌、[[放线菌属]]、真杆菌属、[[丙酸杆菌]]）、[[螺旋体]]（[[梅毒]]螺旋体、[[回归热螺旋体]]、[[钩端螺旋体]]）、梭状芽胞杆菌（破伤风杆菌、[[气性坏疽]]杆菌）以及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有较强的活性。苄青霉素普鲁卡因对产青霉素酶的葡萄球菌无活性。
=== 苄青霉素普鲁卡因的药代动力学===
苄青霉素普鲁卡因在[[血清]][[中水]]解为青霉素G，成人肌内注射30万U，2h后达血药浓度峰值，约为1.6mg/L，24h后仍可测得。[[一周]]内[[新生儿]]肌内注射50000U/kg，2～12h后平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24h后为1.5mg/L。一周以上的新生儿，肌内注射50000U/kg，4h[[后血]]药浓度为5～6mg/L，24h后为0.4mg/L。苄青霉素普鲁卡因有30%在[[肝脏]][[代谢]]，60%～90%的给药量以原形快速从[[肾小管]][[排泄]]，清除[[半衰期]]约为30min。[[血液透析]]可清除大部分[[药物]]。苄青霉素普鲁卡因在水中溶解度小，在体内吸收、排泄均缓慢，作用较青霉素缓慢而持久。
=== 苄青霉素普鲁卡因的适应证===
1.适用于治疗对青霉素G高度敏感的A组溶血性链球菌所致的[[扁桃体炎]]、[[猩红热]]、[[肺炎链球菌性肺炎]]。
2.适用于治疗对青霉素G敏感的金黄色葡萄球菌所致的[[皮肤]]软[[组织]]感染、樊尚[[咽峡炎]]等。
3.也可单独用于治疗[[钩端螺旋体病]]、[[回归热]]（[[虱传回归热]]）、早期梅毒等。
=== 苄青霉素普鲁卡因的禁忌证===
1.对苄青霉素普鲁卡因或其他青霉素类药过敏者。
2.对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者。
=== 注意事项===
1.（1）对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素过敏，也可能对[[青霉胺]]或头孢菌素过敏；（2）[[患者]]对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏也可能对普鲁卡因青霉青霉青霉素过敏。
2.慎用：（1）对[[头孢菌素类药]]过敏者慎用；（2）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[枯草热]]、[[荨麻疹]]等过敏史者慎用；（3）苄青霉素普鲁卡因可经乳汁排出，可使[[婴儿]]致敏，[[哺乳期]]妇女慎用；（4）肾[[功能]]严重损害者慎用。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）用药期间，以[[硫酸铜]]法进行[[尿糖]]测定时可呈假阳性，用[[葡萄糖]]酶法测定则不受影响；（2）少数患者用药后可出现血清[[丙氨酸]]氨基[[转移]][[氨基转移酶]]或[[天门冬氨酸]]氨基转移酶升高。
=== 苄青霉素普鲁卡因的不良反应===
1.[[过敏反应]]为苄青霉素普鲁卡因主要的[[不良反应]]，包括严重的过敏反应-[[过敏性休克]]（[[Ⅰ型变态反应]]）、[[血清病]]型[[反应]]（[[Ⅲ型变态反应]]）、[[溶血性贫血]]（[[Ⅱ型变态反应]]），以及[[药疹]]、[[接触性皮炎]]、哮喘发作等其他过敏反应[[症状]]。
2.[[毒性反应]]：肌内注射苄青霉素普鲁卡因时偶可发生[[肌肉]]挛缩、局部或足趾缺血性坏疽；如药物不慎注入血管内可引起[[脊髓]]病变和缺血性[[坏死]]。
3.二重感染：苄青霉素普鲁卡因治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使[[舌苔]]呈棕色甚至黑色。
4.[[中枢神经系统]]：有报道大[[剂量]]用药后偶致[[焦虑]]、[[精神]]错乱、[[激动]]、[[幻觉]]等[[中枢]][[神经症]]状。
5.若注射苄青霉素普鲁卡因误[[入静]]脉，可于注射当时或数min内发生精神错乱、[[幻视]]、[[幻听]]、[[心悸]]、发绀、[[头晕]]、[[畏寒]]等症状，但神志清楚，[[血压]]不下降。
=== 苄青霉素普鲁卡因的用法用量===
每次60万～120万U，每天1～2次，临用前加适量[[灭菌注射用水]]制成混悬液。用前需做皮试。
=== 苄青霉素普鲁卡因与其它药物的相互作用===
1.与[[丙磺舒]]合用可减少苄青霉素普鲁卡因的排泄，增加血药浓度水平。
2.[[阿司匹林]]、[[吲哚美辛]]、[[保泰松]]可减少苄青霉素普鲁卡因在肾小管的排泄，使苄青霉素普鲁卡因血药浓度升高，血清半衰期延长；但[[毒性]]也可能增加。
3.与[[磺胺类药]]合用可减少苄青霉素普鲁卡因在肾小管的排泄，使血药浓度升高，血清半衰期延长，但毒性也可能增加。
4.苄青霉素普鲁卡因与[[华法林]]合用可加强华法林的抗[[凝血]]作用。
5.苄青霉素普鲁卡因与[[甲氨蝶呤]]同用时，由于相互竞争肾小管分泌，可使甲氨蝶呤的[[肾脏]]清除率降低，血药浓度升高，增加甲氨蝶呤毒性。
6.苄青霉素普鲁卡因与[[四环素]]、[[红霉素]]、[[氯霉素]]等[[抑菌剂]]同用可使苄青霉素普鲁卡因抗菌作用降低，可能的机制为相互[[拮抗作用]]（氯霉素、红霉素、四环素类、[[磺胺药]]等[[抑菌]]作用可[[干扰]]苄青霉素普鲁卡因的杀菌活性）。在治疗脑膜炎或急需[[杀菌剂]]的严重感染时普鲁卡因青霉青霉青霉素不宜与这些药合用。
7.与[[考来烯胺]]同用可降低普鲁卡因青霉青霉青霉素的吸收，可能的机制是青霉素被考来烯胺结合。
8.与[[考来替泊]]同用普鲁卡因青霉青霉青霉素的血药浓度水平降低78%～79%，[[血浆]]浓度-时间曲线下面积（AUC）减少75%～85%。
9.苄青霉素普鲁卡因与[[氨基糖苷类药]]合用可使氨基糖苷类药的化学性失活，降低氨基糖苷类药的[[药效]]。
10.苄青霉素普鲁卡因与[[避孕药]]同用可降低避孕药的药效，可能的机制为减少避孕药的肠肝[[循环]]。
11.苄青霉素普鲁卡因与[[伤寒]]活[[疫苗]]同用可降低伤寒活疫苗的[[免疫]][[效应]]，可能的机制是苄青霉素普鲁卡因对伤寒沙门菌有抗菌活性。
=== 专家点评===
目前临床多用于梅毒的治疗，也用于[[风湿热]]和（或）舞蹈病的治疗。为繁殖期杀菌剂，抗菌谱与青霉素相同，但作用较持久。
== 苄青霉素普鲁卡因中毒==
苄青霉素普鲁卡因的抗菌谱同青霉素，溶解度小，作用较青霉素缓慢而持久。用于轻、中度感染。对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者，也可能对本品过敏。注入血管内可发生血管内栓塞，严重病例可发生心血管衰竭并休克。治疗梅毒时，在首剂应用本品治疗中，患者可发生Hoign氏[[综合征]]，表现为精神错乱、幻听、幻视、心动过速、发绀和休克，也有全身性[[癫痫]]发作的报道。
6.对症、支持治疗。
