环酯红霉素片
环酯红霉素片,适应症为由敏感菌引起的感染,如:扁桃体炎,咽炎,细菌性肺炎,支原体肺炎,口腔炎,军团病,白喉,百日咳,猩红热,红癣,类丹毒,淋病,早期梅毒,软下疳,尿道炎,弯曲菌肠炎,阿米巴肠炎等。
目录
成份
化学名称:本品主要成份为环酯红霉素,红霉素环11,12-碳酸酯 化学结构式:
分子式:C38H65NO14 分子量:759.92
性状
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
适应症
由敏感菌引起的感染,如:扁桃体炎,咽炎,细菌性肺炎,支原体肺炎,口腔炎,军团病,白喉,百日咳,猩红热,红癣,类丹毒,淋病,早期梅毒,软下疳,尿道炎,弯曲菌肠炎,阿米巴肠炎等。
规格
250mg。
用法用量
每12小时服用一次,空腹服用。 成人:首剂500~750mg(2~3片), 每12小时后继服250~500mg(1~2片),严重感染者剂量可增至2倍。 儿童:首剂30mg/公斤体重,每12小时后继服15mg/公斤体重。
不良反应
本品有很好的耐受性,但偶见下列不良反应: 1.胃肠道功能紊乱:如恶心,呕吐,腹泻。 2.过敏反应:如皮疹,嗜酸性粒细胞增多,发热。 3.可逆性听力减退。 4.长期和反复应用可引起不敏感菌(如艰难梭菌)和真菌的过度生长。
禁忌
对红霉素环11,12-碳酸酯和其他大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
肝功能受损患者慎用。长期服用应监测肝功能。
孕妇及哺乳期妇女用药
怀孕或哺乳期妇女慎用。
儿童用药
参见用法用量。
老年用药
遵医嘱。
药物相互作用
本品与下列药物同时服用,会产生药物相互作用。 1.茶碱:茶碱的血清浓度与毒性会增加,同时接受本品治疗的病人应减少茶碱的使用剂量。 2.地高辛:地高辛的血清浓度与吸收会增加。 3.环孢菌素A:环孢菌素A的血清浓度与肾脏毒性会增加。 4.香豆素类抗凝血药物:这类药物的作用会增加。 5.本品与林可霉素或克林霉素合用时会产生拮抗作用。
药物过量
应停止服药并告知医生。
药理毒理
红霉素环11,12-碳酸酯属大环内酯类抗生素,作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成。 红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而改善了吸收。 实验证明,这一结构改变降低了血清蛋白结合率,提高了抗菌活性,并且降低了毒性。 本品的抗菌谱广,对下列细菌有效: 革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌,、酿脓链球菌,肺炎球菌,白喉棒状杆菌等。 革兰氏阴性菌:淋球菌,流感嗜血杆菌,百日咳杆菌,志贺菌属等。 除脆弱类杆菌和梭杆菌外,对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。 对其他微生物:支原体,衣原体,螺旋体,军团菌属,弯曲菌属,阿米巴等。
药代动力学
口服本品500mg在12小时后达到最高血清浓度为1.1μg/ml,然后每12小时服用本品500mg后的稳态血清浓度约为3.0μg/ml。 儿童和婴儿口服首剂剂量30mg/公斤体重和继后每12小时服用15mg/公斤体重,3小时后可达最高血清浓度为4.6μg/ml。随后,抗生素血清含量降低至稳态血清浓度约为1.56μg/ml。 本品成人及儿童的生物半衰期为14小时,血清蛋白结合率约为78%。 本品广泛分布于组织和体液,易于透入有噬菌作用的细胞(如巨噬细胞),也能进入胎盘和分布在乳液中。但不能透过血脑屏障,在脑脊液中的浓度较低。 本品主要通过胆汁和粪便排泄,通过尿液的排泄量仅为2.5%。 本品不能通过腹膜透析或血液透析除去。
贮藏
密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
包装
铝塑水泡眼包装,5片/小盒或8片/小盒。
有效期
36个月
执行标准
JX19990134