甲磺酸二氢麦角碱片

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甲磺酸二氢麦角碱片,适应症为(1)主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体征。(2)急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。(3)轻中度血管性痴呆。(4)血管性头痛。

成份

活性成份:甲磺酸二氢麦角毒碱,该品系由等量的甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀、甲磺酸二氢麦角隐亭[甲磺酸二氢-α-麦角隐亭:甲磺酸二氢-β-麦角隐亭(2:1)]所组成。  化学结构式:

性状

本品为白色片。

适应症

(1)主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体征。  (2)急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。  (3)轻中度血管性痴呆。  (4)血管性头痛。

规格

1mg

用法用量

口服。一次1-2mg(1-2片),一日3-6mg(3-6片);饭前服,疗程遵医嘱。

不良反应

偶可发生鼻塞、短暂的恶心和胃部不适,但通常将本药与食物同服可防止。大多数病例不需要采取特别措施,副作用即可消失。必要时可调整剂量。

禁忌

(1)对本品任何成份过敏者禁用。  (2)严重心脏病患者,特别是伴有心动过缓者应禁用。

注意事项

(1)心律稍慢者应慎用。。  (2)注意不要与多巴胺类药物联合应用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇不宜应用。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

1.与环孢霉素合用时,将改变环孢霉素的药代动力学。  2.多巴胺与双氢麦角毒碱联合应用时,可诱导周围血管痉挛,特别是肢体远端血管收缩。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

动物实验表明,甲磺酸二氢麦角碱可作用于脑部神经传递过程,刺激多巴胺和5-羟色胺受体,阻断α-肾上腺素受体。它能够改善受损害的脑代谢功能,并缩短脑循环时间,此效应反映在脑的电活性的改变,在脑电图(EEG)的功率谱上有显著变化。

药代动力学

吸收  口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达25%,在0.5~1.5 小时之后达到最大血浆浓度。由于首过效应,口服给药的生物利用度在5%到12%之间。  分布  因存在首过效应,其生物利用度在5~12%之间,分布容积为1100L(约16L/kg),血浆蛋白结合率为81%。  生物转化  体外实验表明CYP3A4是负责甲磺酸二氢麦角碱的麦角肽成份代谢的主要细胞色素P450同功酶。  代谢/消除  消除为双相:即1.5~2.5小时的短半衰期(α-相)和13~15小时的长半衰期(β-相)。活性成分主要随胆汁经粪便排泄。只有2%的原型药从尿中排泄。总清除率约为1800ml/min。  老年患者/肾衰患者  老年患者的血浆药物浓度稍高于年轻患者(健康老年受试者中的总体血浆清除率与年轻成人相比降低大约30%,生物利用度增加2.5倍)。肾衰患者几乎不需要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。

贮藏

避光,密封保存。

包装

铝塑泡罩装。10片×3板;10片×5板。

有效期

36个月

执行标准

WS1-(X-075)-95Z


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