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'''大环内酯类抗生素'''(macrolide antibiotics)，一族[[化学]]结构均有一个大内酯环的共同核心，皆为微碱性、微溶于水，且[[抗菌作用]]相似的[[抗生素]]。该族抗生素主要抗[[革兰氏阳性]][[细菌]]及某些[[革兰氏阴性]]细菌。随着[[军团菌感染]][[发病率]]的增高，[[红霉素]]的抗[[军团菌]]作用受到重视。此类抗生素中，中国现阶段使用较多的有：[[红霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[罗红霉素]]、[[克拉霉素]]等。
==抗菌机理及抗菌作用==
大环内酯类抗生素抗菌谱广，对大多数[[革兰阳性菌]]、部分[[革兰阴性菌]]及一些非典型致病菌（[[支原体]]、[[衣原体]]等）均有效。大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位，使氨酰基tRNA不能结合到”A“位，选择抑制细菌蛋白质的合成；或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合，导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
随着大环内酯类抗生素临床应用的增多，细菌对其耐药性日益增加。大环内酯类抗生素之间存在交叉耐药性，即对大环内酯类一个成员耐药的菌株也对此类药物的其他成员耐药，但并不完全。例如[[肺炎支原体]]现在对[[红霉素]]耐药率较高，但用[[罗红霉素]]和[[阿奇霉素]]效果还是可以，有时菌株对该类药物耐药均较明显，此时应该更换其他类抗菌药物，比如喹诺酮类等。耐药通常由质粒编码，耐药机制较多，简单来讲包括：
*靶位点修饰：细菌玩变脸游戏，使药物无法辨认；
*灭活酶的产生：细菌反过来灭活药物；
*主动外排系统增强：细菌耍太极，把药物撵走；
*[[核糖体]]突变：可引起细菌对大环内酯类耐药。
具体耐药机制可参看8年制《药理学》。
==分类==
大环内酯类药物迄今为止已有三代。
{| class="wikitable" |+ 大环内酯类抗生素分类
! scope="col" |
! scope="col" | 第一代
! scope="col" | 第二代
! scope="col" | 第三代
|-
| scope="row" | 主要药物
| [[红霉素]]、[[地红霉素]]、[[麦白霉素]]、[[交沙霉素]]、[[乙酰螺旋霉素]]、[[麦迪霉素]]
|| [[罗他霉素]]、[[罗红霉素]]、[[克拉霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[美欧卡霉素]]、[[氟红霉素]]
|| [[泰利霉素]]、[[喹红霉素]]
|-
! scope="row" | 临床运用
| 主要用于治疗耐[[青霉素G]][[金黄色葡萄球菌]]引起的严重
感染及对[[β内酰胺类抗生素]]过敏的患者
| 广泛用于治疗[[呼吸道感染]]的一线药物
| 同左
|-
! scope="row" | 临床特点
| 疗效肯定，无严重不良反应，但对[[胃酸]]不稳定，
生物利用度低，且[[胃肠道反应]]较多
| 提高了生物利用度，抗菌活性更强，毒性低，副作用少
| 对第一、第二代大环内酯类耐药菌有良好效果，[[抗菌谱]]广
|}
若按照化学结构分：
*14元大环内酯类：[[红霉素]]、[[竹桃霉素]]、[[克拉霉素]]、[[罗红霉素]]、[[地红霉素]]、[[泰利霉素]]、[[喹红霉素]]等。
*15元大环内酯类：[[阿奇霉素]]
*16元大环内酯类：[[麦迪霉素]]、[[乙酰麦迪霉素]]、[[吉他霉素]]、[[乙酰吉他霉素]]、[[交沙霉素]]、[[螺旋霉素]]、[[乙酰螺旋霉素]]、[[罗他霉素]]等。
==毒[[副反应]]==
红霉素口服制剂可引起[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等[[胃肠道症状]]。应用红霉素[[月桂酸]]酯可出现[[肝损害]]，表现为[[肝肿大]]、[[黄疸]]、[[嗜酸粒细胞增多]]和[[转氨酶升高]]，停药后可恢复正常，肝组织活检示肝内胆汁瘀积而无[[肝细胞坏死]]。[[静脉滴注]]红霉素[[乳糖]]酸盐可发生[[静脉]]疼痛或[[静脉炎]]。应用红霉素时，偶有(0.5％)[[药物热]]、[[皮疹]]等[[过敏反应]]。当静脉大剂量给药或合并肝、肾功能减退者用药时偶有[[耳鸣]]和暂时性[[听觉障碍]]。口服红霉素也有发生[[伪膜性肠炎]]者。婴儿口服红霉素月桂酸酯后可出现[[增生]]性[[幽门狭窄]]。应用红霉素期间尿中[[儿茶酚胺]]、17-羟[[固醇]]和[[血清转氨酶]]有增高现象，[[血清]][[叶酸]]和尿雌性醇也有降低者。 口服柱晶白霉素、 麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素和交沙霉素的[[副作用]]主要为[[胃肠道]]反应，如恶心、呕吐、中上腹不适、腹泻、[[食欲减退]]等。
==临床应用==
此类抗生素主要适用于革兰氏阳性[[球菌]]所致的[[扁桃体炎]]、[[猩红热]]、[[丹毒]]、大叶肺炎等，也用于肺炎菌质体肺炎、[[军团病]]、[[弯曲菌肠炎]]、[[白喉]][[带菌者]]以及 L型细菌所致的复发性[[尿路感染]]等。口服制剂血药浓度较低，仅适于轻度感染。
==大环内酯类药物列表==
*[[红霉素]]
*[[阿奇霉素]]
*[[克拉霉素]]
*[[罗红霉素]]
*[[泰利霉素]]
*[[喹红霉素]]
*[[地红霉素]]
*[[麦迪霉素]]
*[[乙酰麦迪霉素]]
*[[吉他霉素]]
*[[乙酰吉他霉素]]
*[[罗他霉素]]
*[[乙酰螺旋霉素]]
*[[螺旋霉素]]
*[[竹桃霉素]]
*[[麦迪霉素]]
*[[泰乐霉素]]
*[[交沙霉素]]
*[[蔷薇霉素]]
*[[琥乙红霉素]]
*[[替米考星]]
*[[北里霉素]]
*[[阿奇霉素颗粒剂]]
*[[阿奇霉素注射液]]
*[[阿奇霉素片]]
*[[阿奇霉素胶囊]]
*[[阿奇霉素颗粒]]
*[[阿奇霉素干混悬剂]]
*[[阿奇霉素分散片]]
*[[丙酸交沙霉素颗粒]]
*[[丙酸交沙霉素干糖浆]]
*[[醋酸麦迪霉素颗粒]]
*[[地红霉素肠溶片]]
*[[琥乙红霉素分散片]]
*[[琥乙红霉素片]]
*[[琥乙红霉素胶囊]]
*[[红霉素眼膏]]
*[[红霉素栓]]
*[[红霉素软膏]]
*[[红霉素片]]
*[[红霉素肠溶微丸胶囊]]
*[[红霉素肠溶片]]
*[[琥乙红霉素颗粒]]
*[[环酯红霉素片]]
*[[红霉素过氧苯甲酰凝胶]]
*[[吉他霉素片]]
*[[克拉霉素胶囊]]
*[[克拉霉素干混悬剂]]
*[[克拉霉素分散片]]
*[[克拉霉素缓释片]]
*[[克拉霉素颗粒]]
*[[克拉霉素片]]
*[[罗红霉素颗粒剂]]
*[[罗红霉素胶囊]]
*[[罗红霉素片]]
*[[罗红霉素缓释片]]
*[[螺旋霉素片]]
*[[罗红霉素干混悬剂]]
*[[罗红霉素分散片]]
*[[维酶素片]]
*[[硬脂酸红霉素片]]
*[[硬脂酸红霉素颗粒]]
*[[硬脂酸红霉素胶囊]]
*[[乙酰螺旋霉素胶囊]]
*[[乙酰吉他霉素片]]
*[[依托红霉素片]]
*[[依托红霉素胶囊]]
*[[依托红霉素混悬液]]
*[[依托红霉素颗粒]]
*[[乙酰吉他霉素颗粒剂]]
*[[乙酰麦迪霉素干混悬剂]]
*[[乙酰麦迪霉素颗粒]]
*[[乙酰吉他霉素口含片]]
*[[乙酰螺旋霉素片]]
*[[乙酰吉他霉素干混悬剂]]
*[[乙酰吉他霉素颗粒]]
*[[乙酰吉他霉素含片]]
*[[注射用乳糖酸红霉素]]
*[[注射用酒石酸吉他霉素]]
*[[注射用阿奇霉素磷酸二氢钠]]
*[[注射用硫酸阿奇霉素]]
*[[注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠]]
*[[注射用甲硝唑磷酸二钠]]
*[[注射用门冬氨酸阿奇霉素]]
*[[注射用乳糖酸阿奇霉素]]
*[[注射用阿奇霉素]]
==参看==
*[[药理学/大环内酯类抗生素]]
*[[医院药学/大环内酯类抗生素]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
==抗菌机理及抗菌作用==
大环内酯类抗生素抗菌谱广，对大多数[[革兰阳性菌]]、部分[[革兰阴性菌]]及一些非典型致病菌（[[支原体]]、[[衣原体]]等）均有效。大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位，使氨酰基tRNA不能结合到”A“位，选择抑制细菌蛋白质的合成；或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合，导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
随着大环内酯类抗生素临床应用的增多，细菌对其耐药性日益增加。大环内酯类抗生素之间存在交叉耐药性，即对大环内酯类一个成员耐药的菌株也对此类药物的其他成员耐药，但并不完全。例如[[肺炎支原体]]现在对[[红霉素]]耐药率较高，但用[[罗红霉素]]和[[阿奇霉素]]效果还是可以，有时菌株对该类药物耐药均较明显，此时应该更换其他类抗菌药物，比如喹诺酮类等。耐药通常由质粒编码，耐药机制较多，简单来讲包括：
*靶位点修饰：细菌玩变脸游戏，使药物无法辨认；
*灭活酶的产生：细菌反过来灭活药物；
*主动外排系统增强：细菌耍太极，把药物撵走；
*[[核糖体]]突变：可引起细菌对大环内酯类耐药。
具体耐药机制可参看8年制《药理学》。
==分类==
大环内酯类药物迄今为止已有三代。
{| class="wikitable" |+ 大环内酯类抗生素分类
! scope="col" |
! scope="col" | 第一代
! scope="col" | 第二代
! scope="col" | 第三代
|-
| scope="row" | 主要药物
| [[红霉素]]、[[地红霉素]]、[[麦白霉素]]、[[交沙霉素]]、[[乙酰螺旋霉素]]、[[麦迪霉素]]
|| [[罗他霉素]]、[[罗红霉素]]、[[克拉霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[美欧卡霉素]]、[[氟红霉素]]
|| [[泰利霉素]]、[[喹红霉素]]
|-
! scope="row" | 临床运用
| 主要用于治疗耐[[青霉素G]][[金黄色葡萄球菌]]引起的严重
感染及对[[β内酰胺类抗生素]]过敏的患者
| 广泛用于治疗[[呼吸道感染]]的一线药物
| 同左
|-
! scope="row" | 临床特点
| 疗效肯定，无严重不良反应，但对[[胃酸]]不稳定，
生物利用度低，且[[胃肠道反应]]较多
| 提高了生物利用度，抗菌活性更强，毒性低，副作用少
| 对第一、第二代大环内酯类耐药菌有良好效果，[[抗菌谱]]广
|}
若按照化学结构分：
*14元大环内酯类：[[红霉素]]、[[竹桃霉素]]、[[克拉霉素]]、[[罗红霉素]]、[[地红霉素]]、[[泰利霉素]]、[[喹红霉素]]等。
*15元大环内酯类：[[阿奇霉素]]
*16元大环内酯类：[[麦迪霉素]]、[[乙酰麦迪霉素]]、[[吉他霉素]]、[[乙酰吉他霉素]]、[[交沙霉素]]、[[螺旋霉素]]、[[乙酰螺旋霉素]]、[[罗他霉素]]等。
==毒[[副反应]]==
红霉素口服制剂可引起[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等[[胃肠道症状]]。应用红霉素[[月桂酸]]酯可出现[[肝损害]]，表现为[[肝肿大]]、[[黄疸]]、[[嗜酸粒细胞增多]]和[[转氨酶升高]]，停药后可恢复正常，肝组织活检示肝内胆汁瘀积而无[[肝细胞坏死]]。[[静脉滴注]]红霉素[[乳糖]]酸盐可发生[[静脉]]疼痛或[[静脉炎]]。应用红霉素时，偶有(0.5％)[[药物热]]、[[皮疹]]等[[过敏反应]]。当静脉大剂量给药或合并肝、肾功能减退者用药时偶有[[耳鸣]]和暂时性[[听觉障碍]]。口服红霉素也有发生[[伪膜性肠炎]]者。婴儿口服红霉素月桂酸酯后可出现[[增生]]性[[幽门狭窄]]。应用红霉素期间尿中[[儿茶酚胺]]、17-羟[[固醇]]和[[血清转氨酶]]有增高现象，[[血清]][[叶酸]]和尿雌性醇也有降低者。 口服柱晶白霉素、 麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素和交沙霉素的[[副作用]]主要为[[胃肠道]]反应，如恶心、呕吐、中上腹不适、腹泻、[[食欲减退]]等。
==临床应用==
此类抗生素主要适用于革兰氏阳性[[球菌]]所致的[[扁桃体炎]]、[[猩红热]]、[[丹毒]]、大叶肺炎等，也用于肺炎菌质体肺炎、[[军团病]]、[[弯曲菌肠炎]]、[[白喉]][[带菌者]]以及 L型细菌所致的复发性[[尿路感染]]等。口服制剂血药浓度较低，仅适于轻度感染。
==大环内酯类药物列表==
*[[红霉素]]
*[[阿奇霉素]]
*[[克拉霉素]]
*[[罗红霉素]]
*[[泰利霉素]]
*[[喹红霉素]]
*[[地红霉素]]
*[[麦迪霉素]]
*[[乙酰麦迪霉素]]
*[[吉他霉素]]
*[[乙酰吉他霉素]]
*[[罗他霉素]]
*[[乙酰螺旋霉素]]
*[[螺旋霉素]]
*[[竹桃霉素]]
*[[麦迪霉素]]
*[[泰乐霉素]]
*[[交沙霉素]]
*[[蔷薇霉素]]
*[[琥乙红霉素]]
*[[替米考星]]
*[[北里霉素]]
*[[阿奇霉素颗粒剂]]
*[[阿奇霉素注射液]]
*[[阿奇霉素片]]
*[[阿奇霉素胶囊]]
*[[阿奇霉素颗粒]]
*[[阿奇霉素干混悬剂]]
*[[阿奇霉素分散片]]
*[[丙酸交沙霉素颗粒]]
*[[丙酸交沙霉素干糖浆]]
*[[醋酸麦迪霉素颗粒]]
*[[地红霉素肠溶片]]
*[[琥乙红霉素分散片]]
*[[琥乙红霉素片]]
*[[琥乙红霉素胶囊]]
*[[红霉素眼膏]]
*[[红霉素栓]]
*[[红霉素软膏]]
*[[红霉素片]]
*[[红霉素肠溶微丸胶囊]]
*[[红霉素肠溶片]]
*[[琥乙红霉素颗粒]]
*[[环酯红霉素片]]
*[[红霉素过氧苯甲酰凝胶]]
*[[吉他霉素片]]
*[[克拉霉素胶囊]]
*[[克拉霉素干混悬剂]]
*[[克拉霉素分散片]]
*[[克拉霉素缓释片]]
*[[克拉霉素颗粒]]
*[[克拉霉素片]]
*[[罗红霉素颗粒剂]]
*[[罗红霉素胶囊]]
*[[罗红霉素片]]
*[[罗红霉素缓释片]]
*[[螺旋霉素片]]
*[[罗红霉素干混悬剂]]
*[[罗红霉素分散片]]
*[[维酶素片]]
*[[硬脂酸红霉素片]]
*[[硬脂酸红霉素颗粒]]
*[[硬脂酸红霉素胶囊]]
*[[乙酰螺旋霉素胶囊]]
*[[乙酰吉他霉素片]]
*[[依托红霉素片]]
*[[依托红霉素胶囊]]
*[[依托红霉素混悬液]]
*[[依托红霉素颗粒]]
*[[乙酰吉他霉素颗粒剂]]
*[[乙酰麦迪霉素干混悬剂]]
*[[乙酰麦迪霉素颗粒]]
*[[乙酰吉他霉素口含片]]
*[[乙酰螺旋霉素片]]
*[[乙酰吉他霉素干混悬剂]]
*[[乙酰吉他霉素颗粒]]
*[[乙酰吉他霉素含片]]
*[[注射用乳糖酸红霉素]]
*[[注射用酒石酸吉他霉素]]
*[[注射用阿奇霉素磷酸二氢钠]]
*[[注射用硫酸阿奇霉素]]
*[[注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠]]
*[[注射用甲硝唑磷酸二钠]]
*[[注射用门冬氨酸阿奇霉素]]
*[[注射用乳糖酸阿奇霉素]]
*[[注射用阿奇霉素]]
==参看==
*[[药理学/大环内酯类抗生素]]
*[[医院药学/大环内酯类抗生素]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
