硫酸特布他林氯化钠注射液
硫酸特布他林氯化钠注射液，适应症为适用于预防和缓解支气管哮喘、与支气管和肺气肿有关的可逆性支气管痉挛患者。
目录
成份
本品主要成分为硫酸特布他林
性状
本品为无色或几乎无色澄明液体。
适应症
适用于预防和缓解支气管哮喘、与支气管和肺气肿有关的可逆性支气管痉挛患者。
规格
100ml：硫酸特布他林0.25mg与氯化钠0.9g
用法用量
临用前取本品以0.0025mg/min的速度缓慢静脉滴注。成人每日0.5～0.75mg，分2～3次给药。
不良反应
按所推荐的剂量，不良反应发生率低，多为轻度，可耐受，不影响继续治疗。主要症状有： 中枢神经系统：震颤、神经质、头晕、头痛、偶有嗜睡。 心血管系统：心悸、心动过速。 呼吸系统：可有胸部不适，呼吸困难少见，偶有报道超敏反应及支气管痉挛发作。 消化系统：恶心呕吐。 全身表现：疲乏，面部潮红，出汗，注射局部疼痛。 偶见肝氨基转移酶升高和过敏性脉管炎。
禁忌症
对拟交感神经胺和该药任何成分过敏者禁用。
注意事项
和其它的拟交感胺类药物一样，特布他林慎用于心血管疾病患者，包括局缺血性心脏病、高血压、心律失常；甲关腺功能亢进患者和糖尿病患者；对拟交感胺类反应异常的患者，抽搐症患者。应用β-肾上腺素能支气管扩张药后，一些患者的收缩压和舒张压明显改变。 有报道称曾有患者应用特布他林后立即出现过敏反应和支气管痉挛恶化。 β-肾上腺素能激动剂有可能引起低血钾，可能通过细胞内分流引起，低血钾可能会引起心血管不良反应。血钾降低通常是暂时的，不需要补充。 静脉注射大剂量特布他林会使已有的糖尿病和酮酸中毒加重。
孕妇及哺乳期妇女用药
在小鼠和兔子的生殖试验中，皮下给药剂量达到成人每日最大给药量的1500倍也没有证据说明对生育力的损害或对胎儿有影响。对近临产的狒狒静脉给予特布他林，剂量为成人皮下给药最大量的4倍，可观察到母体和胎儿血糖的升高，但在孕妇还没有足够的对照试验证实。由于动物生殖试验并不总是与人体反应一致，孕妇确有需要时方可考虑应用并应仔细权衡利弊。本品是否排入人乳尚不明确，哺乳期妇女慎用。
儿童用药
由于没有足够的临床实验证实该药在儿童使用的安全性和有效性，不推荐在小于12岁的儿童中使用特布他林。
药物相互作用
不推荐将硫酸特布他林和其它的拟交感胺类药品联合应用，因为联合应用对患者心血管系统有害。 单胺氨化酶抑制剂或三环抗抑郁药：正在使用单胺氨化酶抑制剂或三环抗抑郁药或停用此类药2周内的患者慎用特布他林，因为联合应用会增加血管系统的不良反应。 β阻滞剂：β-肾上腺素能受体阻滞剂不仅阻断β-激动剂（如硫酸特布他林）对肺的作用，还可能使哮喘患者产生严重的支气管痉挛。正常状态下哮喘患者不应使用β-阻滞剂。然而，在特定的情况下如心肌梗死后的预防，无可替代药品，哮喘患者也只能应用β-肾上腺素能受体阻滞剂。在这种情况下，可以考虑使用心脏选择性β-受体阻滞剂，应用时要特别谨慎。 利尿药：应用非保钾型的利尿药（如环类或噻嗪类利尿药）能引起心电图改变和低血钾症，β受体激动剂特别是超剂量服用时会使症状急性恶化。这些结果的临床意义尚不清楚，β-激动剂和非保钾型利尿药同用时要特别谨慎。
药物过量
过量摄入β-受体激动剂出现的体征和症状与不良反应中的现象相同。
药理毒理
硫酸特布他林是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2－受体而舒张支气管平滑肌，抑制内源性致痉物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛廓清能力，也可舒张子宫平滑肌。 小鼠静脉注射本品的剂量达3.125mg/kg，大鼠静注本品的剂量达1.25mg/kg，均未出现死亡，表明大、小鼠静注本品的LD50 大于1.25和3.125mg/kg。
药代动力学
硫酸特布他林静脉注射给药后，肺部的原形药为50-80%。临床试验表明，其扩张支气管作用时间可达8小时。 皮下注射0.25mg硫酸特布他林，达峰时间Tmax约为20分钟，峰浓度为5.2ng/ml。消除半衰期为2.9小时。皮下给药96小时后90%的药物从尿中排泄，其中60%为药物原形。
贮藏
遮光，密闭，阴凉处保存。
包装
输液玻璃瓶。
有效期
暂定1.5年。
