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米尔法兰
,马法兰(爱克兰、[[美法仑]]、Melphalan、Alkeran)
[[通用名]]:左旋[[苯丙氨酸氮芥]]、[[米尔法兰]]、马尔法兰、左旋[[溶肉瘤素]]
英文名: Melphalan,L-Sarcolysine, Alkeran,L-PAM ,CB3025。
生产厂家:[[葛兰素史克]]公司 (GlaxoSmithKline)
[化 学 名]
L-3{对[双(2-氯乙基)胺基][[苯基]]}[[丙氨酸]]。
[分 子 式]
C13H18O2N2Cl2。
[性 状]
本品为白色至浅黄色粉末,难溶于水,对光、热及在潮湿情况下不稳定。
[药理作用]
本品为[[左旋体]]苯丙氨酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为[[细胞周期]]非特异性药物。
[[[体内过程]]]
口服吸收充分,服药后2小时[[血浆]]达到最高浓度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿[[排泄]],其中13%为原形,[[代谢]]产物为一羟[[衍生物]]及二羟衍生物。
[临床应用]
(1)对[[多发性骨髓瘤]]疗效显著,为其首选药物。
(2)对[[恶性淋巴瘤]]、[[乳腺癌]]、[[卵巢癌]]、[[精原细胞瘤]]、[[慢性白血病]]、真[[红细胞增多症]]、儿童[[晚期]][[神经母细胞瘤]]、[[甲状腺癌]]有较好疗效。
(3)[[动脉]]灌注对[[恶性黑色素瘤]]、[[软组织肉瘤]]和[[骨肉瘤]]有一定疗效。
[用法用量]
口服:每日~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品与[[强的松]]合用,可能比单用更有效,[[联合用药]]通常间歇地进行,对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效。若无明显[[骨髓]][[毒性]],在4~6周内重复给药。
[[[不良反应]]]
(1)[[骨髓抑制]]:为剂量限制性毒性,主要表现为[[白细胞]]、[[血小板减少]]及[[贫血]],[[白细胞减少]]可在首次用药后的第2周至第3周出现;有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。
(2)[[胃肠道]]反应:大剂量一次用药可出现[[恶心]]、[[呕吐]],小剂量持续给药则不明显。
(3)长期持续给药,偶可引起[[白血病]]、脱皮、[[皮炎]]、[[口炎]]及[[肺纤维化]]。
[禁 忌 证]
(1)孕妇、哺乳妇禁用。
(2)近期内用过[[化疗]]或放疗而白细胞减少者不宜使用。
(3)[[肾功能]]不良者慎用。
[注意事项]
(1)每次用药前须检查血像,[[嗜中性]]白细胞低于2×109/L时应停药。
(2)应根据骨髓抑制程度调整剂量。
[病患教育] 对此药过敏,请不要服用此药品;避免饮酒;避免服用Aspirin(Tapal)或[[感冒药]],需告知医师;接受[[疫苗注射]]前,需告知医师;容易[[感染]],需避免到公共场所及预防[[感冒]]等;不要哺乳、[[怀孕]],接受此药后可能会造成[[不孕]];易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉,[[口腔]]清洁需撤底。若要预防恶心,呕吐,可请医师开立止吐药处方,医师可能会常为病人抽血检查血象。
[制剂规格]
片剂:2mg/片
[贮 藏]
避光、阴凉、干燥处保存。(建议在2-8C环境下保存)
[[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:烷化剂]]
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[[通用名]]:左旋[[苯丙氨酸氮芥]]、[[米尔法兰]]、马尔法兰、左旋[[溶肉瘤素]]
英文名: Melphalan,L-Sarcolysine, Alkeran,L-PAM ,CB3025。
生产厂家:[[葛兰素史克]]公司 (GlaxoSmithKline)
[化 学 名]
L-3{对[双(2-氯乙基)胺基][[苯基]]}[[丙氨酸]]。
[分 子 式]
C13H18O2N2Cl2。
[性 状]
本品为白色至浅黄色粉末,难溶于水,对光、热及在潮湿情况下不稳定。
[药理作用]
本品为[[左旋体]]苯丙氨酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为[[细胞周期]]非特异性药物。
[[[体内过程]]]
口服吸收充分,服药后2小时[[血浆]]达到最高浓度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿[[排泄]],其中13%为原形,[[代谢]]产物为一羟[[衍生物]]及二羟衍生物。
[临床应用]
(1)对[[多发性骨髓瘤]]疗效显著,为其首选药物。
(2)对[[恶性淋巴瘤]]、[[乳腺癌]]、[[卵巢癌]]、[[精原细胞瘤]]、[[慢性白血病]]、真[[红细胞增多症]]、儿童[[晚期]][[神经母细胞瘤]]、[[甲状腺癌]]有较好疗效。
(3)[[动脉]]灌注对[[恶性黑色素瘤]]、[[软组织肉瘤]]和[[骨肉瘤]]有一定疗效。
[用法用量]
口服:每日~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品与[[强的松]]合用,可能比单用更有效,[[联合用药]]通常间歇地进行,对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效。若无明显[[骨髓]][[毒性]],在4~6周内重复给药。
[[[不良反应]]]
(1)[[骨髓抑制]]:为剂量限制性毒性,主要表现为[[白细胞]]、[[血小板减少]]及[[贫血]],[[白细胞减少]]可在首次用药后的第2周至第3周出现;有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。
(2)[[胃肠道]]反应:大剂量一次用药可出现[[恶心]]、[[呕吐]],小剂量持续给药则不明显。
(3)长期持续给药,偶可引起[[白血病]]、脱皮、[[皮炎]]、[[口炎]]及[[肺纤维化]]。
[禁 忌 证]
(1)孕妇、哺乳妇禁用。
(2)近期内用过[[化疗]]或放疗而白细胞减少者不宜使用。
(3)[[肾功能]]不良者慎用。
[注意事项]
(1)每次用药前须检查血像,[[嗜中性]]白细胞低于2×109/L时应停药。
(2)应根据骨髓抑制程度调整剂量。
[病患教育] 对此药过敏,请不要服用此药品;避免饮酒;避免服用Aspirin(Tapal)或[[感冒药]],需告知医师;接受[[疫苗注射]]前,需告知医师;容易[[感染]],需避免到公共场所及预防[[感冒]]等;不要哺乳、[[怀孕]],接受此药后可能会造成[[不孕]];易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉,[[口腔]]清洁需撤底。若要预防恶心,呕吐,可请医师开立止吐药处方,医师可能会常为病人抽血检查血象。
[制剂规格]
片剂:2mg/片
[贮 藏]
避光、阴凉、干燥处保存。(建议在2-8C环境下保存)
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