盐酸雷莫司琼口内崩解片
盐酸雷莫司琼口内崩解片,适应症为化疗药物(如顺铂等)引起的消化道症状(恶心、呕吐)等。
目录
性状
本品为顶部扁平的半球状片剂,球面为淡红黄色,平面为暗红黄色。
适应症
化疗药物(如顺铂等)引起的消化道症状(恶心、呕吐)等。
规格
0.1mg。
用法用量
通常,成人口服盐酸雷莫司琼1日1次,每次0.1mg。必要时可根据年龄、症状酌情增减。服用时将本药放在舌面上用唾液润湿,并用舌头轻轻舔碎,崩解后随唾液咽下。也可直接用水送下。
不良反应
上市前进行安全性评价的总计278例中,有6例(2.2%)出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。1.严重不良反应:休克、过敏样反应(发生率不清楚):当出现休克、过敏样反应(不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等)时,应充分观察,出现异常时中止给药,并进行适当的处置。2.5-HT3受体拮抗剂共有的严重不良反应:癫痫样发作(发生率不清楚):在国外,有其他5-HT3受体拮抗型止吐剂发生癫痫发作的报道。3.其他不良反应:
禁忌
对本药成份过敏者禁用。
注意事项
1.本药在口腔内崩解,但不会经口腔粘膜吸收,须用唾液咽下或水送服。2.本药限于抗肿瘤治疗(如化疗中使用顺铂等)引起的强烈恶心,呕吐时使用。3.本药主要用于预防恶心、呕吐;对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。4.在给化疗药物1小时前服用。5.在癌症化疗的各疗程中,服用本药不能超过5天。6.使用化疗药后,服用本品不能很好控制恶心,呕吐等症状时,可以考虑使用其他止吐剂(如注射剂等)。7.将本药从PTP包装中取出时,有可能出现边缘缺损,但并非质量问题。出现缺损时应让患者全量服药。另外,从PTP包装取药时最好不要用指甲而是用指腹压出。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.关于妊娠期给药的安全性尚未确立。2.对哺乳期妇女用药时应停止哺乳。
儿童用药
对儿童给药尚无使用经验,其安全性还没有确立。
老年用药
老年患者通常生理功能低下,给药时要观察患者的状态,出现不良反应时,应采取适当的处理或停药等。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
顺铂等化疗药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合,该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为,盐酸雷莫司琼是通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用的。1.5-HT3受体拮抗作用在豚鼠离体结肠的5-羟色胺诱发收缩实验中,显示了强效、高选择性的5-HT3受体拮抗作用。另外,在大鼠和雪貂5-羟色胺诱发BJ射实验中,经口给药,显示了强效持久的5-HT3受体拮抗作用。2.化疗药物诱发呕吐的抑制作用对顺铂诱发雪貂的呕吐,经口给药后,显示了强效持久的抑制作用。
药代动力学
[吸收•代谢•排泄]健康成人口服本药0.4~1.6mg时,血浆中原药浓度在给药后约2小时达峰,半衰期约为5小时。Cmax和AUC与给药量成正比,体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是50%以上。给药后24时小尿中原药排泄率是8~13%。尿中除原药外,代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合物。健康成人反复用药时,体内药物动态没有变化,未见蓄积性。[健康成人口服给药时的药代动力学参数] (6例的平均值)
贮藏
遮光、密封、室温保存。
包装
(1)片/盒;(2)5片/盒;铝塑水泡眼包装。
有效期
三年。