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阿米卡星
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'''阿米卡星'''（Amikacin、Amikin、Likacin），别名'''阿米卡那霉素'''、'''阿米苄霉素'''、'''丁胺卡那霉素'''、'''丁胺卡那'''。为[[半合成]][[氨基糖甙类抗生素]]，[[抗菌]]谱与[[庆大霉素]]相似，对[[金葡菌]]、[[绿脓杆菌]]、[[大肠杆菌]]及[[变形杆菌]]等均有效。对其它氨基糖甙类抗生素[[耐药菌株]]，本品亦有显效，临床上主要用于[[敏感菌]]引起的[[肾盂肾炎]]、[[尿路感染]]、[[呼吸道]]及[[肺部感染]]、[[败血症]]等。
==药动学==
[[肌内注射]]后迅速被吸收。主要分布于[[细胞]]外液，正常[[婴儿]][[脑脊液]]中浓度可达同时期[[血药浓度]]的 10～20％，当[[脑膜]]有[[炎症]]时，则可达同期血药浓度的 50％，但在[[心脏]][[心耳]]组织、[[心包]]液、[[肌肉]]、脂肪和间质液内的浓度很低 ；5～15％的药量重新分布到各种组织，可在[[肾脏]][[皮质]]细胞和[[内耳]]液中积蓄。穿过[[胎盘]]，尿中浓度高，[[滑膜]]液中可达治疗浓度。[[支气管]]分泌物、[[胆汁]]及[[房水]]中浓度低，[[腹水]]中浓度很难预测。分布容积为 0.21L/kg，[[蛋白]]结合率低，在肾脏皮质中可与组织结合。肌内注射后血药浓度于0.75～1.5小时达峰值，一次肌注250、375与 500mg后，平均峰浓度分别为 12、16与 21μg/ml，6小时[[尿药浓度]]分别为560、700及830μg/ml。静滴后15～30分钟达峰值，一次静滴 500mg，30分钟滴完时的平均血[[药峰浓度]]为 38μg/ml。[[发热]]患者血药浓度减低。T1/2成人为 2～2.5小时，[[无尿]]患者中T1/2可长达 30小时，[[烧伤]]患者为 l～1.5小时；[[胎儿]]为 3.7小时，[[新生儿]]为 4～8小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不[[代谢]]。主要经[[肾小球]]滤过排出，9小时内排出84～92％；一次肌注 0.5g，尿药浓度可高达 800μg/ml以上，24小时内排出 94～98％， 10～20天内完全[[排泄]]。[[血液透析]]与[[腹膜透析]]可自[[血液]]中清除相当量的药物，从而使半衰期显著缩短。
==[[适应症]]及用法==
①本品适用于[[绿脓杆菌]]及其他[[假单胞菌]]属、[[大肠杆菌]]、[[变形杆菌]]([[吲哚]]阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、[[肠杆菌]]、[[沙雷菌属]]、不动[[杆菌属]]与[[葡萄球菌]]属等所致的[[菌血症]]、[[细菌性心内膜炎]]、[[败血症]](包括新生儿脓毒症)、[[呼吸道感染]]、骨关节[[感染]]、[[中枢神经系统感染]](包括[[脑膜炎]])、[[皮肤]][[软组织感染]]、[[胆道感染]]、[[腹腔感染]](包括[[腹膜炎]])、烧伤、手术后感染(包括[[血管外科]]手术后感染)及复发性[[尿路感染]]等。②阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例，除非[[致病菌]]对其他[[毒性]]较低的[[抗菌]]药均不敏感。③阿米卡星对大部分[[氨基糖苷类]][[纯化]]酶稳定，故适用于治疗革兰阴性[[杆菌]]中卡那霉素、[[庆大霉素]]或[[妥布霉素]][[耐药菌株]]，尤其如普鲁威登菌属、粘质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。
==用法用量==
1．成人肌内注射或[[静脉滴注]]，尿路感染，每 12小时 0.25g；用于其他[[全身感染]]，按体重每 8小时 5mg/kg，或每 12小时7.5mg/kg。成人每天不超过 1.5g，疗程不超过 10天。
2．[[儿科]]禁用。
[制剂与规格]按阿米卡星计。[[注射用硫酸阿米卡星]]0.2g(20万单位)
肌注或静滴,一日mg/kg,分-3次给药,成人日量不超过1.5g.单纯尿路感染一次mg,一日2次即可.
==禁用慎用==
本品的[[耳毒性]]与肾毒性与卡那霉素近似，儿科患者以及老年患者均应禁用。
==给药说明==
(1)应监测血药浓度，本品的有效治疗浓度范围为 15— 25μg/ml，应避免高峰血药浓度持续在 35μg/ml以上和谷浓度超过 5μg/ml。
(2)不能测定血药浓度时，应根据测得的[[肌酐清除率]]调整剂量。
(3)给予首次[[饱和]]量(7.5mg/kg)后，有[[肾功能不全]]、[[前庭]]功能或[[听力减退]]的患者所用维持量酌减，即剂量不变，延长给药间期；或给药间期不变，每次剂量减少或停用本品。其维持量可按下式计算。①延长给药间期(小时),每次用量不变(7.5mg/kg)，给药间期＝患者血[[肌酐]]值(mg/100ml)× 9或②减少每次给药量，每 12小时用药一次： 每次剂量＝患者肌酐清除率(ml/min) ×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/min)。由于阿米卡星在体内不代谢，主要经尿排出，因此[[肾功能]]减退的患者可能引起药物积聚达[[中毒]]浓度。
(4)患者应给予足够的水分，以减少[[肾小管]]损害。
(5)烧伤患者中本品的半衰期较短(1— 1.5小时)，因此可能需用 5- 75mg/kg，每 6小时一次。
(6)长期用药可能导致[[耐药]]菌过度生长。
(7)配制[[静脉]]用药时，每 500mg加入[[氯化钠注射液]]，5％[[葡萄糖注射液]]或其他[[灭菌]][[稀释液]]100— 200ml，上述溶液用于成人病例应在 30一 60分钟内。本品不可直接[[静脉推注]]，以免产生[[神经]]肌肉阻滞和[[呼吸抑制]]作用。
本品干扰[[正常菌群]]，长期应用可导致非[[敏感菌]]过度生长。
==[[不良反应]]==
可有听力及[[肾损害]].可引起[[胃肠道]]反应：[[恶心]],[[呕吐]],[[食欲不振]],[[腹胀]],[[腹泻]].个别病例有药热,[[皮疹]],肌肉震颤,麻木,[[关节痛]],[[嗜酸性粒细胞]]增多.可引起[[肝损害]],[[贫血]],[[血压]]下降.长期使用,可引起[[二重感染]].
用药后可发生[[耳鸣]]、耳部饱胀感，高频听力减退，
严重者可进展至[[耳聋]]。前庭功能损害亦偶有报道。一般于停药后[[症状]]可逐渐减轻或恢复，但个别在停药后仍继续发展至耳聋。肾脏可出现轻度损害或[[尿素氮]]、血肌酐值升高，严重者可出现[[肾功能衰竭]]。[[肾脏损害]]大多为可逆性，发生率＜ 10％，停药后可恢复。过去曾用过庆大霉素等氨基糖甙类为重要的诱发因素。
神经肌肉接头阻滞反应较少见，其他反应有恶心、呕吐，偶见[[头痛]]、药热、皮疹、震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多、[[肝功能异常]]、贫血、[[低血压]]及[[视力模糊]]等。较长时期应用后亦可引起念珠菌二重感染。
==相互作用==
阿米卡星与[[羧苄西林]]以足量合用时，对绿脓杆菌的某些敏感菌株有协同作用(但不可在同一[[静脉输液]]瓶中混合后应用)。
氨基糖苷类[[药物相互作用]]：
(1)与强[[利尿药]](如[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]等)联用可加强耳毒性。
(2)与其他有耳毒性的药物(如[[红霉素]]等)联合应用，[[耳中]]毒的可能加强。
(3)与[[头孢菌素类]]联合应用，可致肾毒性加强。[[右旋糖酐]]可加强本类药物的肾毒性。
(4)与[[肌肉松弛药]]或具有此种作用的药物(如[[地西泮]]等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。[[新斯的明]]或其他抗[[胆碱酯酶]]药均可[[拮抗]]神经-肌肉阻滞作用。
(5)本类药物与碱性药(如[[碳酸氢钠]]、[[氨茶碱]]等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。
(6)[[青霉素]]类对某些[[链球菌]]的[[抗菌作用]]可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色[[链球菌性心内膜炎]]和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用[[链霉素]](或其他氨基糖苷类)。但对其他[[细菌]]是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。
[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阴性细菌感染的抗菌素]][[分类:氨基糖苷类]]
==参看==
*[[阿米卡星洗剂]]
*[[硫酸阿米卡星注射液]]
*[[硫酸阿米卡星]]
*[[注射用硫酸阿米卡星]]
*[[卡那霉素]]
*[[硫酸卡那霉素胶囊]]
*[[硫酸双去氧卡那霉素]]
*[[硫酸卡那霉素滴眼液]]
*[[硫酸卡那霉素注射液]]
*[[硫酸卡那霉素]]
*[[硫酸丁胺卡那霉素注射液]]
*[[硫酸丁胺卡那霉素]]
*[[注射用硫酸卡那霉素]]
*[[卡那霉素滴耳剂]]
*[[卡那霉素滴眼液]]
*[[卡那霉素滴眼剂]]
*[[卡那霉素B]]
*[[单硫酸卡那霉素]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E9%98%BF%E7%B1%B3%E5%8D%A1%E6%98%9F 名老中医谈阿米卡星]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
==药动学==
[[肌内注射]]后迅速被吸收。主要分布于[[细胞]]外液，正常[[婴儿]][[脑脊液]]中浓度可达同时期[[血药浓度]]的 10～20％，当[[脑膜]]有[[炎症]]时，则可达同期血药浓度的 50％，但在[[心脏]][[心耳]]组织、[[心包]]液、[[肌肉]]、脂肪和间质液内的浓度很低 ；5～15％的药量重新分布到各种组织，可在[[肾脏]][[皮质]]细胞和[[内耳]]液中积蓄。穿过[[胎盘]]，尿中浓度高，[[滑膜]]液中可达治疗浓度。[[支气管]]分泌物、[[胆汁]]及[[房水]]中浓度低，[[腹水]]中浓度很难预测。分布容积为 0.21L/kg，[[蛋白]]结合率低，在肾脏皮质中可与组织结合。肌内注射后血药浓度于0.75～1.5小时达峰值，一次肌注250、375与 500mg后，平均峰浓度分别为 12、16与 21μg/ml，6小时[[尿药浓度]]分别为560、700及830μg/ml。静滴后15～30分钟达峰值，一次静滴 500mg，30分钟滴完时的平均血[[药峰浓度]]为 38μg/ml。[[发热]]患者血药浓度减低。T1/2成人为 2～2.5小时，[[无尿]]患者中T1/2可长达 30小时，[[烧伤]]患者为 l～1.5小时；[[胎儿]]为 3.7小时，[[新生儿]]为 4～8小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不[[代谢]]。主要经[[肾小球]]滤过排出，9小时内排出84～92％；一次肌注 0.5g，尿药浓度可高达 800μg/ml以上，24小时内排出 94～98％， 10～20天内完全[[排泄]]。[[血液透析]]与[[腹膜透析]]可自[[血液]]中清除相当量的药物，从而使半衰期显著缩短。
==[[适应症]]及用法==
①本品适用于[[绿脓杆菌]]及其他[[假单胞菌]]属、[[大肠杆菌]]、[[变形杆菌]]([[吲哚]]阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、[[肠杆菌]]、[[沙雷菌属]]、不动[[杆菌属]]与[[葡萄球菌]]属等所致的[[菌血症]]、[[细菌性心内膜炎]]、[[败血症]](包括新生儿脓毒症)、[[呼吸道感染]]、骨关节[[感染]]、[[中枢神经系统感染]](包括[[脑膜炎]])、[[皮肤]][[软组织感染]]、[[胆道感染]]、[[腹腔感染]](包括[[腹膜炎]])、烧伤、手术后感染(包括[[血管外科]]手术后感染)及复发性[[尿路感染]]等。②阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例，除非[[致病菌]]对其他[[毒性]]较低的[[抗菌]]药均不敏感。③阿米卡星对大部分[[氨基糖苷类]][[纯化]]酶稳定，故适用于治疗革兰阴性[[杆菌]]中卡那霉素、[[庆大霉素]]或[[妥布霉素]][[耐药菌株]]，尤其如普鲁威登菌属、粘质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。
==用法用量==
1．成人肌内注射或[[静脉滴注]]，尿路感染，每 12小时 0.25g；用于其他[[全身感染]]，按体重每 8小时 5mg/kg，或每 12小时7.5mg/kg。成人每天不超过 1.5g，疗程不超过 10天。
2．[[儿科]]禁用。
[制剂与规格]按阿米卡星计。[[注射用硫酸阿米卡星]]0.2g(20万单位)
肌注或静滴,一日mg/kg,分-3次给药,成人日量不超过1.5g.单纯尿路感染一次mg,一日2次即可.
==禁用慎用==
本品的[[耳毒性]]与肾毒性与卡那霉素近似，儿科患者以及老年患者均应禁用。
==给药说明==
(1)应监测血药浓度，本品的有效治疗浓度范围为 15— 25μg/ml，应避免高峰血药浓度持续在 35μg/ml以上和谷浓度超过 5μg/ml。
(2)不能测定血药浓度时，应根据测得的[[肌酐清除率]]调整剂量。
(3)给予首次[[饱和]]量(7.5mg/kg)后，有[[肾功能不全]]、[[前庭]]功能或[[听力减退]]的患者所用维持量酌减，即剂量不变，延长给药间期；或给药间期不变，每次剂量减少或停用本品。其维持量可按下式计算。①延长给药间期(小时),每次用量不变(7.5mg/kg)，给药间期＝患者血[[肌酐]]值(mg/100ml)× 9或②减少每次给药量，每 12小时用药一次： 每次剂量＝患者肌酐清除率(ml/min) ×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/min)。由于阿米卡星在体内不代谢，主要经尿排出，因此[[肾功能]]减退的患者可能引起药物积聚达[[中毒]]浓度。
(4)患者应给予足够的水分，以减少[[肾小管]]损害。
(5)烧伤患者中本品的半衰期较短(1— 1.5小时)，因此可能需用 5- 75mg/kg，每 6小时一次。
(6)长期用药可能导致[[耐药]]菌过度生长。
(7)配制[[静脉]]用药时，每 500mg加入[[氯化钠注射液]]，5％[[葡萄糖注射液]]或其他[[灭菌]][[稀释液]]100— 200ml，上述溶液用于成人病例应在 30一 60分钟内。本品不可直接[[静脉推注]]，以免产生[[神经]]肌肉阻滞和[[呼吸抑制]]作用。
本品干扰[[正常菌群]]，长期应用可导致非[[敏感菌]]过度生长。
==[[不良反应]]==
可有听力及[[肾损害]].可引起[[胃肠道]]反应：[[恶心]],[[呕吐]],[[食欲不振]],[[腹胀]],[[腹泻]].个别病例有药热,[[皮疹]],肌肉震颤,麻木,[[关节痛]],[[嗜酸性粒细胞]]增多.可引起[[肝损害]],[[贫血]],[[血压]]下降.长期使用,可引起[[二重感染]].
用药后可发生[[耳鸣]]、耳部饱胀感，高频听力减退，
严重者可进展至[[耳聋]]。前庭功能损害亦偶有报道。一般于停药后[[症状]]可逐渐减轻或恢复，但个别在停药后仍继续发展至耳聋。肾脏可出现轻度损害或[[尿素氮]]、血肌酐值升高，严重者可出现[[肾功能衰竭]]。[[肾脏损害]]大多为可逆性，发生率＜ 10％，停药后可恢复。过去曾用过庆大霉素等氨基糖甙类为重要的诱发因素。
神经肌肉接头阻滞反应较少见，其他反应有恶心、呕吐，偶见[[头痛]]、药热、皮疹、震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多、[[肝功能异常]]、贫血、[[低血压]]及[[视力模糊]]等。较长时期应用后亦可引起念珠菌二重感染。
==相互作用==
阿米卡星与[[羧苄西林]]以足量合用时，对绿脓杆菌的某些敏感菌株有协同作用(但不可在同一[[静脉输液]]瓶中混合后应用)。
氨基糖苷类[[药物相互作用]]：
(1)与强[[利尿药]](如[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]等)联用可加强耳毒性。
(2)与其他有耳毒性的药物(如[[红霉素]]等)联合应用，[[耳中]]毒的可能加强。
(3)与[[头孢菌素类]]联合应用，可致肾毒性加强。[[右旋糖酐]]可加强本类药物的肾毒性。
(4)与[[肌肉松弛药]]或具有此种作用的药物(如[[地西泮]]等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。[[新斯的明]]或其他抗[[胆碱酯酶]]药均可[[拮抗]]神经-肌肉阻滞作用。
(5)本类药物与碱性药(如[[碳酸氢钠]]、[[氨茶碱]]等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。
(6)[[青霉素]]类对某些[[链球菌]]的[[抗菌作用]]可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色[[链球菌性心内膜炎]]和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用[[链霉素]](或其他氨基糖苷类)。但对其他[[细菌]]是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。
[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阴性细菌感染的抗菌素]][[分类:氨基糖苷类]]
==参看==
*[[阿米卡星洗剂]]
*[[硫酸阿米卡星注射液]]
*[[硫酸阿米卡星]]
*[[注射用硫酸阿米卡星]]
*[[卡那霉素]]
*[[硫酸卡那霉素胶囊]]
*[[硫酸双去氧卡那霉素]]
*[[硫酸卡那霉素滴眼液]]
*[[硫酸卡那霉素注射液]]
*[[硫酸卡那霉素]]
*[[硫酸丁胺卡那霉素注射液]]
*[[硫酸丁胺卡那霉素]]
*[[注射用硫酸卡那霉素]]
*[[卡那霉素滴耳剂]]
*[[卡那霉素滴眼液]]
*[[卡那霉素滴眼剂]]
*[[卡那霉素B]]
*[[单硫酸卡那霉素]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E9%98%BF%E7%B1%B3%E5%8D%A1%E6%98%9F 名老中医谈阿米卡星]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
