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舒尼替尼

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'''舒尼替尼'''(由[[辉瑞]]研发,商标名'''[[索坦]]''')是一种口服的小[[分子]]多靶点[[受体]][[酪氨酸激酶抑制剂]],2006年1月26日被[[FDA]]批准用于治疗对标准[[疗法]]没有响应或不能耐受的[[胃肠道基质肿瘤]]和转移性[[肾细胞癌]]。舒尼替尼是第一种被批准用于同时治疗两种类型[[癌症]]的药物。 ==药理== 舒尼替尼通过靶向多个[[受体酪氨酸激酶]]来[[抑制细胞]]信号。 这些受体包括:[[血小板]]衍化[[生长因子]]R链(PDGF-R)和[[血管内皮生长因子受体]](VEGFRs),它们在[[肿瘤]]的[[血管]]生成和[[细胞]][[增殖]]中扮演重要角色。这些同时进行的抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生[[细胞凋亡]],最终使肿瘤[[萎缩]]。 舒尼替尼同样抑制KIT[[基因]]([[CD117]]),,当[[突变]]使其不适当地激活时,是一种导致大多数胃肠道基质肿瘤的受体酪氨酸激酶。它作为二线疗法被推荐用于KIT的药物。它作为二线疗法被推荐用于KIT[[基因突变]]的肿瘤病人,这些人可能对[[伊马替尼]][[抗药]],或是服药[[耐受性降低]]。
另外,舒尼替尼抑制其它受体酪氨酸激酶,包括:
由于舒尼替尼针对许多不同受体,它也带来很多[[副作用]],例如手足病、[[口腔炎]]和其它[[皮肤]]性[[中毒]]。
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