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硫酸羟脲
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<!--Clinical data-->| tradename = Apo-Hydroxyurea, Droxia, Hydrea| Drugs.com =作用机理{{drugs.com|international|hydroxycarbamide}}| MedlinePlus =a682004| pregnancy_category = 羟基脲的其中一种普遍接受的机理是它能够通过清除酪[[氨酰]][[自由基]]来抑制[[核糖核苷酸]][[二磷酸]][[还原酶]],从而阻碍[[脱氧核糖核苷酸]]的合成。D (USA)
在镰刀型细胞贫血症的治疗中,羟基脲能够增加[[胎儿血红蛋白]]的浓度。这点的具体作用机理仍不清楚,但有研究认为羟基脲能够增加[[一氧化氮]]的浓度,从而激活[[鸟苷酸]][[环化酶]],进而增加[[环磷酸鸟苷]]的浓度,激活胎儿血红蛋白所需的[[丙种球蛋白]]的合成,同时清除快速分裂的产生镰刀型[[血红蛋白]]的细胞。
==剂量==
剂量因情况而异。在骨髓增生性疾病中,一般来说是每日30mg~40mg/kg;剂量的增加与减少由[[血细胞计数]]变化及是否发生[[骨髓抑制]]而定。 对于镰刀型细胞贫血症,起始剂量为15mg/kg([[肾功能]]减弱者则酌情减少);两周之后预期血红蛋白和[[血小板计数]]将会减少,而[[平均红细胞体积]]会增加。之后的剂量在密切观察[[全血细胞计数]]的同时每两周增加一次,直至剂量达到35mg/kg或[[血球]]减少发生。 ==[[副作用]]== 有报导的副作用包括:[[嗜睡]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[便秘]]、[[食欲不振]]、粘膜炎、[[胃炎]]、骨髓抑制(剂量限制性[[毒性]];停药后1~3周可恢复)、[[脱发]]、[[皮肤]]变化、[[肝功能测试|肝功能]]异常、[[肾功能异常]]([[肌酐]]和尿氮升高)。
由于羟基脲的[[骨髓]]毒性,治疗时必须密切观察全血细胞计数,且应及时应对由于[[白细胞]]水平下降而引起的[[感染]]。除此之外,肝肾功能、[[尿酸]]和[[电解质]]也需经常检查。
羟基脲主要用于治疗的骨髓增生性疾病大部分都有转化为[[急性粒细胞白血病]]的可能性。长期以来人们一直担心羟基脲本身也会引起[[白血病]],但研究显示这种可能性很小或者基本上不存在。然而,这仍然阻碍了它在镰刀型贫血症上的进一步应用。 ==合成== 羟基脲由Dresler和Stein在1869年通过羟胺、[[盐酸]]和氰化钾反应合成;目前工业上生产则使用羟胺和氰酸。 羟基脲也能由[[氨基甲酸乙酯]]与羟胺通过取代反应合成。
==参看==
*[[药理学/羟基脲|《药理学》- 羟基脲]]