盐酸考尼伐坦注射液
盐酸考尼伐坦注射液，适应症为盐酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低钠血症（常伴发于抗利尿激素异常分泌综合征患者、甲状腺机能减退患者、肾上腺机能减退患者或肺部疾病患者）住院病人的治疗。
适应症
盐酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低钠血症（常伴发于抗利尿激素异常分泌综合征患者、甲状腺机能减退患者、肾上腺机能减退患者或肺部疾病患者）住院病人的治疗。
用法用量
VAprisol（盐酸考尼伐坦注射剂）的规格为4ml20mg，一般在15～30℃下避光保存（不可保存在15℃以下环境）。VAprisol只能经大静脉给药，建议每天更换一次注射部位，以减轻可能出现的血管刺激反应。VAprisol只能用5%葡萄糖注射液稀释给药，而不适用于乳酸林格注射液或生理盐水。 在负荷剂量给药时，抽取4ml：20mg，盐酸考尼伐坦注射剂，加入到100ml 5%葡萄糖注射液中给药，输注时间至少30分钟。在维持剂量给药时，抽取4ml(20mg)盐酸考尼伐坦注射剂，加入到250ml 5%葡萄糖注射液中给药，输注时间为24小时。
不良反应
即使是在正规使用的情况下，盐酸考尼伐坦也有可能引起明显的注射部位反应。
注意事项
盐酸考尼伐坦禁用于血容量减少的低钠血症患者，也不应用于充血性心力衰竭患者。肝病患者、肾功能减退患者、妊娠或哺乳期女性应慎用盐酸考尼伐坦。
药物相互作用
盐酸考尼伐坦是CYp3A4的底物。当盐酸考尼伐坦与CYp3A4抑制剂合用时可能导致前者血药浓度升高。因此，盐酸考尼伐坦不可与CYp3A4的强效抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦和印地那韦等合用。盐酸考尼伐坦同时又是CYp3A4的一种强效抑制剂。在临床试验中，有2例正在服用经CYp3A4代谢的Hmg－CoA还原酶抑制剂的患者在口服盐酸考尼伐坦后出现横纹肌溶解症。
药理毒理
盐酸考尼伐坦是精氨酸加压素（AVp）V1A和V2受体的一种非肽类双重抑制剂。
药代动力学
盐酸考尼伐坦是V1A和V2受体的双重抑制剂，体外实验显示，盐酸考尼伐坦与上述两种受体之间的亲和力极强，可达到纳摩尔（nanomolar）级。目前已知，精氨酸加压素效应是由肾脏集合管顶膜中水通道上的V2受体所介导的。 盐酸考尼伐坦在体内与血浆蛋白广泛结合，在10～1000g/ml浓度范围中，盐酸考尼伐坦的血浆蛋白结合率达到99%。盐酸考尼伐坦仅通过细胞色素p450同功酶CYp3A4代谢，其代谢产物目前已发现有4种。研究发现，在静脉（10mg）或口服（20mg）给药后，盐酸考尼伐坦的粪排泄率约为83%，尿排泄率约为12%。与肾功能正常患者相比，肾功能减退（CrCl<60ml/min）患者的药时曲线下面积（AUC）要高80%左右。
