盐酸阿扑吗啡舌下片
盐酸阿扑吗啡舌下片，适应症为本品适用于治疗男性勃起功能障碍.
目录
成份
盐酸阿扑吗啡
性状
本品为白色或类白色片；在空气或日光中渐变绿色.
适应症
本品适用于治疗男性勃起功能障碍.
规格
2mg，3mg，4mg
用法用量
在性交前20分钟将药片置于舌下，约10分钟后溶解吸收.用药前宜少量饮水，以便湿润口腔，使药物易于自行溶解. 本品的起始剂量为一次2mg，未达到治疗作用时，剂量可依次增加至一次3mg或4mg.
不良反应
本品有轻度的一过性不良反应. 可能发生的不良反应有恶心，头痛，头晕，欲睡，咽喉炎，咳嗽加重，关节炎，面部潮红，味觉异常，出汗等.偶见昏厥.
禁忌
对阿扑吗啡及舌下片辅料过敏者； 严重变异性心绞痛，新发性心肌梗塞，严重心衰，低血压，及其它身体状态不宜性活动者； 性伴侣为孕妇或哺乳期妇女.
注意事项
本品吞服无效； 本品8小时内的用药量不宜超过4mg； 使用本品时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物； 性交过程中出现胸痛时应立即停止性交； 用药2小时后方可驾车或操作机器； 有肝脏或肾脏疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见； 血压异常或有潜在性头晕小发作/昏厥用药前应向医生说明； 阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用； 同时服用硝酸酯类(用于缓解心绞痛或胸痛)或其它高血压治疗药物时，应向医生说明； 出现药物过量时应及时对症处理.
孕妇及哺乳期妇女用药
本品不适用于孕妇及哺乳期妇女.
儿童用药
本品不适用于儿童及18岁以下的青少年.
老年用药
老年患者不需调整剂量.
药物相互作用
本品与硝酸酯类药物可能有相互作用； 本品慎与治疗高血压药物同时使用； 本品不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用； 用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度，同时降低本品的使用效果； 本品与昂丹司琼，马来酸丙氯拉嗪，多潘立酮等药物无相互作用； 本品与抗抑郁症药物，抗惊厥药物或其它中枢系统药物间相互作用尚无系统研究，但在临床上未发现相互作用. null
药物过量
高剂量时可能出现恶心或呕吐反应； 本品过量时无专用解毒药，可采取对症和支持治疗； 可用外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮对抗呕吐反应； 当用药后出现严重头晕或感到昏厥，特别是出现严重恶心或呕吐，出汗 或异常发热时，应躺下并抬起双腿，昏厥感会自行缓解.
药理毒理
药理作用：本品为多巴胺D2-受体激动剂，作用于中枢系统的下丘脑，产生启动阴茎勃起的性剌激，经脊髓传入阴茎，使阴茎的动脉扩张，血流量增大和勃起. 毒理作用：盐酸阿扑吗啡对小鼠灌胃的LD50为0.6g/kg，大鼠和犬静注的LD50分别为40，80mg/kg.人注射使用的极量为每次5mg.
药代动力学
阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡，40～60分钟达血药峰浓度，2～4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml，个体间的变异在40%～70%.本品快速从血浆中消除，消除半衰期为2～3小时.有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%～18%，而内服的生物利用度仅1%～2%，因而吞服后几乎无效. 阿扑吗啡的蛋白结合率约90%，分布容积为2～19 L/kg，阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍. 阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物.单次给予阿扑吗啡舌下片，主要代谢物为硫酸化结合物，而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用. 阿扑吗啡舌下片的清除率接近于皮下给药，约为3～4L/h/kg，主要经肝脏排泄.舌下给予[C]标记阿扑吗啡2mg，从尿中回收93%的放射性物质，粪便中回收16%，另从尿中回收2%无放射性物质. 65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片，与年轻志愿受试者比较，Tmax增加36%，Cmax 减少20%，AUC提高12%. 肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加，肾功能稍弱者(肌酐清除率为40～80ml/min/1.73m)，AUC增加4%；肾功能中等者(肌酐清除率为10～40ml/min/1.73m)，AUC增加52%；肾功能很差者(肌酐清除率[10ml/min/1.73m)，AUC增加67%.根据概率计算，肌酐清除率每减少10ml/min/1.73m，阿扑吗啡的半衰期增加0.24小时. 与正常患者比较，有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均Cmax增加16%～62%，AUC增高35%～68%，而半衰期为1.8～3.5小时.
贮藏
遮光，密封，置干燥，阴凉处保存； 将本品贮藏于儿童不能拿到的地方.
包装
双铝(铝箔 + 复合铝箔)包装
有效期
18个月
