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磷酸二酯酶抑制药
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磷酸二酯酶抑制剂
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磷酸二酯酶抑制药
拥有抑制
磷酸二酯
酶活性
的功效,降低
第二信使
(
cAMP
或
cGMP
)的水解,因而提升
细胞
内cAMP或cGMP的浓度。
有些
磷酸二酯酶抑制剂
可选择性地抑制不同类型的
磷酸二酯酶
的活性。
例如,
1型磷酸二酯酶抑制剂
Vinpocetine
2型磷酸二酯酶抑制剂
EHNA
3型磷酸二酯酶抑制剂
氨力农
Amrinone
米力农
Milrinone
氨力农和米力农属
强心药
,其通过抑制3型
磷酸二酯酶
(PDE3),阻碍
心肌细胞
内的
cAMP
降解,高浓度的cAMP激活多种
蛋白酶
,使
心肌膜
上的
钙通道
开放,
Ca
2+
内流,达到正性肌力作用。
本类药物为
吡啶
联
吡啶酮
类化合物,性质相对稳定。
4型磷酸二酯酶抑制剂
Rolipram,roflumilast
5型磷酸二酯酶抑制剂
西地那非
Sildenafil,tadalafil,vardenafil
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《磷酸二酯酶抑制药》
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