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异博定
,中文名称: [[异博定]]
中文又名: [[盐酸维拉帕米片]]
英文又名: verapamil hydrochloride tablets
药品介绍
本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
[[异搏定]]又叫[[维拉帕米]]。它是一种非[[二氢吡啶]]类钙离子[[拮抗剂]]。该药能够有选择地阻滞[[心肌]]和[[血管]]平滑[[肌细胞]]膜上的[[钙离子通道]]，抑制[[窦房结]]和[[房室结]]的功能，从而起到减弱心肌收缩力、[[扩张血管]]、降低[[血压]]、降低窦房结的自律性及减慢心率的作用。
异搏定片不但可治疗各种类型的[[心绞痛]]，如[[稳定型心绞痛]]、不稳定型心绞痛及[[冠状动脉痉挛]]所致的心绞痛，也可治疗[[房性早搏]]、[[高血压病]]、[[肥厚性心肌病]]、[[食管痉挛]]等[[病症]]。
==药理作用==
[[盐酸维拉帕米]]为[[罂粟碱]]的[[衍生物]]，属iv类抗心律失常药，为一种钙离子内流的[[抑制剂]]（慢通道[[阻滞剂]]），在心脏、钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，[[传导]]减慢，但很少影响[[心房]]、[[心室]]肌和房室间旁路的传导。钙离子内流受抑制还使[[心肌细胞]][[兴奋]]一收缩[[偶联]]中钙离子的利用减低，影响收缩蛋白的活动，心肌缩减弱，[[心脏]]作功减少，心肌氧耗减少。对血管、钙离子内流受抑制使[[平滑肌]]细胞内钙离子的利用减低，收缩蛋白活动受影响，平滑肌松弛，血管张力降低，[[动脉]]压下降，心室[[后负荷]]减低。
吸收、分布、[[排泄]]：
口服后90%以上被吸收，[[生物利用度]]低，约20-35%。[[蛋白]]结合率为90%（87-93%）。 主要在肝内[[代谢]]，口服后经首次关卡效应后仅20-35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等[[血药浓度]]，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服t1/2为2.8-7.4小时，多剂为4.5-12小时。[[静脉]]给药的药一时曲线呈双相，t1/2α约4分钟，t1/2β为2-5小时；去甲维拉帕米t1/2约为9小时。
口服后1-2小时作用开始，3-4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟（1-5分钟）开始，2-5分钟达最大作用，作用持续约2小时，[[血液]]动力学作用3-5分钟开始，约持续10-20分钟。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50%，5天内为70%，原形药为3%，约9-16%经[[消化道]]入粪便清除，[[血液透析]]不能清除本品。
==用法用量==
1.成人常用量：口服，开始一次-80mg，一日-4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，每日总量一般在240-480mg。
2.成人处方极量：口服一次mg，分次服用。
3.小儿常用量：口服，2岁以下一次mg，一日-3次；2岁以上一次-120mg，一日-4次，依年龄及反应而异。
==[[适应症]]==
口服适应于治疗：
①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如[[变异型心绞痛]]；
②房性过早博动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过度；
③[[肥厚型心肌病]]；
④高血压病
注意事项
[[不良反应]]：
多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。
①[[心血管]]：心动过缓（50次以下/分），偶尔发展成ⅱ或ⅲ度[[房室传导阻滞]]及心脏停博；能使预激或l-g-l[[综合征]]伴心房颤动或[[心房扑动]]者旁路传导加速，以致心率增快；[[心力衰竭]]；[[低血压]]；[[下肢水肿]]。
②[[神经]]：[[头晕]]或[[眩晕]]，偶可致肢冷痛，麻木及烧灼感。
③[[过敏反应]]：偶可发生[[恶心]]、轻度[[头痛]]及[[关节痛]]、[[皮肤]][[瘙痒]]及[[荨麻疹]]。
④[[内分泌]]：偶可致血[[催乳激素]]浓度增高或溢乳。
==注意事项==
1.对诊断的干扰：
①[[心电图]]p-r间期在血药浓度＜30ng/ml时无变化，＞30ng/则可能延长，程序与浓度成正比；qrs时间、q-t间期无变化；②可使[[转氨酶]]和[[碱性磷酸酶]]增高；③血压可能降低；④总[[血清]]钙浓度不受影响。
2.下列情况应禁用：
①[[心源性休克]]；②[[充血性心力衰竭]]，除非继发于[[室上性心动过速]]而对本品有效者；③ⅱ至ⅲ度房室传导阻滞；④重度低血压，[[收缩压]]＜12kpa（90mmhg）；⑤病态窦房结综合症，除非已有[[人工心脏]]起博；⑥预激或l-g-l综合征，伴[[房颤]]或房扑，除非有人工心脏起博。
3.下列情况慎用：
①极度心动过缓；②心力衰竭，给本品前须先用[[洋地黄]]及[[利尿剂]]控制心力衰竭；中或重度心力衰竭即肺楔嵌压＞2.67kpa(20mmhg)；喷[[血分]]数＜20%：给本品可使病情恶化；③[[肝功能]]损害；④轻度至中度低血压，本品的周围血管扩张作用加重低血压；⑤肾功能损害。
4.用药期间应注意检查：
①血压；②静脉给药，或调整口服剂量时需注意心电图；③本品可引起[[肝细胞损害]]；④长期治疗时须定期测定肝功能。
[[分类:药品]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
中文又名: [[盐酸维拉帕米片]]
英文又名: verapamil hydrochloride tablets
药品介绍
本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。
[[异搏定]]又叫[[维拉帕米]]。它是一种非[[二氢吡啶]]类钙离子[[拮抗剂]]。该药能够有选择地阻滞[[心肌]]和[[血管]]平滑[[肌细胞]]膜上的[[钙离子通道]]，抑制[[窦房结]]和[[房室结]]的功能，从而起到减弱心肌收缩力、[[扩张血管]]、降低[[血压]]、降低窦房结的自律性及减慢心率的作用。
异搏定片不但可治疗各种类型的[[心绞痛]]，如[[稳定型心绞痛]]、不稳定型心绞痛及[[冠状动脉痉挛]]所致的心绞痛，也可治疗[[房性早搏]]、[[高血压病]]、[[肥厚性心肌病]]、[[食管痉挛]]等[[病症]]。
==药理作用==
[[盐酸维拉帕米]]为[[罂粟碱]]的[[衍生物]]，属iv类抗心律失常药，为一种钙离子内流的[[抑制剂]]（慢通道[[阻滞剂]]），在心脏、钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，[[传导]]减慢，但很少影响[[心房]]、[[心室]]肌和房室间旁路的传导。钙离子内流受抑制还使[[心肌细胞]][[兴奋]]一收缩[[偶联]]中钙离子的利用减低，影响收缩蛋白的活动，心肌缩减弱，[[心脏]]作功减少，心肌氧耗减少。对血管、钙离子内流受抑制使[[平滑肌]]细胞内钙离子的利用减低，收缩蛋白活动受影响，平滑肌松弛，血管张力降低，[[动脉]]压下降，心室[[后负荷]]减低。
吸收、分布、[[排泄]]：
口服后90%以上被吸收，[[生物利用度]]低，约20-35%。[[蛋白]]结合率为90%（87-93%）。 主要在肝内[[代谢]]，口服后经首次关卡效应后仅20-35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等[[血药浓度]]，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服t1/2为2.8-7.4小时，多剂为4.5-12小时。[[静脉]]给药的药一时曲线呈双相，t1/2α约4分钟，t1/2β为2-5小时；去甲维拉帕米t1/2约为9小时。
口服后1-2小时作用开始，3-4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟（1-5分钟）开始，2-5分钟达最大作用，作用持续约2小时，[[血液]]动力学作用3-5分钟开始，约持续10-20分钟。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50%，5天内为70%，原形药为3%，约9-16%经[[消化道]]入粪便清除，[[血液透析]]不能清除本品。
==用法用量==
1.成人常用量：口服，开始一次-80mg，一日-4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，每日总量一般在240-480mg。
2.成人处方极量：口服一次mg，分次服用。
3.小儿常用量：口服，2岁以下一次mg，一日-3次；2岁以上一次-120mg，一日-4次，依年龄及反应而异。
==[[适应症]]==
口服适应于治疗：
①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如[[变异型心绞痛]]；
②房性过早博动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过度；
③[[肥厚型心肌病]]；
④高血压病
注意事项
[[不良反应]]：
多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。
①[[心血管]]：心动过缓（50次以下/分），偶尔发展成ⅱ或ⅲ度[[房室传导阻滞]]及心脏停博；能使预激或l-g-l[[综合征]]伴心房颤动或[[心房扑动]]者旁路传导加速，以致心率增快；[[心力衰竭]]；[[低血压]]；[[下肢水肿]]。
②[[神经]]：[[头晕]]或[[眩晕]]，偶可致肢冷痛，麻木及烧灼感。
③[[过敏反应]]：偶可发生[[恶心]]、轻度[[头痛]]及[[关节痛]]、[[皮肤]][[瘙痒]]及[[荨麻疹]]。
④[[内分泌]]：偶可致血[[催乳激素]]浓度增高或溢乳。
==注意事项==
1.对诊断的干扰：
①[[心电图]]p-r间期在血药浓度＜30ng/ml时无变化，＞30ng/则可能延长，程序与浓度成正比；qrs时间、q-t间期无变化；②可使[[转氨酶]]和[[碱性磷酸酶]]增高；③血压可能降低；④总[[血清]]钙浓度不受影响。
2.下列情况应禁用：
①[[心源性休克]]；②[[充血性心力衰竭]]，除非继发于[[室上性心动过速]]而对本品有效者；③ⅱ至ⅲ度房室传导阻滞；④重度低血压，[[收缩压]]＜12kpa（90mmhg）；⑤病态窦房结综合症，除非已有[[人工心脏]]起博；⑥预激或l-g-l综合征，伴[[房颤]]或房扑，除非有人工心脏起博。
3.下列情况慎用：
①极度心动过缓；②心力衰竭，给本品前须先用[[洋地黄]]及[[利尿剂]]控制心力衰竭；中或重度心力衰竭即肺楔嵌压＞2.67kpa(20mmhg)；喷[[血分]]数＜20%：给本品可使病情恶化；③[[肝功能]]损害；④轻度至中度低血压，本品的周围血管扩张作用加重低血压；⑤肾功能损害。
4.用药期间应注意检查：
①血压；②静脉给药，或调整口服剂量时需注意心电图；③本品可引起[[肝细胞损害]]；④长期治疗时须定期测定肝功能。
[[分类:药品]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
